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1. 发明申请

WO2005123692A8 PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005123692A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2005006304
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16
CPC分类号： C07D409/14 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的治疗上有用的哒嗪-3（2H） - 酮衍生物和含有它们的药物组合物。这些化合物是磷酸二酯酶4（PDE4）的有效和选择性抑制剂，因此可用于治疗，预防或抑制已知通过抑制PDE4而改善的病理状况，疾病和病症，例如哮喘，慢性阻塞性肺病，类风湿性关节炎，特应性皮炎，牛皮癣或肠易激综合征。

2. 发明申请

WO2005049581A8 PYRIDAZIN-3 (2H) -ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005049581A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2004012604
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06
CPC分类号： C04B35/632 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： New pyridazin-e-(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.
摘要翻译：公开了具有通式（I）化学结构的新的哒嗪e-（2H） - 酮衍生物; 以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中作为磷酸二酯酶抑制剂4的用途。

3. 发明专利

ES2232306B1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA. 未知
公开(公告)号：ES2232306B1
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：ES200302613
申请日：2003-11-10
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： C07D237/22 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de la fórmula **FIGURA** en la que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y R{sup,5} tienen los significados especificados en la parte descriptiva. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y por tanto son útiles para tratar enfermedades que pueden mejorar mediante la inhibición de dicha PDE4.

4. 发明专利

BRPI0511383A 未知
公开(公告)号：BRPI0511383A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：BRPI0511383
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.

5. 发明专利

AR049402A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3-(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：AR049402A1
公开(公告)日：2006-07-26
申请号：ARP050102489
申请日：2005-06-17
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS , TALTAVULL MOL JOAN , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/501 , A61P11/16 , C07D213/74 , C07D215/38 , C07D333/32
摘要： Un compuesto de formula (1), en la que R1 representa : un átomo de hidrogeno; un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupo hidroxi,alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; R2 representa un grupo heteroarilo monocíclico o policíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquileno, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; grupos fenilo, hidroxi, hidroxicarbonilo, hiidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxi, cicloalcoxi, nitro, ciano, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, acilo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo, ureido, N'-alquilureido, N',N'-dialquilureido, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o di-alquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; R3 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilcarbonilo en el que el grupo alquilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo; R4 representa un grupo de formula: G-L1-(CRR')n-, en la que n es un numero entero de 0 a 3; R y R' se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrogeno y grupos alquilo inferior; L1 es un fragmento enlazador seleccionado del grupo que consiste en un enlace directo, grupos -O-, -CO-, -NR''-, -O(CO)NR''-, -O(CO)O-, -O-(CO)-, -(CO)O-, -NR''-(CO)- y -O(R''O)(PO)O-, en los que R'' se selecciona del grupo que consiste en átomos de hidrogeno y grupos alquilo inferior; G se selecciona de átomos de hidrogeno y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo y heteroarilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquenilo, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno; y grupos hidroxi, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ureido, N'-alquilureido, N'N'-dialquilureido, alquilsulfamido, amonosulfonilo, mono- o di- alquilaminosulfonilo, ciano, diflurometoxi o trifluorometoxi; y sus sales o N-oxidos farmacéuticamente aceptables.

6. 发明专利

PE04902005A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：PE04902005A1
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：PE0010872004
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： PIAZ VITTORIO DAL , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , VERGELLI CLAUDIA , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC分类号： C04B35/632 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： REFERIDA A UN DERIVADO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ACILO, CARBAMOILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, ACILO CARBAMOILO, ENTRE OTROS; R3 ES ARILO, HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO POR HALOGENO, ALQUILO, ALQUILENO, ENTRE OTROS; R4 ES H, OH, ALCOXI, ENTRE OTROS; R5 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN REFERIDA A UNA COMPOSICION CUYOS COMPUESTOS PREFERIDOS SON: 4-[(CLOROFENIL)AMINO]-2-ETIL-5-(1-HIDROXIETIL)-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA, 4-ANILINO-2,5-DIETIL-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA Y 2-ETIL-4-[(4-METILPIRIDIN-3-IL)AMINO]-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA, ENTRE OTROS. DICHA COMPOSICION ES UTIL EN CASOS DE ASMA, ARTRITIS, SORIASIS, ENTRE OTROS

7. 发明专利

ES2232306A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA. 未知
公开(公告)号：ES2232306A1
公开(公告)日：2005-05-16
申请号：ES200302613
申请日：2003-11-10
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/501 , A61P11/06
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de la fórmula **FIGURA** en la que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y R{sup,5} tienen los significados especificados en la parte descriptiva. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y por tanto son útiles para tratar enfermedades que pueden mejorar mediante la inhibición de dicha PDE4.

8. 发明专利

UA82420C2 未知
公开(公告)号：UA82420C2
公开(公告)日：2008-04-10
申请号：UAA200606338
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
IPC分类号： C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Описаныпроизводныепиридазин-3(2Н)-онаобщейформулы (І)(I),атакжеспособыихполучения, фармацевтическиекомпозиции, которыесодержатуказанныесоединения, иприменениеуказанныхкомпозицийдлялечениякакингибиторовфосфодиэстеразы 4.

9. 发明专利

ECSP067058A NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：ECSP067058A
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：ECSP067058
申请日：2006-12-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GRACIA FERRER JORDI , GARRIDO RUBIO YOLANDA , PAGES SANTACANA LUIS MIGUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona terapéuticamente útiles de la Fórmula (I), y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y, por tanto, son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de estados patológicos, enfermedades y trastornos que se sabe son susceptibles de mejorar por la inhibición de la PDE4 tales como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, artritis reumatoide, dermatitis atópica, psoriasis o enfermedad del intestino irritable.

10. 发明专利

ECSP066541A NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：ECSP066541A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：ECSP066541
申请日：2006-05-03
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GRACIA FERRER JORDI , GIOVANNONI MARIA PAOLA , VERGELLI CLAUDIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , LUMERAS AMADOR WENCESLAO
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirazidin-3(2H)-ONA, que tienen la estructura química de la fórmula general (I); así como procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapéutico como inhibidores de fosfodiesterasa 4.

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