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    • 2. 发明申请
    • AGER-PEPTIDES AND USE THEREOF
    • AGER肽及其用途
    • WO2006077101A3
    • 2006-09-28
    • PCT/EP2006000420
    • 2006-01-18
    • ABBOTT GMBH & CO KGHAHN ALFREDLOEBBERT RALPHTEUSCH NICOLEMOELLER ACHIM
    • HAHN ALFREDLOEBBERT RALPHTEUSCH NICOLEMOELLER ACHIM
    • A61K39/00C07K14/47C07K14/705C07K16/00
    • C07K14/4748C07K14/705
    • The invention relates to the identification, functionality and use of domains of the N-terminus of the receptor for Advanced Glycation End Products (AGER). Said domains are highly conserved in all AGER protein sequences, with the designated receptor multimerisation epitop (RME). They represent mediators for the AGER automatic association and heteromerisation with other proteins. The invention also relates to the identification, functionality and use of peptides which are derived from the C-domains of AGER (AGER-CDP). The inventive AGER-RMEs and AGER-CDPs are suitable as targets for identifying AGER-ligands, which modulate natural ligand exchange effects as immunogens for the active or passive immunisation of individuals, as diagnostic means which are used to identify immunogenic reactions, and as peptide ligands which are used to modulate protein-protein-exchange effects involving AGER.
    • 本发明涉及鉴定,功能和使用域从受体晚期糖化终产物(AGER)的N末端。 这些结构域,称为受体多聚表位(RME)是高度保守的所有AGER蛋白质序列。 设置的介质是用于与其它蛋白质的自缔合和AGER heteromerization。本发明还涉及到识别,功能和使用从AGER(AGER-CDP)的C结构域衍生的肽。 时效器-RME和本发明的AGER-个CDP适合作为用于识别AGER配体调节的天然配体相互作用的目标; 作为个人的主动或被动免疫的免疫原,作为用于免疫原性反应的识别诊断剂,以及用于涉及AGER蛋白质 - 蛋白质相互作用的调节的肽配体。
    • 7. 发明专利
    • 4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK
    • ES2453950T3
    • 2014-04-09
    • ES08787483
    • 2008-08-26
    • ABBOTT GMBH & CO KGABBOTT LABABBVIE DEUTSCHLANDABBVIE INC
    • MACK HELMUTTEUSCH NICOLEMÜLLER BERNHARD KHORNBERGER WILFRIEDJARVIS MICHAEL FSAUER DARYLSWANN STEVE JRHOBSON ADRIAN DONALDKEDDY RYANBONAFOUX DOMINIQUEVASUDEVAN ANIL
    • C07D213/56A61K31/44A61K31/4427A61P9/00A61P25/00A61P29/00A61P35/00C07D401/12C07D405/12C07D413/12C07D417/12
    • Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos radicales mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar sustituido por un grupo hidroxilo y/o puede ser interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo, naftilo, antracenilo, fenantrenilo, indenilo, indanilo, dihidronaftilo, tetralinilo, indolilo, 2,3-dihidroindolilo, indoxililo, oxindolilo, indazolilo, 2,3-dihidroindazolilo, benzimidazolilo, 2,3-dihidrobenzimidazolilo, cumaronilo (benzo[b]furanilo), 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo- 1,3-dioxilo, benzo-1,4-dioxanilo, benzoxazolilo, 2,3-dihidrobenzoxazolilo, benzo[b]tienilo, 2,3- dihidrobenzotienilo, benzotiazolilo, 2,3-dihidrobenzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, cromenilo, cromenonilo, isocromenilo, cromanilo, cromanonilo, isocromanilo, acenaftenilo, dihidroacenaftenilo, fluorenilo, carbazolilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, acridinilo, carbazinilo (acridanilo), fenazinilo, 9,10-dihidrofenazinilo, dibenzomorfolinilo (fenoxazinilo), dibenzotiomorfolinilo (fenotiazinilo), donde los últimos 42 radicales mencionados están unidos a través de la porción fenilo del sistema condensado al grupo X, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo y un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo que está condensado con un anillo de fenilo y que está unido a través de una porción heterociclilo del sistema condensado al grupo X, donde los radicales anteriores pueden llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10.