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1. 发明申请

WO2005123692A8 PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡啶并-3（2H） - 酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005123692A8
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/EP2005006304
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA , BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16
CPC分类号： C07D409/14 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的治疗上有用的哒嗪-3（2H） - 酮衍生物和含有它们的药物组合物。这些化合物是磷酸二酯酶4（PDE4）的有效和选择性抑制剂，因此可用于治疗，预防或抑制已知通过抑制PDE4而改善的病理状况，疾病和病症，例如哮喘，慢性阻塞性肺病，类风湿性关节炎，特应性皮炎，牛皮癣或肠易激综合征。

2. 发明专利

AR055999A1 DERIVADOS DE PIRIDOFUROPIRIMIDINA,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN,USOS EN TERAPEUTICA Y METODO DE PREPARACION 未知
公开(公告)号：AR055999A1
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：ARP060103191
申请日：2006-07-25
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： TALTAVULL MOLL JOAN , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL
IPC分类号： C07D491/14 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , C07D307/00 , C07D221/00 , C07D239/00
摘要： Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y son por tanto utiles en el tratamiento, la prevencion o la supresion de afecciones patologicas, enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejora mediante la inhibicion de PDE4. Reivindicacion 1: Un derivado de piridofuropirimidina de formula (1) en la que: G1 representa un grupo seleccionado de -CR6R7- y -O- en el que R6 y R7 representan independientemente átomos de H o grupos alquilo C1-4; R1 y R2 se seleccionan independientemente de átomos de H y grupos alquilo C1-4; R3 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino, hidroxi, monoalquil C1-4-amino, dialquil C1-4-amino, cicloalquil C3-8-amino, arilo, heteroarilo y grupos heterocíclicos que contienen N saturados que están unidos al anillo de piridina a través de su átomo de N, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por átomos de halogeno y grupos hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, arilalquilo C1-4, -O(CO)OR8, alcoxi C1-4, -(CO)NR8R9, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 y -SO2NH2, representando independientemente cada R8 y R9 un átomo de H o un grupo alquilo C1- 4; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por átomos de H, grupos alquilo C1-4, grupos hidroxialquilo C1-4 y grupos de formula (2) -(CR10R11)p-A-(CR12R13)q-G2 en la que p y q son enteros seleccionados de 0, 1, 2 y 3; A es un enlace directo o un grupo seleccionado de -CONR14-, -NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -S-, -SO- y -SO2-, representando independientemente cada R10, R11, R12, R13 y R14 un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 y siendo G2 un grupo seleccionado de grupos arilo, heteroarilo, o heterociclilo; estando opcionalmente sustituido el grupo G2 con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por átomos de halogeno y grupos alquilo C1-4, hidroxi, oxo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, arilalquilo C1-4, -(CO)OR16, alcoxi C1-4, -(CO)NR16R17, -CN, -CF3, -NR16R17, -SR16 y -SO2NH2; representando independientemente cada R16 y R17 un átomo de H o un grupo alquilo C1-4, y las sales y N-oxidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

3. 发明专利

BRPI0511383A 未知
公开(公告)号：BRPI0511383A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：BRPI0511383
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.

4. 发明专利

PE02372007A1 DERIVADOS DE PIRIDO[3',2':4,5]FURO[3,2-D]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PDE4 未知
公开(公告)号：PE02372007A1
公开(公告)日：2007-04-21
申请号：PE0008972006
申请日：2006-07-25
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： TALTAVULL MOLL JOAN , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D491/14 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/14
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE PIRIDOFUROPIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE G1 ES -CR6R7- Y -O-; R6 Y R7 SON H Y ALQUILO C1-C4; R1 Y R2 SON H Y ALQUILO C1-C4; R3 ES AQLUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, AMINO, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-C4, HIDROXIALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-METOXI-2,2-DIMETIL-N-(PIRIDIN-3-ILMETIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-8-AMINA, 2,2-DIMETIL-8-[(PIRIDIN-3-ILMETIL)AMINO]-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5,]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-5-OL, 2,2-DIMETIL-5-MORFOLIN-4-IL-N-(PIRIDIN-3-ILMETIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-8-AMINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 (PDE4) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA, ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, ARTRITIS REUMATOIDE, ENTRE OTROS

5. 发明专利

ES2259891A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDOTIENOPIRIMIDINA. 未知
公开(公告)号：ES2259891A1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：ES200402876
申请日：2004-11-30
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , C07D495/22
摘要： Nuevos derivados de piridotienopirimidina. La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridotienopirimidina de fórmula I, en la que los diferentes valores de substituyentes se definen en la memoria descriptiva, terapéuticamente útiles, a procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de fosfodiesterasas 4 (PDE4) y por ello son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de estados patológicos, enfermedades y trastornos conocidos por su susceptibilidad de mejora por la inhibición de PDE4.

6. 发明专利

ES2251866A1 NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA 未知
公开(公告)号：ES2251866A1
公开(公告)日：2006-05-01
申请号：ES200401500
申请日：2004-06-18
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LUIS MIGUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/501 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： Nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona. La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridazin-3(2H)-ona de fórmula I terapéuticamente útiles, a procesos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los valores de R, R2, R3 y R4 vienen indicados en la descripción. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y son por tanto útiles en el tratamiento, la prevención o la supresión de afecciones patológicas, enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejorarse mediante la inhibición de PDE4.

7. 发明专利

RU2376293C2 ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4 未知
公开(公告)号：RU2376293C2
公开(公告)日：2009-12-20
申请号：RU2007101654
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： A61K31/501 , A61P39/00 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Изобретениеотноситсяк соединениюформулы (I), где R1 - С1-8алкил; R2 - пиридинил, необязательнозамещенныйС1-8алкилом, хинолилилиизохинолил; R3- водородилиС1-8алкилкарбонил;R4 обозначаетгруппуформулы G-L1-(CRR')n-, вкоторой n - целоечислоот 0 до 3; R и R' независимовыбраныизгруппы, включающейатомыводородаи низш. алкильныегруппы; L1 обозначаетсоединительнуюгруппу, выбраннуюизгруппы, включающейнепосредственнуюсвязь, группы -O-, -CO-, -NR”-, -O(СО)O-, -О-(СО)-, -(СО)О- и -NR”-(CO)-, где R” - низшийалкил; G выбранизгруппы, включающейатомыводорода, С1-8алкил, С2-8алкенил, С3-7циклоалкил, фенилС1-8алкил, пиридинил, тиофенилилиостатокиндана, атакжефенил, необязательнозамещенныйатомомгалогена, С1-8алкокси, циано- илиС1-8алкилом, который, всвоюочередь, необязательносодержитодинилиболееатомовгалогена. Указанныесоединенияявляютсяактивнымии селективнымиингибиторамифосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) ипоэтомуприменимыприлечении, предупрежденииилиподавлениипатологическихсостояний, заболеванийилинарушений, длякоторыхизвестно, чтоихпротеканиеоблегчаетсяпутемингибированияФДЭ4, такихкакастма, хроническоеобструктивноезаболеваниелегких, ревматоидныйартрит, атопическийдерматит, псориазилисиндромраздраженнойтолстойкишки. Изобретениеотноситсятакжек фармацевтическимкомпозициямнаосновеуказанныхсоединений, применениюсоединений, способулечениясубъектапривведенииемуэффективногоколичествауказанныхсоединений. Крометого, изобретениеотноситсяк комбинированномупродуктудлялеченияилипредупреждениюпатологическогосостоянияилизаболевания, протеканиекоторогооблегчаетсяпутемингибировани�

8. 发明专利

UA88472C2 未知
公开(公告)号：UA88472C2
公开(公告)日：2009-10-26
申请号：UAA200700279
申请日：2005-06-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： C07D237/24 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P11/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： Взаявкеописаныновыетерапевтическиприменимыепроизводныепиридазин-3(2Н)-онаи фармацевтическиекомпозиции, которыеихсодержат. Этисоединенияявляютсяактивнымии селективнымиингибиторамифосфодиэстеразы 4 (ФДЕ4) ипоэтомуприменимыприлечении, предупрежденииилиугнетениипатологическихсостояний, заболеванийилинарушений, длякоторыхизвестно, чтоихтечениеоблегчаетсяпутемингибированияФДЕ4, такихкакастма, хроническоеобструктивноезаболеваниелегких, ревматоидныйартрит, атопическийдерматит, псориазилисиндромраздраженнойтолстойкишки.

9. 发明专利

ZA200609403B Pyridazin-3(2H)-one derivatives and their use as PDE4 inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200609403B
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：ZA200609403
申请日：2006-11-13
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： BUIL ALBERO MARIA ANTONIA , DAL PIAZ VITTORIO , GARRIDO RUBIO YOLANDA , GRACIA FERRER JORDI , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL , TALTAVULL MOLL JOAN
IPC分类号： A61K20090101 , A61P20090101 , C07D20090101 , C07D237/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to new therapeutically useful pyridazin-3(2H)-one derivatives of Formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. These compounds are potent and selective inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) and are thus useful in the treatment, prevention or suppression of pathological conditions, diseases and disorders known to be susceptible of being improved by inhibition of PDE4 such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis, psoriasis or irritable bowel disease.

10. 发明专利

PE20070237A1 DERIVADOS DE PIRIDO[3',2':4,5]FURO[3,2-D]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PDE4 未知
公开(公告)号：PE20070237A1
公开(公告)日：2007-04-21
申请号：PE2006000897
申请日：2006-07-25
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA SA
发明人： TALTAVULL MOLL JOAN , PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL
IPC分类号： A61K31/519 , A61P29/00 , C07D491/14 , C07D491/22
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE PIRIDOFUROPIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE G1 ES -CR6R7- Y -O-; R6 Y R7 SON H Y ALQUILO C1-C4; R1 Y R2 SON H Y ALQUILO C1-C4; R3 ES AQLUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, AMINO, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-C4, HIDROXIALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-METOXI-2,2-DIMETIL-N-(PIRIDIN-3-ILMETIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-8-AMINA, 2,2-DIMETIL-8-[(PIRIDIN-3-ILMETIL)AMINO]-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5,]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-5-OL, 2,2-DIMETIL-5-MORFOLIN-4-IL-N-(PIRIDIN-3-ILMETIL)-1,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDO[4',5':4,5]FURO[2,3-c]ISOQUINOLIN-8-AMINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4 (PDE4) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA, ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, ARTRITIS REUMATOIDE, ENTRE OTROS

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