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1. 发明申请

WO2022214342A1 A SOLUTION OF ALKYLATED PIPERIDINAMINE- AND PIPERIDINAMINIUM-DERIVATES FOR THE PRODUCTION OF A PURIFIED SOLUTION OF TEMPO-DERIVATES FOR THE USE AS ELECTROLYTE IN REDOX-FLOW CELLS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022214342A1
公开(公告)日：2022-10-13
申请号：PCT/EP2022/058054
申请日：2022-03-28
申请人： BASF SE
发明人： WINSEL, Harald , HAYDL, Alexander Michael , OECHSLE, Peter , TELES, Joaquim Henrique , HERBEL, Juergen , KLOPSCH, Rainer
IPC分类号： H01M8/18 , C07D211/58 , C07D211/94
摘要： The present invention relates to a solution comprising water, N,N,N, 2,2,6, 6-heptamethyl-4- piperidinaminium chloride of formula (II) and low amounts of N,N,N, 2,2,6,6-hexamethyl-4- piperidinamine of formula (I), byproducts and,N,N,1,2,2,6,6,-octamethyl-4-piperidinaminium chloride of formula (III), a process for the production of this solution and the use of this solution for the production of an aqueous mixture comprising inter alia the corresponding TEMPO-derivates of formula (IV), (V) and (VI) wherein this aqueous mixture can be used as electrolyte in one chamber of a redox-flow cell for storing electrical energy.

2. 发明申请

WO2021159077A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR ATTENUATING OPIOID INDUCED CARDIO AND/OR RESPIRATORY DEPRESSION 审中-公开
公开(公告)号：WO2021159077A1
公开(公告)日：2021-08-12
申请号：PCT/US2021/017088
申请日：2021-02-08
申请人： CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY
发明人： LEWIS, Stephen J. , SECKLER, James M.
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/452 , C07D211/94 , A61P25/36 , A61P11/00 , A61P9/02
摘要： A method of attenuating opioid induced cardio and/or respiratory depression in a subject in need thereof includes administering to the subject an amount of a composition comprising a nitroxide compound effective to attenuate the opioid induced cardio and/or respiratory depression.

3. 发明申请

WO2018054549A1 6-MEMBERED CYCLIC AMINES OR LACTAMES SUBSTITUTED WITH UREA AND PHENYL 审中-公开
标题翻译：用尿素和苯基取代6元环胺或内酰胺
公开(公告)号：WO2018054549A1
公开(公告)日：2018-03-29
申请号：PCT/EP2017/025264
申请日：2017-09-21
申请人： GRÜNENTHAL GMBH
发明人： JAKOB, Florian , NORDHOFF, Sonja , RIDER, David , WAGENER, Markus , BAHRENBERG, Gregor , DUNKERN, Torsten
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/45 , A61K31/4545 , C07D211/16 , C07D211/56 , C07D211/94
摘要： The present invention relates to a compound according to general formula (I) which acts as a modulator of FPR2 and can be used in the treatment and/or prophylaxis of disorders which are at least partially mediated by FPR2.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其充当FPR2的调节剂并且可用于治疗和/或预防至少部分由FPR2介导的病症

4. 发明申请

WO2017154991A1 温度応答性化合物审中-公开
标题翻译：温度响应复合物
公开(公告)号：WO2017154991A1
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：PCT/JP2017/009295
申请日：2017-03-08
申请人：国立大学法人九州大学 , 日産化学工業株式会社
发明人：古賀　登 , 唐澤　悟 , 荒木　健 , 森下　晃佑
IPC分类号： C07D211/94 , A61K49/00 , C07D257/02
CPC分类号： A61K49/00 , C07D211/94 , C07D257/02
摘要：【課題】　良好な自己集合機能を発現する新規な温度応答性化合物を提供すること【解決手段】　下記式（１）で表される温度応答性化合物。［式中、　Ｒは、それぞれ独立して、下記式（２）又は式（３）：（式中、※は結合位置を表し、ａは１乃至２０を表し、ｂは１乃至２０を表し、ｃは１乃至２０を表し、ｄは１乃至２０を表し、ｅは１乃至２０を表す。）で表される基を表し、　Ａは単結合を表すか、又は下記式（４）、式（５）若しくは式（６）：（式中、※は結合位置を表し、ｆは１乃至２０を表し、ｇは１乃至２０を表し、ｈは１乃至２０を表し、ｉは１乃至２０を表し、ｍは０乃至１０を表し、ｎは０乃至１０表す。）で表される基を表し、　Ｘは、機能性官能基を表す。］
摘要翻译：
一个好的甲提供表达由下式（1）表示的自组装官能温度响应化合物的新温度响应的化合物。（式中，*表示结合位置，a表示1〜20，b表示1〜20，b表示1〜20的整数， c表示1至20，d表示1至20，并且e表示1至20），A表示单键或表示由下式（4）和 5）或式（6）表示：其中*表示结合位置，f表示1至20，g表示1至20，h表示1至20，i表示1至20 M表示0〜10，n表示0〜10），X表示官能团。 ]

5. 发明申请

WO2016091079A1 多奈哌齐衍生物及其用途审中-公开
公开(公告)号：WO2016091079A1
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：PCT/CN2015/095647
申请日：2015-11-26
申请人：诺瑞特国际药业股份有限公司
发明人：刘飞 , 张翠霞 , 林成刚 , 周春燕 , 陈盼 , 王薇 , 王露露
IPC分类号： C07D211/22 , C07D211/94 , A61K31/445 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/045 , A61K31/235 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/44 , C07D211/22 , C07D211/94 , A61K2300/00
摘要：本发明涉及通式为(I)的多奈哌齐衍生物或其可药用盐，式中R如正文所述；其制备方法以及含有效剂量的通式(I)化合物或其可药用盐组合物。通式为(I)的化合物或其药用盐在制备用于治疗乙酰胆碱酯酶活性异常引起的疾病中的药物的应用。

6. 发明申请

WO2014182744A1 NOVEL BIS-BENZYLIDINE PIPERIDONE PROTEASOME INHIBITOR WITH ANTICANCER ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：新型双苯胺哌啶酮抑制剂与抗生素活性
公开(公告)号：WO2014182744A1
公开(公告)日：2014-11-13
申请号：PCT/US2014/037031
申请日：2014-05-06
申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人： RODEN, Richard B. , ANCHOORI, Ravi K. , KARANAM, Balasubramanyam
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4412 , C07D211/94 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/45 , A61K9/0014 , A61K9/0053 , A61K31/439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/519 , A61K38/05 , C07D211/74 , C07D213/68 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D451/06 , C07D471/08 , C07D475/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： We describe a bis-benzylidine piperidone, RA190, which covalently binds to the ubiquitin receptor RPN13 (ADRM1) in the 19S regulatory particle and inhibits proteasome function, triggering rapid accumulation of polyubiquitinated proteins. Multiple myeloma lines, even those resistant to bortezomib, were sensitive to RA190 via ER stress-related apoptosis. RA190 stabilized targets of human papillomavirus (HPV) E6 oncoprotein, and preferentially killed HPV-transformed cells. After p.o. or i.p. dosing of mice, RA190 distributed to plasma and major organs excepting brain, and potently inhibited proteasome function in skin and muscle. RA190 administration i.p. profoundly reduced growth of multiple myeloma and ovarian cancer xenografts, and oral RA190 treatment retarded HPV+ syngeneic mouse tumor growth, without impacting spontaneous HPV- specific CD8+ T cell responses, suggesting its therapeutic potential. The bis-benzylidine piperidone RA190 is a new orally-available proteasome inhibitor. Multiple myeloma, cervical and ovarian cancers are particularly sensitive to RA190.
摘要翻译：我们描述了双 - 苄基哌啶酮RA190，其共价结合到19S调节颗粒中的泛素受体RPN13（ADRM1）并抑制蛋白酶体功能，引发多聚泛素化蛋白质的快速积累。多发性骨髓瘤细胞系，甚至那些对硼替佐米耐药的细胞系，通过ER应激相关凋亡对RA190敏感。 RA190稳定人乳头瘤病毒（HPV）E6癌蛋白的靶标，并优先杀死HPV转化细胞。之后或i.p. 给予小鼠RA190分布于脑外的血浆和主要器官，并有效抑制皮肤和肌肉中的蛋白酶体功能。 RA190管理i.p. 深刻地减少了多发性骨髓瘤和卵巢癌异种移植物的生长，并且口服RA190治疗延缓了HPV +同基因小鼠肿瘤生长，而不影响自发的HPV特异性CD8 + T细胞应答，表明其治疗潜力。双 - 苄基哌啶酮RA190是一种新型口服可用的蛋白酶体抑制剂。多发性骨髓瘤，子宫颈癌和卵巢癌对RA190特别敏感。

7. 发明申请

WO2014152737A1 SELECTIVE MODIFICATION OF ORGANIC COMPOUNDS IN THE PRESENCE OF AMINES AND/OR SULFIDES 审中-公开
标题翻译：有机化合物在氨基酸和/或硫化物存在下的选择性修饰
公开(公告)号：WO2014152737A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/027678
申请日：2014-03-14
申请人： HEPATOCHEM
发明人： BUZDYGON, Ryan , BAZIN, Marc
IPC分类号： C07D221/20 , C07D211/60 , C07D211/94
CPC分类号： C07D211/60 , C07D211/94 , C07D221/20
摘要： Disclosed herein is a method for selectively modifying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide. The method makes use of the reactivity of amines and sulfides, which can be selectively oxidized to form oxides that are inert under the conditions of many modification reactions and selectively reduced, by protecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the organic compound as an oxide; subjecting the oxide-containing organic compound to reaction conditions suitable to effect a modification reaction; and deprotecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the modified oxide-containing organic compound using a reducing agent, thereby selectively modifiying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide.
摘要翻译：本文公开了一种选择性地修饰含有胺，硫化物或胺和硫化物的有机化合物的可取代的碳原子的方法。该方法利用胺和硫化物的反应性，其可以选择性地氧化形成在许多改性反应条件下是惰性的并选择性还原的氧化物，通过保护胺，硫化物或胺和硫化物在有机化合物作为氧化物; 使含氧化物的有机化合物进行适于进行改性反应的反应条件; 并使用还原剂使修饰的含氧化物的有机化合物中的胺，硫化物或胺和硫化物脱保护，从而选择性地改性含有胺，硫化物或胺的有机化合物的可取代的碳原子，以及硫化物。

8. 发明申请

WO2012153950A3 METHOD FOR PREPARING T-BUTYL 2-((4R,6S)-6-FORMYL-2,2-DIMETHYL-1,3-DIOXAN-4-YL)ACETATE 审中-公开
标题翻译：制备T-BUTYL 2 - （（4R，6S）-6-甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧噻吩-4-基）乙酸酯的方法
公开(公告)号：WO2012153950A3
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/KR2012003541
申请日：2012-05-04
申请人： WELL E & C CO LTD , GAO LINGLI , KIM KYUNG IL , SHIN JAE RAN , PARK JUNG YOUL , PARK YONG MOOC , JUNG HOONI
发明人： GAO LINGLI , KIM KYUNG IL , SHIN JAE RAN , PARK JUNG YOUL , PARK YONG MOOC , JUNG HOONI
IPC分类号： C07D319/06 , A61K31/537 , A61P9/00 , C07D211/94
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： The present invention relates to a method for preparing t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)acetate having optical activity, which is a core intermediate in the preparation of a variety of HMG-CoA reductase inhibitors. According to the preparation method of the present invention, it is possible to easily mass-produce t-butyl 2-((4R,6S)-6-formyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)acetate in the form of a solid of high and uniform purity by using a polymer-supported TEMPO.
摘要翻译：本发明涉及一种制备具有光学活性的2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）乙酸叔丁酯的方法，其为核心在制备各种HMG-CoA还原酶抑制剂中的中间体。根据本发明的制备方法，可以容易地大量生产2 - （（4R，6S）-6-甲酰基-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4-基）通过使用聚合物支持的TEMPO，具有高且均匀纯度的固体形式的乙酸酯。

9. 发明申请

WO2010063670A1 SPIROHETEROCYCLIC N-OXYAMIDES AS PESTICIDES 审中-公开
标题翻译：作为杀虫剂的螺环氧化N-氧化物
公开(公告)号：WO2010063670A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/EP2009/066039
申请日：2009-11-30
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG , MUEHLEBACH, Michel , PITTERNA, Thomas , JEANGUENAT, André , EL QACEMI, Myriem , HALL, Roger Graham , EDMUNDS, Andrew , CORSI, Camilla , STOLLER, André , GODFREY, Christopher, Richard , SCHAETZER, Jürgen Harry , LOISELEUR, Olivier , MAIENFISCH, Peter , CASSAYRE, Jérôme Yves
发明人： MUEHLEBACH, Michel , PITTERNA, Thomas , JEANGUENAT, André , EL QACEMI, Myriem , HALL, Roger Graham , EDMUNDS, Andrew , CORSI, Camilla , STOLLER, André , GODFREY, Christopher, Richard , SCHAETZER, Jürgen Harry , LOISELEUR, Olivier , MAIENFISCH, Peter , CASSAYRE, Jérôme Yves
IPC分类号： A01N43/90 , C07D211/94 , C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10 , A01N43/90 , A01N47/06 , C07D211/94
摘要： Novel compounds of the formula (I), wherein the substituents are as defined in claim 1; compositions containing them and their use as insecticides, acaricides, nematicides or molluscicides.
摘要翻译：式（I）的新型化合物，其中取代基如权利要求1所定义; 含有它们的组合物及其作为杀虫剂，杀螨剂，杀线虫剂或杀软体动物剂的用途。

10. 发明申请

WO2009114126A1 PIPERLONGUMINE AND PIPERLONGUMINE ANALOGS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的肝细胞和肝细胞模型
公开(公告)号：WO2009114126A1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/US2009/001521
申请日：2009-03-10
申请人： THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION , LEE, Sam, W. , MANDINOVA, Anna
发明人： LEE, Sam, W. , MANDINOVA, Anna
IPC分类号： A61K31/45 , C07D211/94 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/45 , A61K45/06 , C07D211/86 , A61K2300/00
摘要： The invention provides methods for the treatment of cancer in a subject using piperlongumine and/or piperlongumine analogs.
摘要翻译：本发明提供了使用哌龙肝素和/或哌龙子类似物治疗受试者的癌症的方法。

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