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    • 4. 发明申请
      WO2010139707A1 2-AMINOOXAZOLINES AS TAAR1 LIGANDS 审中-公开
    • 2-AMINOOXAZOLINES AS TAAR1 LIGANDS
    • 2-AMINOOXAZOLINES as TAAR1 LIGANDS
    • WO2010139707A1
    • 2010-12-09
    • PCT/EP2010/057669
    • 2010-06-02
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , DECORET, Guillaume , GALLEY, Guido , GROEBKE ZBINDEN, Katrin , NORCROSS, Roger
    • DECORET, Guillaume , GALLEY, Guido , GROEBKE ZBINDEN, Katrin , NORCROSS, Roger
    • C07D263/28 , A61K31/421 , A61P25/00
    • C07D263/28
    • The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 is halogen; R 2 is lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; R 2' is hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; X is a bond, -CH 2 -, -CH 2 CH 2 - or -CH 2 CH 2 CH 2 -; Y is phenyl or cyclohexyl; and n is 0, 1 or 2; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. The compounds of formula I are active on the TAAR1 receptor and are therefore suitable for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, substance abuse and metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
    • 本发明涉及其中R 1为卤素的式（I）化合物; R2是被卤素取代的低级烷基或低级烷基; R2'是氢，被卤素取代的低级烷基或低级烷基; X是键，-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 - ; Y是苯基或环己基; 且n为0,1或2; 或其药学上合适的酸加成盐。 式I化合物对TAAR1受体具有活性，因此适用于治疗抑郁症，焦虑障碍，双相情感障碍，注意缺陷多动障碍，应激相关疾病，精神病性精神病，精神分裂症，神经系统疾病，帕金森病，神经变性疾病 ，阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，药物滥用和代谢紊乱，饮食失调，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，能量消耗和同化障碍，体温平衡紊乱和失调，睡眠和昼夜节律障碍以及心血管 障碍。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 5. 发明申请
      WO2009115491A1 AZOLIN-2-YLAMINO COMPOUNDS FOR COMBATING ANIMAL PESTS 审中-公开
    • AZOLIN-2-YLAMINO COMPOUNDS FOR COMBATING ANIMAL PESTS
    • 用于组合动物饲料的AZOLIN-2-YLAMINO化合物
    • WO2009115491A1
    • 2009-09-24
    • PCT/EP2009/053079
    • 2009-03-16
    • BASF SE , LE VEZOUET, Ronan , KORDES, Markus , KORADIN, Christopher , BAUMANN, Ernst , CULBERTSON, Deborah, L.
    • LE VEZOUET, Ronan , KORDES, Markus , KORADIN, Christopher , BAUMANN, Ernst , CULBERTSON, Deborah, L.
    • C07D233/48 , C07D263/28 , C07D277/18 , C07C275/24 , C07C335/12 , A01N43/50 , A01N43/76 , A01N43/78 , A61P33/14 , A61P33/10
    • C07D263/28 , C07C275/24 , C07C335/12 , C07D233/48 , C07D277/18
    • The present invention relates to azolin-2-ylamino compounds of formulae (I) and (II), wherein n is 0 to 3; Ar is phenyl; A is a radical of formulae A 1 or A 2 , wherein * indicates the point of attachment; X is S, O or N(R 10 ); R 7a-d are H, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoxy, C 1 -C 6 -alkylamino or C 3 -C 6 -cycloalkyl; R 8-10 are H, CN, NO 2 , C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, Ar 3 , -B-C(=O)R a , -B-C(=S)R a , -B-C(=NR f )R a , etc., wherein B is a single bond or C 1 -C 4 -alkanediyl; R 1 is H, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, phenyl or benzyl; R 2,3 are H, halogen, C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, phenyl or benzyl; R 4 is H, halogen, CN, N 3 , NO 2 , C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, a heterocycle, Ar 5 , -C(=O)R a, -C(=S)R a , -C(=NR f )R a , etc.; or R 4 and R 5 together form a carbocycle or heterocycle; R 5,6 are H, halogen, CN, N 3 , NO 2 , C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, heterocycle, Ar 8 , -C(=O)R a , -C(=S)R a , -C(=NR f )R a , etc.; or R 5 and R 6 together form a carbocycle or heterocycle; R a-h are H, C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 8 -cycloalkyl, heterocycles or Ar 10 ; Ar 1 to 11 are phenyl, naphthyl or heteroaryl; and A' is a radical of formula A 3 , wherein W is halogen or OR 11 ; R 11 is H or -C(=O)-R i ; R i is H, C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C3-C8-cycloalkyl, heterocycle or Ar 12 ; and Ar 12 is phenyl, naphthyl or heteroaryl; as well as to agricultural composition containing such compounds, the use of such compounds for controlling animal pests, seed, comprising such compounds, a method for controlling animal pests and a method for treating or protecting an animal from infestation or infection by parasites.
    • 本发明涉及式（I）和（II）的唑啉-2-基氨基化合物，其中n为0至3; Ar是苯基; A是式A1或A2的基团，其中*表示连接点; X是S，O或N（R10）; R7a-d为H，卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基氨基或C3-C6-环烷基; R8-10是H，CN，NO2，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，Ar3，-BC（= O）Ra，-BC（= S） Ra，-BC（= NRf）Ra等，其中B为单键或C1-C4-烷二基; R1是H，卤素，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C6-环烷基，苯基或苄基; R2,3是H，卤素，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C6-环烷基，苯基或苄基; R4是H，卤素，CN，N3，NO2，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，杂环，Ar5，-C（= O） C（= S）Ra，-C（= NRf）Ra等; 或R4和R5一起形成碳环或杂环; R5,6是H，卤素，CN，N3，NO2，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基，杂环，Ar8，-C（= O） -C（= S）R a，-C（= NR f）R a等; 或R5和R6一起形成碳环或杂环; R h为H，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 8 - 环烷基，杂环或Ar 10; Ar 1至11是苯基，萘基或杂芳基; 并且A'是式A3的基团，其中W是卤素或OR 11; R 11为H或-C（= O）-R i; R 1是H，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6炔基，C 3 -C 8环烷基，杂环或Ar 12; 和Ar 12是苯基，萘基或杂芳基; 以及含有这种化合物的农业组合物，这些化合物用于控制动物害虫，种子，包含这些化合物的用途，控制动物害虫的方法以及用于治疗或保护动物不受寄生虫感染或感染的方法。
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