专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2005049581A8 PYRIDAZIN-3 (2H) -ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005049581A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2004012604
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , VERGELLI CLAUDIA
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06
CPC分类号： C04B35/632 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： New pyridazin-e-(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.
摘要翻译：公开了具有通式（I）化学结构的新的哒嗪e-（2H） - 酮衍生物; 以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中作为磷酸二酯酶抑制剂4的用途。

2. 发明专利

AR051738A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA, COMPOSICIN FARMACEUTICA, Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR051738A1
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：ARP050102533
申请日：2005-06-21
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , DAL PIAZ VITTORIO , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , MARGALEF MARIA DEL CARMEN , WARRELLOW GRAHAM
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D403/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00
摘要： Un compuesto de formula (1) en la que R1 representa: un átomo de H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, o mono- o dialquilcarbamoílo; R2 representa un grupo heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquileno, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi,. alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo o mono- o dialquilcarbamoílo, grupos fenilo, hidroxi, hidroxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxi, cicloalcoxi, nitro, ciano, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, acilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N-alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; R3 representa un grupo de formula G-L1-(CRR')n- en la que n es un numero enteo de 0 a 6; R y R' se seleccionan independientemente del grupo constituido por átomos de H y grupos alquilo inferior; L1 es un grupo de union seleccionado del grupo constituido por un enlace directo, grupos -CO-, -NRö-CO-, -O(CO)NRö, -NRö(CO)O-, -O(CO)-, -O(CO)O-, -(CO)O- y -O(RöO)(PO)O- en los que Rö se selecciona del grupo constituido por átomos de H y grupos alquilo inferior; G se selecciona de átomos de H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo y heteroarilo, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno; grupos alquilo y alquenilo, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno; y grupos hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, nitro, ,acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N'- alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; con la condicion de que R3 no sea un átomo de H; R4 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halogeno, grupos alquilo y alquenilo que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halogeno y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo; y grupos hiroxi, alquilendioxi, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o dialquilamino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, mono- o dialquilcarbamoílo, ureído, N-alquilureído, N',N-dialquilureído, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o dialquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; y las sales o N-oxidos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Estos compuestos son utiles para tratar enfermedades como asma, enfermedad pulmonar obstructiva cronica, artritis reumatoide, dermatitis atopica, psoriasis o enfermedad del intestino irritable.

3. 发明专利

ES2232306B1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA. 未知
公开(公告)号：ES2232306B1
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：ES200302613
申请日：2003-11-10
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： C07D237/22 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de la fórmula **FIGURA** en la que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y R{sup,5} tienen los significados especificados en la parte descriptiva. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y por tanto son útiles para tratar enfermedades que pueden mejorar mediante la inhibición de dicha PDE4.

4. 发明专利

PE05312006A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3-(2H)-ONA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 未知
公开(公告)号：PE05312006A1
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：PE0007022005
申请日：2005-06-20
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , GRACIA FERRER JORDI , MASDEU MARGALEF MARIA DEL CARMEN , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , DAL PIAZ VITTORIO , WARRELLOW GRAHAM JOHN
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/14 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; R2 ES HETEROARILO MONOCICLICO O POLICICLICO, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 ES UN GRUPO DE FORMULA G-L1-(CRR')n-, DONDE n ES 0, 1, 2, 3, 4, 5 O 6; R Y R' SON HALOGENO O ALQUILO; L1 ES UN ENLACE DIRECTO, CO, NR'', ENTRE OTROS; R'' ES H O ALQUILO; G ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ENTRE OTROS; CON LA CONDICION DE QUE R3 NO SEA UN ATOMO DE H; R4 ES ARILO, HALOGENO, ALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-ETIL-6-OXO-3-FENIL-5-(QUINOLIN-5-ILAMINO)-1,6-DIHIDROPIRIDAZIN-4-CARBOXILATO DE 4-8METOXICARBONIL)BENCILO, 1-ETIL-6-OXO-3-FENIL-5-8QUINOLIN-5-ILAMINO)-1,6-DIHIDROPIRIDAZIN-4-CARBOXILATO DE BENCILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SUSCEPTIBLES DE MEJORARSE MEDIANTE LA INHIBICION DE PDE4

5. 发明专利

ES2251867A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：ES2251867A1
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：ES200401512
申请日：2004-06-21
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , DAL PIAZ VITTORIO , GRACIA FERRER JORDI , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , WARRELLOW GRAHAM
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/501 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona. La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de fórmula I terapéuticamente útiles, a procesos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los valores de R1, R2, R3 y R4 vienen indicados en la descripción. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y son por tanto útiles en el tratamiento, la prevención o la supresión de afecciones patológicas, enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejorarse mediante la inhibición de PDE4.

6. 发明专利

PE06892004A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：PE06892004A1
公开(公告)日：2004-10-08
申请号：PE0004622003
申请日：2003-05-14
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , GIOVANNONI MARIA PAOLA , VERGELLI CLAUDIA , AGUILAR IZQUIERDO NURIA
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D409/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D237/22 , C07D405/12
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ACILO, ALCOXICARBONILO, ENTRE OTROS; R2 ES R1 Y ALQUILO, SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O ALCOXICARBONILO; R3 Y R5 SON CADA UNO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES H, HIDROXI, ALCOXI, AMINO, ALQUILO SUSTITUIDO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-ACETIL-2-ETIL-4-[(3-FLUOROFENIL)AMINO]-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA; 5-ACETIL-4-[(3,5-DICLOROFENIL)AMINO]-2-ETIL-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA Y 5-ACETIL-2-ETIL-4-(1-NAFTILAMINO)-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 (PDE4) UTILES EN EL TRATAMIENTO, PREVENCION O SUPRESION DE ESTADOS PATOLOGICOS COMO ASMA, ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, ARTRITIS REUMATOIDE, ENTRE OTROS

7. 发明专利

CA2485896A1 PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2485896A1
公开(公告)日：2003-11-27
申请号：CA2485896
申请日：2003-05-14
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , VERGELLI CLAUDIA , DAL PIAZ VITTORIO , GIOVANNONI MARIA PAOLA
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D409/06
摘要： New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I); are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

8. 发明专利

NZ551284A Pyridazin-3(2H)-one derivatives and their use as PDE4 inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ551284A
公开(公告)日：2010-07-30
申请号：NZ55128405
申请日：2005-06-21
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： AGUILAR IZQUIERDO NURIA , CARRASCAL RIERA MARTA , DAL PIAZ VITTORIO , GRACIA FERRER JORDI , MASDEU MARGALEF MARIA DEL CARMEN , WARRELLOW GRAHAM , LUMERAS AMADOR WENCESLAO
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Disclosed is pyridazine-3(2H)-one derivatives of formula (I) wherein the substituents are disclosed within the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of phosphodiesterase 4.

9. 发明专利

AR046445A1 DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：AR046445A1
公开(公告)日：2005-12-07
申请号：ARP040104120
申请日：2004-11-09
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： DAL PIAZ VITTORIO , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , VERGELLI CLAUDIA , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , FERRER JORDI GRACIA
IPC分类号： C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06
摘要： Procedimientos para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son inhibidores de potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) y por ello son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de estados patológicos, enfermedades y trastornos que se conocen por ser susceptibles de mejorar mediante la inhibición de la PDE4. Reivindicación 1: Un derivado de piridazinona de fórmula (1), en el que, R1 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo seleccionado de acilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, monoalquilcarbamoilo o dialquilcarbamoilo; un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, hidroxialquilo, hidroxicarbonilo, alcoxi, alquilendioxi, alcoxicarbonilo, ariloxi, acilo, aciloxi, alquiltio, ariltio, amino, nitro, ciano, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; un grupo heterocíclico saturado o insaturado que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, hidroxialquilo, hidroxicarbonilo, alcoxi, alquilendioxi, alcoxicarbonilo, ariloxi, acilo, aciloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, nitro, ciano, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; un grupo de fórmula: -(CH2)n-R6, donde n es un número entero de 0 a 4 y R6 representa: un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo; un grupo arilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, cuyo anillo está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; R2 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo seleccionado de acilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, monoalquilcarbamoilo o dialquilcarbamoilo; un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, alcoxi, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, hidroxialquilo, hidroxicarbonilo, alcoxi, alquilendioxi, alcoxicarbonilo, ariloxi, acilo, aciloxi, alquiltio, ariltio, amino, nitro, ciano, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; un grupo heterocíclico saturado o insaturado que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, hidroxialquilo, hidroxicarbonilo, alcoxi, alquilendioxi, alcoxicarbonilo, ariloxi, acilo, aciloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, nitro, ciano, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; un grupo de fórmula: -(CH2)n-R6, donde n es un número entero de 0 a 4 y R6 representa: un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo; un grupo arilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, cuyo anillo está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno; un grupo alquilo y alquenilo, que están sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos fenilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, cicloalcoxi, nitro, ciano, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, acilo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ureido, N'-alquilureido, N',N'-dialquilureido, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o di-alquilaminosulfonilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; R4 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi, alcoxi, amino, monoalquilamino, dialquilamino o ciano; un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, aciloxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, carbamoilo y mono- o di-alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula: -(CH2)n-R6, donde n es un número entero de 0 a 4 y R6 representa un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo; un grupo arilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, cuyo anillo está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, fenilo, alcoxifenilo, halofenilo, piridilo, alcoxicarbonilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; R5 representa un grupo -COOR7 o un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógenos; un grupo alquilo y alquenilo, que están sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos fenilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo o mono- o di-alquilcarbamoilo; y grupos fenilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfamoilo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ureido, N'-alquilureido, N',N'-dialquilureido, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o di-alquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; en el que R7 representa un alquilo que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, oxo, amino, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo o un grupo de fórmula: -(CH2)n-R6, donde n es un número entero de 0 a 4 y R6 representa un grupo cicloalquilo o cicloalquenilo; un grupo arilo, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, cuyo anillo está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógenos y grupos alquilo, fenilo, alcoxifenilo, halofenilo, piridilo, alcoxicarbonilo, hidroxi, alcoxi, alquilendioxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; y su sales o N-óxidos de los mismos; con la condición de que cuando R1 es metilo, R2 es H, y tanto R3 como R5 son fenilo, entonces R4 no es grupo 1-hidroxietilo.

10. 发明专利

PE20050490A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：PE20050490A1
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：PE2004001087
申请日：2004-11-08
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： PIAZ VITTORIO DAL , AGUILAR IZQUIERDO NURIA , GARRIDO RUBIO YOLANDA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , VERGELLI CLAUDIA , LUMERAS AMADOR WENCESLAO , GIOVANNONI MARIA PAOLA , GRACIA FERRER JORDI
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/06 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： REFERIDA A UN DERIVADO DE PIRIDAZINONA DE FORMULA I DONDE R1 ES H, ACILO, CARBAMOILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, ACILO CARBAMOILO, ENTRE OTROS; R3 ES ARILO, HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO POR HALOGENO, ALQUILO, ALQUILENO, ENTRE OTROS; R4 ES H, OH, ALCOXI, ENTRE OTROS; R5 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS. TAMBIEN REFERIDA A UNA COMPOSICION CUYOS COMPUESTOS PREFERIDOS SON: 4-[(CLOROFENIL)AMINO]-2-ETIL-5-(1-HIDROXIETIL)-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA, 4-ANILINO-2,5-DIETIL-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA Y 2-ETIL-4-[(4-METILPIRIDIN-3-IL)AMINO]-6-FENILPIRIDAZIN-3(2H)-ONA, ENTRE OTROS. DICHA COMPOSICION ES UTIL EN CASOS DE ASMA, ARTRITIS, SORIASIS, ENTRE OTROS

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式