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1. 发明申请

WO2019092572A1 NEW SYNTHETIC AGONISTS OF TLR4 RECEPTOR 审中-公开
公开(公告)号：WO2019092572A1
公开(公告)日：2019-05-16
申请号：PCT/IB2018/058648
申请日：2018-11-05
申请人： UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI MILANO - BICOCCA
发明人： PERI, Francesco , MINOTTI, Alberto
IPC分类号： C07H1/00 , C07H1/02 , C07H13/06 , C07H23/00 , C07H15/18 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P31/00
CPC分类号： C07H1/00 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07H1/02 , C07H13/06 , C07H15/18 , C07H23/00
摘要： The present invention relates to new synthetic molecules with agonist activity of human Toll-like Receptor 4 (TLR4), compositions comprising them and uses thereof for the treatment of diseases in which it is useful to induce or increase an immune response. The compounds have general formula (1), wherein R 1 is a saturated C 8 -C 16 aliphatic chain having a =0 on C 1 , said chain being free from -OH substituents on C 3 , wherein R 2 is a saturated C 8 -C 16 aliphatic chain having a =O on C 1 , said chain being free from -OH substituents on C 3 , wherein R 3 is a saturated C 8 -C 16 aliphatic chain having a =O on C 1 , said chain being free from -OH substituents on C 3 ; wherein R 4 is a hydrogen atom (H) or a phosphate group (PO 4 2- ).

2. 发明申请

WO2018189546A1 THERMALLY-CLEAVABLE PROTECTING AND LINKER GROUPS 审中-公开
公开(公告)号：WO2018189546A1
公开(公告)日：2018-10-18
申请号：PCT/GB2018/050975
申请日：2018-04-12
申请人： EVONETIX LTD
发明人： CROSBY, Stuart Richard , JENNISON, Mathew , BRENNAN, Joseph
IPC分类号： C07D207/09 , C07D211/26 , C07H1/00 , C07H19/073 , C07H19/173 , C07H21/00 , C07H23/00
CPC分类号： C07H19/073 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07F7/1804 , C07H1/00 , C07H19/173 , C07H21/00 , C07H23/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to chemical linkers and protecting groups, compounds and compositions containing the chemical linkers or protecting groups, and intermediates and processes that can be used to prepare them. The chemical linkers and protecting groups are based on pyrrolidine and piperidine activating groups, which undergo intramolecular cyclisation upon heating with release of carbon dioxide, thereby releasing the organic compound from a substrate. In particular, those chemical linkers and protecting groups are useful in the solid phase synthesis of oligonucleotides according to the following representative schemes.

3. 发明申请

WO2018035416A1 REAGENTS AND METHODS FOR GLYCOSYLATION 审中-公开
标题翻译： GLYCOSYLATION的试剂和方法
公开(公告)号：WO2018035416A1
公开(公告)日：2018-02-22
申请号：PCT/US2017/047519
申请日：2017-08-18
申请人： UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INCORPORATED
发明人： APONICK, Aaron , LIU, Ji , MIOTTO, Romain, J.
IPC分类号： A61K31/7034 , A61Q19/00
CPC分类号： C07H23/00 , C07H1/00 , C07H15/203
摘要： The invention provides methods and regents for the glycosylation of organic molecules. In one aspect, the invention provides a method for glycosylating a hydroxyl-containing organic compound (i.e., a glycosyl acceptor) comprising contacting a glycosyl donor with the hydroxyl-containing organic compound, in the presence of an oxidant, to yield a glycosylated organic compound. In certain embodiments, the methods provided herein provide glycosylation products with high anomeric selectivity. The methods can be applied to the synthesis of disaccharides, trisaccharides, polysaccharides, glycans, etc. Also provided herein are compounds (e.g., glycosyl donors and acceptors) which are useful building blocks in the provided reactions.
摘要翻译：本发明提供了用于有机分子糖基化的方法和试剂。一方面，本发明提供了用于使含羟基有机化合物（即糖基受体）糖基化的方法，其包括在氧化剂存在下使糖基供体与含羟基有机化合物接触以产生糖基化有机化合物。在某些实施方案中，本文提供的方法提供具有高端基异构选择性的糖基化产物。该方法可以应用于二糖，三糖，多糖，聚糖等的合成。本文还提供了在所提供的反应中为有用的结构单元的化合物（例如，糖基供体和受体）。

4. 发明申请

WO2017144099A1 AFFINITY LIGAND FOR THE PURIFICATION OF GLYCOSYLATED BIOMOLECULES 审中-公开
标题翻译：用于纯化糖基化生物分子的亲和配体
公开(公告)号：WO2017144099A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：PCT/EP2016/053950
申请日：2016-02-25
申请人： HOCHSCHULE FÜR TECHNIK UND WIRTSCHAFT (HTW) BERLIN
发明人： VON HORSTEN, Hans Henning
IPC分类号： C07H15/203 , C07H23/00 , B01D15/38
CPC分类号： C07H15/203 , B01D15/3804 , B01J20/22 , B01J20/286 , B01J20/30 , C07H23/00
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) wherein the substituents are as defined in the claims. Said compound may be used as a ligand in order to purify glycosylated bio molecules. The present invention further relates to a complex comprising said compound and a Lewis-acidic transition metal ion or to a complex comprising said compound and boric acid or diboronic acid. The present invention also relates to methods for producing an affinity matrix for the purification of glycosylated biomolecules. In addition, the present invention relates to an affinity matrix obtainable by said methods.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如权利要求中所定义。所述化合物可以用作配体以纯化糖基化生物分子。本发明进一步涉及包含所述化合物和路易斯酸性过渡金属离子的络合物或包含所述化合物和硼酸或二硼酸的络合物。本发明还涉及用于纯化糖基化生物分子的亲和基质的制备方法。此外，本发明涉及通过所述方法可获得的亲和基质。

5. 发明申请

WO2017133465A1 一种黄芩苷镁化合物及其制备方法与它的用途审中-公开
公开(公告)号：WO2017133465A1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：PCT/CN2017/071616
申请日：2017-01-19
申请人：承德医学院
发明人：刘翠哲 , 王志轩 , 苗策禹 , 刘丽艳 , 薛禾菲 , 刘喜纲 , 杜闻杉 , 刘一鑫 , 张琳 , 毛晓霞 , 刘进军 , 赵桂琴
IPC分类号： C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/7048 , C07H1/00 , C07H23/00
摘要：一种黄芩苷镁化合物，还涉及黄芩苷镁化合物制备方法和提取方法。所述制备方法包括制备黄芩苷混悬液、制备含镁离子混悬液、反应与干燥等步骤；所述提取方法包括大孔吸附树脂预处理、提取、吸附与洗脱、浓缩与干燥、纯化等步骤。制备黄芩苷镁还原了黄芩苷在黄芩中的存在方式，可以代替黄芩苷入药。该黄芩苷镁化合物相比黄芩苷溶解度大大提高，口服吸收速度比黄芩苷快，生物利用度比黄芩苷高，还可以非常方便制成水溶性注射剂或粉针剂。药理实验表明，所述的黄芩苷镁的药理活性优于黄芩苷。

6. 发明申请

WO2016159374A1 配糖体化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产甘氨酸化合物的方法
公开(公告)号：WO2016159374A1
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：PCT/JP2016/060971
申请日：2016-04-01
申请人：株式会社ボナック
发明人：青木　絵里子 , 木下　高志 , 伊藤　彰浩 , 大木　忠明
IPC分类号： C07H19/067 , C07H19/167
CPC分类号： C07H13/00 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H23/00 , C08G65/34 , C08G75/02
摘要：　本発明は、一般式（１０３）で表されるチオエーテル化合物と、一般式（１０５）で表されるアルコール化合物とを、ハロゲン化剤、乾燥剤及びルイス酸の存在下でカップリング反応させ、次いで硫黄含有抗酸化剤及びマレイミド基含有化合物から選択される少なくとも１種の添加剤の存在下に蒸留して一般式（１０４）で表されるチオエーテル化合物を得る工程（工程０）；および　ハロゲン化剤、乾燥剤及びルイス酸の存在下、一般式（Ｉａ）で表される配糖体化合物と一般式（１０４）で表されるチオエーテル化合物をカップリング反応させて一般式（Ｉｂ）で表される配糖体化合物を得る工程（工程１）を含む、一般式（Ｉ）で表される配糖体化合物又はその塩の製造方法を提供する。当該方法により核酸の製造（合成）に好適なホスホロアミダイトをより効率よく、しかも高純度で製造することが可能となる（各化合物は明細書中に定義される通りである）。
摘要翻译：本发明提供一种由通式（I）表示的糖苷化合物或其盐的制备方法，所述方法包括：步骤（步骤0），其中通式（103）表示的硫醚化合物和通式使式（105）在卤化剂，干燥剂和路易斯酸存在下进行偶联反应，通式（104）表示的硫醚化合物是通过在存在下蒸馏反应产物得到的选自含硫抗氧化剂和含马来酰亚胺基化合物的至少一种添加剂; 在卤化剂，干燥剂和路易斯酸的存在下，通式（Ia）表示的糖苷化合物和通式（104）所示的硫醚化合物在通式（104）表示的硫醚化合物中进行步骤（步骤1）偶联反应，得到通式（Ib）表示的糖苷化合物。该方法使得能够以高纯度更有效地生产适合于生产（合成）核酸的亚磷酰胺。（每种化合物如说明书中所定义）

7. 发明申请

WO2004094345A8 PROTECTED MONOMERS 审中-公开
标题翻译：保护单体
公开(公告)号：WO2004094345A8
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：PCT/US2004011822
申请日：2004-04-16
申请人： ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC , MANOHARAN MUTHIAH
发明人： MANOHARAN MUTHIAH
IPC分类号： C07H19/00 , C07C20060101 , C07H21/00 , C07H21/02 , C07H21/04
CPC分类号： C07H23/00 , A61K31/00 , C07H7/04 , C07H7/06 , C07H19/02 , C07H19/04 , C07H19/044 , C07H19/052 , C07H19/056 , C07H19/067 , C07H19/14 , C07H19/167 , C07H19/22 , C07H19/23 , C07H19/24 , C07H21/02
摘要： This invention relates to protected monomers for the synthesis of iRNA agents.
摘要翻译：本发明涉及用于合成iRNA试剂的被保护的单体。

8. 发明申请

WO2016053882A2 COMPOSITIONS, KITS, AND METHODS TO INDUCE ACQUIRED CYTORESISTANCE USING STRESS PROTEIN INDUCERS 审中-公开
标题翻译：使用应激蛋白质诱导剂诱导获得性肿瘤的组合物，成套工具和方法
公开(公告)号：WO2016053882A2
公开(公告)日：2016-04-07
申请号：PCT/US2015052676
申请日：2015-09-28
申请人： HUTCHINSON FRED CANCER RES
发明人： ZAGER RICHARD , JOHNSON ALI CM
IPC分类号： A01N1/02
CPC分类号： A61K31/714 , A01N1/0226 , A61K31/194 , A61K31/555 , A61K33/26 , A61K38/42 , C07H23/00
摘要： The present disclosure provides compositions, kits, and methods to protect organs by inducing acquired cytoresistance without causing injury to the organ. The compositions, kits, and methods utilize heme proteins, iron and/or vitamin B12 and, optionally, agents that impact heme protein metabolism.
摘要翻译：本公开提供通过诱导获得性细胞抵抗而不对器官造成伤害来保护器官的组合物，试剂盒和方法。组合物，试剂盒和方法利用血红素蛋白，铁和/或维生素B12和任选的影响血红素蛋白质代谢的试剂。

9. 发明申请

WO2015179955A1 UBA5 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： UBA5抑制剂
公开(公告)号：WO2015179955A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/CA2015/000347
申请日：2015-05-29
申请人： THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO
发明人： GUNNING, Patrick Thomas , DA SILVA, Sara R. , PAIVA, Stacey-Lynn , LUKKARILA, Julie Lynn
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07H23/00 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , C07D403/12 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D493/04
摘要： The present disclosure relates to compounds of the Formula (I), which are UBA5 inhibitors.
摘要翻译：本公开涉及作为UBA5抑制剂的式（I）化合物。

10. 发明申请

WO2015021305A1 CANCER CELL SPECIFIC IMAGING PROBES AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：癌细胞特异性成像探针和使用方法
公开(公告)号：WO2015021305A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：PCT/US2014/050190
申请日：2014-08-07
申请人： THE RESEARCH FOUNDATION FOR THE STATE UNIVERISTY OF NEW YORK , UEKI, Nobuhide , HAYMAN, Michael, J.
发明人： UEKI, Nobuhide , HAYMAN, Michael, J.
IPC分类号： A61K49/04 , A61K49/10 , A61K49/08 , A61P35/00
CPC分类号： A61K49/0004 , A61K47/542 , A61K49/0032 , A61K49/0058 , A61K49/108 , A61K51/0491 , C07H19/16 , C07H21/04 , C07H23/00
摘要： The present invention provides a compound having the structure: wherein X is an imaging agent containing at least one amine nitrogen; Y is a chemical linker, wherein Y is present or absent, and when present Y is a chemical linker containing at least one amine nitrogen or Y is a para-aminobenzyl alcohol linker; Z is CH 3 or CF 3 ; R 1 is -H, -NR 2 R 3 , -NH-C(=0) -R 4 , -NH-C ( =0) -OR 4 , -CH 2 -C ( =0) -NR 5 R 6 , - OR 7 , -CO 2 R 7 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are each, independently, - H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, aryl, aikylaryl, heteroaryl, alkylheteroaryl, an amino acid or an oligopeptide; wherein an amine of the amino acid or oligopeptide is substituted or unsubstituted; and n is an integer from 0 to 6; or a diastereomer, enantiomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound.
摘要翻译：本发明提供具有以下结构的化合物：其中X是含有至少一个胺氮的成像剂; Y是化学接头，其中Y存在或不存在，并且当存在时Y是含有至少一个胺氮的化学接头，或Y是对氨基苄醇接头; Z是CH 3或CF 3; R1是-H，-NR2R3，-NH-C（= O）-R4，-NH-C（= O）-OR4，-CH2-C（= O）-NR5R6， - OR7，-CO2R7，C1-6 烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，芳基或杂芳基，其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7各自独立地是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基杂烷基，芳基，芳基，杂芳基，烷基杂芳基，氨基酸或寡肽; 其中所述氨基酸或寡肽的胺是取代或未取代的; n为0〜6的整数。或该化合物的非对映异构体，对映异构体或药学上可接受的盐。

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