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1. 发明申请

WO2021208918A1 作为EGFR抑制剂的三环化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2021208918A1
公开(公告)日：2021-10-21
申请号：PCT/CN2021/086941
申请日：2021-04-13
申请人：齐鲁制药有限公司
发明人：郑善松 , 邓伟 , 坎波斯·塞巴斯蒂安·安德烈 , 杨莹莹 , 田振华 , 郑庆梅 , 吴国胜 , 赵志威 , 李磊磊 , 付健民 , 赵树雍
IPC分类号： C07D239/48 , C07D223/14 , C07D243/00 , C07D313/06 , C07D487/14 , C07D403/14 , C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/495 , A61P35/00
摘要：本发明提供一类式(I"')所示的作为选择性EGFR抑制剂的化合物，含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

2. 发明申请

WO2019124523A1 ＦＰ作動薬とβ遮断薬を含有する緑内障治療剤审中-公开
公开(公告)号：WO2019124523A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/JP2018/047102
申请日：2018-12-20
申请人：小野薬品工業株式会社
发明人：山根　晋作 , 中山　仁志 , 長井　一史 , 守行　和美 , 辛川　知弘
IPC分类号： A61K31/335 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K31/138 , A61K31/343 , A61K31/353 , A61K31/4704 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07D313/06
摘要：有効な緑内障治療法を見出し、医薬品として提供すること。　本発明の組み合わせ、特に２－プロパニル　４－｛（３Ｓ，５ａＲ，６Ｒ，７Ｒ，８ａＳ）－６－［（１Ｅ，３Ｒ）－４－（２，５－ジフルオロフェノキシ）－３－ヒドロキシ－１－ブテン－１－イル］－７－ヒドロキシオクタヒドロ－２Ｈ－シクロペンタ［ｂ］オキセピン－３－イル｝ブタノアートとβ遮断薬との組み合わせは、各薬剤の単剤投与時と比較し、眼圧下降作用を増強し、かつ眼圧下降作用を持続させる効果を有するため、緑内障治療剤として有用である。

3. 发明申请

WO00053593A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTERS OR LACTONES 审中-公开
标题翻译：制备胚芽或乳酪的方法
公开(公告)号：WO00053593A1
公开(公告)日：2000-09-14
申请号：PCT/JP2000/000988
申请日：2000-02-22
IPC分类号： B01J27/10 , B01J27/125 , B01J27/135 , B01J31/02 , C07C67/42 , C07D307/33 , C07D313/04 , C07D313/06 , C07D315/00
CPC分类号： C07D307/33 , C07D313/06 , C07D315/00
摘要： A process for the preparation of esters or lactones, which comprises reacting a ketone represented by general formula (1) (wherein Ra and Rb are each independently an organic group having a carbon atom at the position where the carbonyl carbon atom adjacent thereto is bonded, or alternatively Ra and Rb together with the carbonyl carbon atom may form a ring) with hydrogen peroxide in the presence of a compound containing a metallic element selected from among Group 3, 13, 14 and 15 metallic elements of the periodic table to thereby obtain a compound represented by general formula (2) (wherein Ra and Rb are each independently an organic group having a carbon atom at the position where the carbonyl carbon atom or oxygen atom adjacent thereto is bonded, or alternatively Ra and Rb together with the carbonyl carbon atom and the oxygen atom may form a ring). This process makes it possible to convert ketones to the corresponding esters or lactones in high yield by using hydrogen peroxide.
摘要翻译：一种制备酯或内酯的方法，其包括使由通式（1）表示的酮（其中Ra和Rb各自独立地为与其相邻的羰基碳原子键合的位置具有碳原子的有机基团反应，或者Ra和Rb与羰基碳原子一起形成环）与过氧化氢在含有选自元素周期表第3,13,14和15族金属元素的金属元素的化合物存在下反应，从而得到由通式（2）表示的化合物（其中R a和R b各自独立地为与羰基碳原子或与其相邻的氧原子键合的位置具有碳原子的有机基团，或者Ra和Rb与羰基碳原子一起并且氧原子可以形成环）。该方法可以通过使用过氧化氢以高收率将酮转化为相应的酯或内酯。

4. 发明申请

WO2019087208A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION TAVABOROLE AND ITS INTERMEDIATES 审中-公开
公开(公告)号：WO2019087208A1
公开(公告)日：2019-05-09
申请号：PCT/IN2018/050702
申请日：2018-10-30
申请人： HALCYON LABS PRIVATE LIMITED
发明人： MERCHANT, Rupa , MERCHANT, Aditya , LIMBAD, Piyushkumar , PANSURIYA, Akshay
IPC分类号： C07D313/06 , C07F5/02 , A61K31/69
摘要： The present invention provides a novel and improved process for the preparation of Tavaborole of Formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides novel intermediates and process for the preparation of intermediates used in the preparation of Tavaborole. The present invention also provides an improved process for the preparation of Tavaborole and pharmaceutically acceptable salts thereof, that is commercially and industrially scalable.

5. 发明申请

WO2004009578A3 PENTACYCLIC OXEPINES AND DERIVATIVES THEREOF, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：五环氧喹啉及其衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO2004009578A3
公开(公告)日：2004-03-11
申请号：PCT/US0319561
申请日：2003-07-18
申请人： LILLY CO ELI , HINKLIN RONALD JAY , WALLACE OWEN BRENDAN
发明人： HINKLIN RONALD JAY , WALLACE OWEN BRENDAN
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61K31/4436 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P15/12 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D313/06 , C07D313/10 , C07D333/56 , C07D333/68 , C07D409/10 , C07D495/02 , C07D495/04 , C07D498/02 , C07D405/12 , C07D409/14
CPC分类号： C07D409/10 , C07D313/06 , C07D313/10 , C07D333/56 , C07D495/04
摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C2-C6 alkyl); R , R and R are each independently -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6 alkyl), -OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is -S- or -HC=CH-; G is -O-, -S-, -SO-, SO2, or -N(R )-, wherein R is -H or C1-C4 alkyl; and Y is -O-, -S-, -NH-, -NMe-, or -CH2-; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
摘要翻译：本发明提供了其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 2）的式（I） -C6烷基）; R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6 烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n是2或3; X是-S-或-HC = CH-; G是-O - ， - S - ， - SO-，SO 2或-N（R 5） - ，其中R 5是-H或C 1 -C 4烷基; 并且Y是-O - ， - S - ， - NH - ， - NMe-或-CH 2 - 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选地与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与对内源性雌激素的异常生理反应有关的疾病的方法。

6. 发明申请

WO0132644A2 EXCITATORY AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：激素氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO0132644A2
公开(公告)日：2001-05-10
申请号：PCT/US0028865
申请日：2000-10-30
申请人： LILLY CO ELI , BAKER STEPHEN RICHARD , HANCOX TIMOTHY COLIN
发明人： BAKER STEPHEN RICHARD , HANCOX TIMOTHY COLIN
IPC分类号： C07D311/02 , C07D313/06 , C07D335/04 , C07D337/06 , C07D337/00
CPC分类号： C07D313/06 , C07D311/02 , C07D335/04 , C07D337/06
摘要： Compounds for formula (I) in which: Y represents O, NR , S, SO or SO2; X represents (CR R )m; X represents (CR R )n; one of m and n is 1 and the other is 0 or 1; and R , R , R and R are each as defined in the specification; and non-toxic metabolically labile esters or amides thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful as modulators of metabotropic glutamate receptor function.
摘要翻译：式（I）化合物，其中：Y表示O，NR a，S，SO或SO 2; X 1表示（CR 1 R 2）m; X 2表示（CR 3 R 4）n; m和n之一是1，另一个是0或1; R 1，R 2，R 3和R 4各自如说明书中所定义; 和无毒的代谢不稳定的酯或其酰胺; 及其药学上可接受的盐; 可用作代谢型谷氨酸受体功能的调节剂。

7. 发明申请

WO1997016437A1 TRITERPENE DERIVATIVES WITH IMMUNOSUPPRESSANT ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有免疫抑制剂活性的三萜衍生物
公开(公告)号：WO1997016437A1
公开(公告)日：1997-05-09
申请号：PCT/US1996017478
申请日：1996-10-28
申请人： MERCK & CO., INC. , BAKER, Robert, K. , BAO, Jianming , KAYSER, Frank , PARSONS, William, H. , RUPPRECHT, Kathleen, M.
发明人： MERCK & CO., INC.
IPC分类号： C07D313/06
CPC分类号： C07D493/04 , A61K31/335 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/52 , A61K31/535 , A61K38/13 , A61K2300/00
摘要： The compounds of Formula (I) are useful as immunosuppressive agents.
摘要翻译：式（I）化合物可用作免疫抑制剂。

8. 发明申请

WO2023027336A1 헤테로 고리 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자 审中-公开
公开(公告)号：WO2023027336A1
公开(公告)日：2023-03-02
申请号：PCT/KR2022/010207
申请日：2022-07-13
申请人： 엘티소재주식회사
发明人： 이동진 , 동광일 , 정원장 , 김동준
IPC分类号： C07D313/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , H01L51/00 , H01L51/50
摘要： 본 명세서는 화학식 1로 표시되는 헤테로 고리 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자에 관한 것이다.

9. 发明申请

WO2013140969A1 フォトレジスト組成物、化合物及びその製造方法审中-公开
标题翻译：光催化剂组合物，其制备方法及其制备方法
公开(公告)号：WO2013140969A1
公开(公告)日：2013-09-26
申请号：PCT/JP2013/055258
申请日：2013-02-27
申请人： JSR株式会社
发明人：生井　準人 , 池田　憲彦 , 川上　峰規
IPC分类号： C07C309/17 , C07C381/12 , C07D207/416 , C07D211/46 , C07D237/04 , C07D237/16 , C07D295/18 , C07D307/33 , C07D307/64 , C07D307/93 , C07D307/94 , C07D311/74 , C07D313/06 , C07D317/24 , C07D319/06 , C07D321/12 , C07D327/04 , C07D493/10 , C09K3/00 , G03F7/004 , G03F7/039
CPC分类号： G03F7/0045 , C07C309/17 , C07C309/18 , C07C309/27 , C07C381/12 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D207/416 , C07D211/46 , C07D237/04 , C07D237/16 , C07D295/18 , C07D295/185 , C07D307/33 , C07D307/60 , C07D307/64 , C07D307/93 , C07D307/94 , C07D311/20 , C07D311/74 , C07D313/06 , C07D317/24 , C07D319/06 , C07D321/12 , C07D327/04 , C07D493/10 , G03F7/0046 , G03F7/027 , G03F7/038 , G03F7/0388 , G03F7/039 , G03F7/0392 , G03F7/0397 , G03F7/11 , G03F7/2041
摘要：　本発明は、［Ａ］酸解離性基を含む構造単位（Ｉ）を有する重合体、及び下記式（１）で表される化合物（Ｉ）を含有するフォトレジスト組成物である。下記式（１）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲは、水素原子又は炭素数１～２０の１価の有機基である。Ｘは、単結合、酸素原子又は－ＮＲａ－である。このＲａは、水素原子、ヒドロキシ基又は炭素数１～２０の１価の有機基であり、上記Ｒと互いに結合して環構造を形成してもよい。Ａ－は、－ＳＯ３－又は－ＣＯ２－である。Ｍ＋は、１価のオニウムカチオンである。
摘要翻译：本发明是含有[A]具有含有酸可分解性基团的结构单元（I）的聚合物和由式（1）表示的化合物（I）的光致抗蚀剂组合物。式（1）中，R 1，R 2，R 3，R 3分别表示氢原子或碳原子数为1〜20的1价有机基团， X表示单键，氧原子或-NR a（其中R a表示氢原子，羟基或具有1-20个碳原子的一价有机基团，并且可以与上述R结合形成环结构）; A-表示-SO 3 - 或-CO 2 - ; M +表示单价鎓阳离子。

10. 发明申请

WO2008148008A1 HIGH THROUGHPUT BIOASSAY FOR IDENTIFYING SELECTIVE TRKA RECEPTOR AGONISTS, AND GAMBOGIC AMIDE, A SELECTIVE TRKA AGONIST WITH NEUROPROTECTIVE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：用于识别选择性TRKA受体激动剂的高通量生物传感器和游离氨基酸，具有神经保护活性的选择性TRKA激动剂
公开(公告)号：WO2008148008A1
公开(公告)日：2008-12-04
申请号：PCT/US2008/064723
申请日：2008-05-23
申请人： EMORY UNIVERSITY , YE, Keqiang
发明人： YE, Keqiang
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/45 , A61K31/497 , C07D313/06 , C07D311/78
CPC分类号： C07D493/10
摘要： A high-throughput screening assay for identifying small molecule agonists for the TrkA receptor is described. One such agonist, gambogic amide, selectively binds to TrkA but not TrkB or C, robustly induces its tyrosine phosphorylation and downstream signaling activation including Akt and MAP kinases. Further, it strongly prevents glutamate-induced neuronal cell death and provokes prominent neurite outgrowth in PC 12 cells. Gambogic amide specifically interacts with the cytoplasmic juxtamembrane domain of TrkA receptor and triggers its dimerization. Administration of this molecule in mice substantially diminishes Kainic acid-triggered neuronal cell death and decreases infarct volume in transient middle cerebral artery occlusion (MCAO) model of stroke. Thus, gambogic amide and other selective TrkA agonists can provide effective treatments for debilitating neurodegenerative diseases and provide neuroprotection from patients suffering from stroke or other ischemic events.
摘要翻译：描述了用于鉴定TrkA受体的小分子激动剂的高通量筛选试验。一种这样的激动剂，吡喃酰胺选择性结合TrkA而不是TrkB或C，可以强烈诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号激活，包括Akt和MAP激酶。此外，它强烈地防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡并且引起PC12细胞中突出的神经突生长。甘草酰胺特异性地与TrkA受体的细胞质结膜结构域相互作用并引发其二聚化。该分子在小鼠中的施用基本上减少了Kainic酸触发的神经元细胞死亡，并减少了中风大脑中动脉闭塞（MCAO）模型中的梗死体积。因此，弓形酰胺和其他选择性TrkA激动剂可以为衰老性神经变性疾病提供有效的治疗，并从患有卒中或其他缺血事件的患者提供神经保护。

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