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1. 发明申请

WO2005123692A8 PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005123692A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2005006304
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16
CPC分类号： C07D409/14 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的治疗上有用的哒嗪-3（2H） - 酮衍生物和含有它们的药物组合物。这些化合物是磷酸二酯酶4（PDE4）的有效和选择性抑制剂，因此可用于治疗，预防或抑制已知通过抑制PDE4而改善的病理状况，疾病和病症，例如哮喘，慢性阻塞性肺病，类风湿性关节炎，特应性皮炎，牛皮癣或肠易激综合征。

2. 发明申请

WO2005049581A8 PYRIDAZIN-3 (2H) -ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005049581A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2004012604
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06
CPC分类号： C04B35/632 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： New pyridazin-e-(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.
摘要翻译：公开了具有通式（I）化学结构的新的哒嗪e-（2H） - 酮衍生物; 以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中作为磷酸二酯酶抑制剂4的用途。

3. 发明专利

AR051738A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA, COMPOSICIN FARMACEUTICA, Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR051738A1
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：ARP050102533
申请日：2005-06-21
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , DAL PIAZ VITTORIO , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , MARGALEF MARIA DEL CARMEN , WARRELLOW GRAHAM
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D403/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00
摘要： Un compuesto de formula (1) en la que R1 representa: un átomo de H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, o mono- o dialquilcarbamoílo; R2 representa un grupo heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquileno, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi,. alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo o mono- o dialquilcarbamoílo, grupos fenilo, hidroxi, hidroxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxi, cicloalcoxi, nitro, ciano, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, acilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N-alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; R3 representa un grupo de formula G-L1-(CRR')n- en la que n es un numero enteo de 0 a 6; R y R' se seleccionan independientemente del grupo constituido por átomos de H y grupos alquilo inferior; L1 es un grupo de union seleccionado del grupo constituido por un enlace directo, grupos -CO-, -NRö-CO-, -O(CO)NRö, -NRö(CO)O-, -O(CO)-, -O(CO)O-, -(CO)O- y -O(RöO)(PO)O- en los que Rö se selecciona del grupo constituido por átomos de H y grupos alquilo inferior; G se selecciona de átomos de H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo y heteroarilo, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquenilo, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno; y grupos hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, nitro, ,acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N'- alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; con la condicion de que R3 no sea un átomo de H; R4 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno, grupos alquilo y alquenilo que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo; y grupos hiroxi, alquilendioxi, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N-alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; y las sales o N-oxidos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son utiles para tratar enfermedades como asma, enfermedad pulmonar obstructiva cronica, artritis reumatoide, dermatitis atopica, psoriasis o enfermedad del intestino irritable.

4. 发明专利

ES2232306B1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA. 未知
公开(公告)号：ES2232306B1
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：ES200302613
申请日：2003-11-10
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： C07D237/22 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de la fórmula **FIGURA** en la que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y R{sup,5} tienen los significados especificados en la parte descriptiva. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y por tanto son útiles para tratar enfermedades que pueden mejorar mediante la inhibición de dicha PDE4.

5. 发明专利

PE05312006A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3-(2H)-ONA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 未知
公开(公告)号：PE05312006A1
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：PE0007022005
申请日：2005-06-20
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , GRACIA FERRER JORDI , MASDEU MARGALEF MARIA DEL CARMEN , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , DAL PIAZ VITTORIO , WARRELLOW GRAHAM JOHN
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; R2 ES HETEROARILO MONOCICLICO O POLICICLICO, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 ES UN GRUPO DE FORMULA G-L1-(CRR')n-, DONDE n ES 0, 1, 2, 3, 4, 5 O 6; R Y R' SON HALOGENO O ALQUILO; L1 ES UN ENLACE DIRECTO, CO, NR'', ENTRE OTROS; R'' ES H O ALQUILO; G ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; CON LA CONDICION DE QUE R3 NO SEA UN ATOMO DE H; R4 ES ARILO, HALOGENO, ALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-ETIL-6-OXO-3-FENIL-5-(QUINOLIN-5-ILAMINO)-1,6-DIHIDROPIRIDAZIN-4-CARBOXILATO DE 4-8METOXICARBONIL)BENCILO, 1-ETIL-6-OXO-3-FENIL-5-8QUINOLIN-5-ILAMINO)-1,6-DIHIDROPIRIDAZIN-4-CARBOXILATO DE BENCILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SUSCEPTIBLES DE MEJORARSE MEDIANTE LA INHIBICION DE PDE4

6. 发明专利

ES2251867A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：ES2251867A1
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：ES200401512
申请日：2004-06-21
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , DAL PIAZ VITTORIO , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , WARRELLOW GRAHAM
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/501 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona. La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de fórmula I terapéuticamente útiles, a procesos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los valores de R1, R2, R3 y R4 vienen indicados en la descripción. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y son por tanto útiles en el tratamiento, la prevención o la supresión de afecciones patológicas, enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejorarse mediante la inhibición de PDE4.

7. 发明专利

DE60105020T2 未知
公开(公告)号：DE60105020T2
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：DE60105020
申请日：2001-06-01
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： VIDAL JUAN BERNAT , GRACIA FERRER JORDI , PRIETO SOTO MANUEL , VEGA NOVEROLA ARMANDO
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/06 , A61P37/08 , C07C311/29 , C07D239/54 , C07D239/545 , C07D295/26 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07C311/15
摘要： The invention relates to new 6-phenylpyrrolopyrimidine derivatives of formula (I): wherein: -X-C-Y- represents or -X-C-Y- represents and to their use as selective cyclic GMP specific phosphodiesterase (PDE 5)inhibitors, processes for producing them, intermediates used in their production, compositions containing them and their applicability in medical treatment of the human or animal body.

8. 发明专利

MY118796A 1,2,4-TRIAZOLO [4,3-B] PYRIDO [3,2-D] PYRIDAZINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知
公开(公告)号：MY118796A
公开(公告)日：2005-01-31
申请号：MYPI9803421
申请日：1998-07-27
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： GRACIA FERRER JORDI , CRESPO MA ISABEL CRESPO , VEGA NOVEROLA ARMANDO , FERNANDEZ GARCIA ANDRES
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/50 , C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D221/00 , C07D237/00 , C07D249/00
摘要： HETEROCYCLIC COMPOUNDS OF FORMULA (I)(FORMULA 1)WHEREIN;R1 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM OR A - (CH2)M-Y GROUP, WHEREIN M IS AN INTEGER FROM 0 TO 4 AND Y REPRESENTS AN ALKYL, HALOALKYL, ALKOXY, ALKOXYCARBONYL, C3-C7 CYCLOALKYL, NORBORNYL OR PHENYLALKENYL GROUP, OR AN AROMATIC GROUP WHICH AROMATIC GROUP Y MAY OPTIONALLY BE SUBSTITUTED BY ONE OR MORE HALOGEN ATOMS;R2 REPRESENTS AN AROMATIC GROUP WHICH AROMATIC GROUP MAY OPTIONALLY BE SUBSTITUTED BY ONE OR MORE HALOGEN ATOMS OR ALKYL, ALKOXY, C3-C6 CYCLOALKOXY, METHYLENEDIOXY, NITRO, DIALKYLAMINO OR TRIFLUOROMETHYL GROUPS; AND R3 REPRESENTS A HYDROGEN OR HALOGEN ATOM OR AN ALKYL GROUP, AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PROCESSES FOR PREPARING THE SAME AND THEIR USE IN MEDICAL TREATMENT.

9. 发明专利

DE60005838T2 未知
公开(公告)号：DE60005838T2
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：DE60005838
申请日：2000-07-24
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： GRACIA FERRER JORDI , FEIXAS GRAS JOAN , PRIETO SOTO JOSE MANUEL , VEGA NOVEROLA ARMANDO , VIDAL JUAN BERNAT
IPC分类号： A61K31/522 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P37/08 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/22 , C07D487/14
摘要： 8-phenyl-6,9-dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-i]purin-5-one derivatives of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as PDE 5 inhibitors.

10. 发明专利

SI1198464T1 8-PHENYL-6,9-DIHYDRO-(1,2,4)TRIAZOLO(3,4-i)PURIN-5-ONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SI1198464T1
公开(公告)日：2004-04-30
申请号：SI200030276
申请日：2000-07-24
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： GRACIA FERRER JORDI , FEIXAS GRAS JOAN , PRIETO SOTO JOSE MANUEL , VEGA NOVEROLA ARMANDO , VIDAL JUAN BERNAT
IPC分类号： A61K31/522 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , C07D473/04 , C07D473/06 , C07D473/18 , C07D473/22 , C07D487/14

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