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1. 发明申请

WO2022204907A1 METHOD FOR PREPARING COCRYSTAL OF L-PYROGLUTAMIC ACID AND GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE 审中-公开
公开(公告)号：WO2022204907A1
公开(公告)日：2022-10-06
申请号：PCT/CN2021/083791
申请日：2021-03-30
申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.
发明人： GU, Zheng , CHEN, Daoqian , WU, Wuyong , YE, Huiqing , LI, Jianhao , LI, Zheng , ZHANG, Zongyuan , NIU, Shijie , WU, Yusheng
IPC分类号： C07D207/28 , A61K31/357 , A61K31/7048 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06 , C07H9/04 , C07H1/00 , C07D493/08
摘要： Provided is a method for preparing a cocrystal of L-pyroglutamic acid and a glucopyranosyl derivative, which can be used as a sodium-dependent glucose transporter (SGLT) inhibitor. The method is stable and controllable, so the target cocrystal can be obtained stably in high-yield and applied to scale-up process.

2. 发明申请

WO2021095741A1 細胞の凍結に有用な新規糖誘導体审中-公开
公开(公告)号：WO2021095741A1
公开(公告)日：2021-05-20
申请号：PCT/JP2020/041967
申请日：2020-11-10
申请人：国立大学法人九州大学 , 日産化学株式会社
发明人：井嶋　博之 , 小野　文靖 , 吉田　梢 , 蝶野　雄大 , 白木川　奈菜
IPC分类号： A01N1/02 , C07H9/04 , C12N5/071
摘要：ＤＭＳＯ等の細胞凍結保護剤の存在下であっても、細胞毒性を抑制することが可能な細胞凍結保護剤を提供する。　式Ｉ－１若しくはＩ－２［式中、ｎは、０又は１であり；Ｒ１とＲ２はいずれも、Ｈであるか、又はＲ１とＲ２は一緒に、＝Ｏを形成し；Ｒ３とＲ４はいずれも、Ｈであるか、又はＲ３とＲ４は一緒に、結合を形成し；Ｒ５は、炭素数が１～３０の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基であり；Ｒ６は、Ｈ又は－ＣＨ２ＯＨであるが、ただし、Ｒ６が－ＣＨ２ＯＨの場合、ｎは、０であり；Ｒ７は、Ｈ若しくはＣ１－６アルキルであるか、又は明細書中に定義される構造からなる群より選択され；Ｒ８は、Ｈ又は－ＮＲ９Ｒ１０であり；Ｒ９及びＲ１０は、独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル又は－ＣＯＲ１１であり；Ｒ１１は、－ＯＨ又はＣ１－６アルキルである］で示される化合物、又はその塩若しくは溶媒和物。

3. 发明申请

WO2021074211A1 RENEWABLE MONOMER AND POLYMER THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2021074211A1
公开(公告)日：2021-04-22
申请号：PCT/EP2020/078874
申请日：2020-10-14
申请人： ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE (EPFL)
发明人： LUTERBACHER, Jeremy , MANKER, Lorenz , GRAHAM, Dick , BERTELLA, Stefania
IPC分类号： C07H9/04 , C07D493/14 , C08G63/42
摘要： Described is a compound having the structure (I), (II) or (V), Formulae(I), (II), (V), wherein R1 is –H, –CH2OH or –CH(OH)CH2OH; R2 is –H, -OH, or –CH2OH; R3 is –H, -OH, or –CH2OH; n is 0 or 1; p is 0 or 1; R10 is hydrogen or a hydrocarbon moiety with 1 to 20 carbon atoms, wherein each hydrogen atom of the hydrocarbon moiety may optionally be substituted with a C1-C4-alkyl group or a halogen atom; R is either –Z–F or Y and wherein Z is a hydrocarbon moiety with 0 to 10 carbon atoms, optionally substituted with 1 to 4 C1-C4-alkyl groups or 1 to 4 halogen atoms, and F is –COOH, –CH(COOH)2, – COOR4, –CHO, –CH(CHO)2, –C2H3, –C2H, –N3, –NH2, –NHR7, –OH, –CH(CH2OH)2, wherein R4 is a C1-C4-alkyl group and R7 is a C1-C4-alkyl group and wherein Y is hydrogen or a linear, branched or cyclic organic residue having 1 to 20 carbon atoms with the proviso that if R is Y and n is 0 at least one of R1 or R2 is not hydrogen. Also described is a method for the preparation of the compound, a polymer derived from the compound as well as a method for the preparation of the polymer.

4. 发明申请

WO2020143653A1 吡喃葡萄糖基衍生物的制备方法及其中间体审中-公开
公开(公告)号：WO2020143653A1
公开(公告)日：2020-07-16
申请号：PCT/CN2020/070860
申请日：2020-01-08
申请人：广东东阳光药业有限公司
发明人：顾峥 , 曲桐 , 伍武勇 , 黄伟明 , 张宗远 , 吴天云 , 桑梓福 , 张英俊
IPC分类号： C07H9/04 , C07H1/00
摘要：提供了一种作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的吡喃葡萄糖基衍生物类化合物的制备方法及其重要中间体。所述制备方法操作简单，所得产物光学纯度高，总收率高，后处理简便，纯化容易，过程安全可控，适于工业化生产。

5. 发明申请

WO2020001812A1 A NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF SGLT-2 INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2020001812A1
公开(公告)日：2020-01-02
申请号：PCT/EP2019/025192
申请日：2019-06-21
申请人： PHARMATHEN S.A.
发明人： KOFTIS, V. Theocharis , ANDREOU, Thanos , GEORGOPOULOU, Ioanna , NEOKOSMIDIS, Efstratios
IPC分类号： C07H9/04 , C07C43/18 , C07F7/18 , C07H7/04 , C07H23/00
摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of SGLT-2 inhibitors via addition of a hydroxymethylene group in an open chain intermediate, readily accessible from D-glucose.

6. 发明申请

WO2017178513A1 PRODUCTION OF MONOMERS FROM LIGNIN DURING DEPOLYMERISATION OF LIGNOCELLULOSE-CONTAINING COMPOSITION 审中-公开
标题翻译：在含木质纤维素的组合物的解聚过程中从木质素生产单体
公开(公告)号：WO2017178513A1
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：PCT/EP2017/058743
申请日：2017-04-12
申请人： ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE (EPFL)
发明人： LUTERBACHER, Jeremy, Scott , SHUAI, Li
IPC分类号： C07C41/01 , C07C43/23 , C07H9/04 , C07G1/00 , C08H7/00 , D21C11/00
摘要： The present invention relates to a method for preparing monomers via depolymerisation from lignocellulose-containing biomass.
摘要翻译：本发明涉及一种通过从含木质纤维素的生物质中解聚制备单体的方法。

7. 发明申请

WO2017085144A1 NEW 5-AZIDO-5-DEOXY-2 :3-ISOPROPYLIDENE-D-ARABINOSE COMPOUNDS; THEIR METHOD OF MANUFACTURE AND THEIR USE FOR THE SYNTHESIS OF ARA-N3, KDO-N3 AND 4EKDO-N3 审中-公开
标题翻译：新的5-叠氮基-5-脱氧-2：3-异丙二烯-D-阿拉伯糖化合物; 它们的制备方法及其用于合成ARA-N3，KDO-N3和4EKDO-N3的用途
公开(公告)号：WO2017085144A1
公开(公告)日：2017-05-26
申请号：PCT/EP2016/077900
申请日：2016-11-16
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE
发明人： VAUZEILLES, Boris , MAS PONS, Jordi , BARON, Aurélie
IPC分类号： C07H1/00 , C07H5/04 , C07H7/027 , C07H9/04 , C07H13/00 , C07D317/30
CPC分类号： C07H9/04 , C07D317/28 , C07D317/30 , C07H1/00 , C07H5/04 , C07H7/027 , C07H13/00
摘要： The invention relates to new compounds of formulae: Wherein: R 1 and R 2 can be independently H; a C 1 to C 6 alkyl including methyl, ethyl, propyl, butyl; aryl including phenyl, para-methoxyphenyl; or R 1 , R 2 together with the carbon C-6 can be a cyclopentylidene or cyclohexylidene; each of these groups being substituted or not; and R 3 can be a C 1 to C 6 alkyl including methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, tert-butyl, pentyl; or aryl including phenyl, methylphenyl, ethylphenyl, each of these groups being substituted or not. The invention also relates to their method of manufacture and their use for the synthesis of Ara-N 3 , Kdo-N 3 and 4eKdo-N 3 .
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物：其中：R1和R2可以独立地为H; C 1 -C 6烷基包括甲基，乙基，丙基，丁基; 芳基包括苯基，对 - 甲氧基苯基; 或R 1，R 2与碳C-6一起可以是亚环戊基或亚环己基; 这些基团中的每一个都被取代或不取代; R 3和R 3可以是C 1〜C 6烷基，包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基 - 丁基，戊基; 或包括苯基，甲基苯基，乙基苯基的芳基，这些基团中的每一个都被取代或不被取代。本发明还涉及它们的制造方法以及它们用于合成Ara-N 3，Kdo-N 3和4eKdo-N 3 3的用途。 >

8. 发明申请

WO2015043473A1 GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVES AND THEIR USES IN MEDICINE 审中-公开
标题翻译：葡萄糖苷衍生物及其在医学中的应用
公开(公告)号：WO2015043473A1
公开(公告)日：2015-04-02
申请号：PCT/CN2014/087320
申请日：2014-09-24
申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.
发明人： GU, Zheng , WEN, Jiaping , WANG, Heran , WANG, Weihua , WU, Wuyong , TANG, Pengcho
IPC分类号： C07H9/04 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P9/10
CPC分类号： C07H9/04 , A61K31/7048 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Provided herein are glucopyranosyl derivatives used as sodium dependent glucose cotransporters (SGLTs) inhibitors and pharmaceutical uses thereof, particularly 6,8-dioxabicyclo [3.2.1] octane derivatives represented by Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or all stereisomers thereof, pharmaceutical composition containing the derivatives and their uses for treatment of diabetic and diabetes-related diseases.
摘要翻译：本文提供用作钠依赖性葡萄糖共转运剂（SGLTs）抑制剂及其药学用途，特别是由式（I）表示的6,8-二氧杂二环[3.2.1]辛烷衍生物或其药学上可接受的盐或其所有立体异构体的药用的吡喃葡萄糖苷衍生物，药物含有衍生物的组合物及其用于治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的用途。

9. 发明申请

WO2013046180A1 METHOD FOR MAKING A PRECURSOR OF L-FUCOSE FROM D-GLUCOSE 审中-公开
标题翻译：从D-葡萄糖制备L-赖氨酸前体的方法
公开(公告)号：WO2013046180A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：PCT/IB2012/055210
申请日：2012-09-28
申请人： GLYCOM A/S , BOUTET, Julien , KHANZHIN, Nikolay , BONACCORSI, Filippo , DEKANY, Gyula
发明人： BOUTET, Julien , KHANZHIN, Nikolay , BONACCORSI, Filippo , DEKANY, Gyula
IPC分类号： C07H9/04 , C07H3/02 , C07H13/04 , C07H13/08
CPC分类号： C07H9/02 , C07H1/00 , C07H3/02 , C07H9/04 , C07H11/00 , C07H13/04 , C07H13/08 , Y02P20/55
摘要： A method that can be used to make a precursor of L-fiicose from D-glucose, that comprises the steps of: a) making a compound of formula (1) from D-glucose, formula (1) wherein R 1 is acyloxy, and Q is a group (a), (b), (c) or (d), Formula (a) (b) (c) (d) or wherein R 1 is OH, and Q is a group (e), (f) or (g): Formula (e) (f) (g) wherein R 2 is acyloxy and R 3 is a sulphonyl leaving group; and b) producing 6-deoxy-L-talose from the compound of formula (1) formed in step (a), characterized in that the moiety is a highly lipophilic protecting group; compounds according to formula I, and use of a compound according to formula (1) are provided.
摘要翻译：一种可用于制备D-葡萄糖的L-糖衣原体的方法，其包括以下步骤：a）由D-葡萄糖制备式（1）化合物，式（1）其中R 1为酰氧基，和 Q是式（a），（b），（c）或（d），式（a）（b）（c）（d）或其中R 1是OH，Q是基团（e））或（g）：式（e）（f）（g）其中R2是酰氧基，R3是磺酰基离去基团; 和b）从步骤（a）中形成的式（1）化合物制备6-脱氧-L-托洛糖，其特征在于所述部分是高亲脂性保护基; 提供了根据式I的化合物，以及使用式（1）化合物。

10. 发明申请

WO2010103857A1 ケイ素含有保護基を用いた糖ペプチド固相合成方法および合成装置审中-公开
标题翻译：使用含硅保护组和合成装置的糖苷类固相合成方法
公开(公告)号：WO2010103857A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：PCT/JP2010/001797
申请日：2010-03-12
申请人：国立大学法人北海道大学 , 西村紳一郎 , 嶋脇健
发明人：西村　紳一郎 , 嶋脇　健
IPC分类号： C07K1/04 , C07F7/18 , C07H9/04 , C07H15/26
CPC分类号： C07H23/00 , C07H15/18 , C07K1/042 , C07K1/061 , Y02P20/55
摘要：【課題】種々の糖ペプチドを脱保護および樹脂からの切り出しのいずれをも弱酸性から弱塩基性条件で実施でき、かつアミノ酸のα位のエピメリ化や糖残基のβ脱離の問題を生じない、新たな糖ペプチドの合成方法と合成装置の提供。糖ペプチド合成に用いる合成中間体の提供。N末端が保護され、C末端がケイ素リンカーを介して固相に固定化され、かつ糖残基が有する反応性基およびペプチドを構成するアミノ酸側鎖が有する反応性基がケイ素含有基で保護された糖ペプチド誘導体を得る工程、並びに前記糖ペプチド誘導体をケイ素含有基およびケイ素リンカーの脱離剤で処理して、脱保護および固相からの遊離を行い、糖ペプチドを得る工程を含む、糖ペプチドの固相合成方法。この方法の糖ペプチド誘導体を得る工程に用いる合成中間体、および糖ペプチドの固相合成装置。
摘要翻译：公开了一种合成糖肽的新方法，通过该方法，各种类型的糖肽可以在弱酸性至弱碱性条件下从树脂中去保护和切除，而不会导致氨基酸在α- 位置和糖残基的β消除; 一种合成装置; 以及用于合成糖肽的合成中间体。具体公开了用于固相合成糖肽的方法，该方法包括获得N-末端被保护的糖肽衍生物的步骤，C末端通过硅连接体固定在固相上，反应基团由糖残基和由构成肽的氨基酸侧链携带的反应性基团携带的载体由含硅基团保护，并且通过将所述糖肽衍生物脱保护并通过将其从固相中释放而获得糖肽的步骤糖肽衍生物与除去含硅基团和硅连接体的试剂; 在上述方法中获得糖肽衍生物的步骤中使用的合成中间体; 和用于固相合成糖肽的装置。

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