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1. 发明申请

WO2020150568A1 SYNTHESIS OF ORGANIC ACIDS FROM ALPHA-KETO ACIDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2020150568A1
公开(公告)日：2020-07-23
申请号：PCT/US2020/014023
申请日：2020-01-17
申请人： FURMAN UNIVERSITY
发明人： SPRINGSTEEN, Gregory Gardner , STUBBS, Robert Trent
IPC分类号： C07C51/373 , C07C55/10 , C07C55/22 , C07C57/13 , C07C57/15 , C07C59/245 , C07C59/347 , C07C59/76 , C07C51/285 , C07C51/36 , C07C51/377
摘要： Methods for syntheses of organic acids from a-keto acids, including methods for syntheses of isotopically encriched organic acids from a-keto acids are disclosed. The isotopically enriched organic acids are useful, for example, in metabolic flux analyses.

2. 发明申请

WO2020075196A1 POLYMORPHS OF N-(4-(6,7-DIMETHOXYQUINOLIN-4-YLOXY) PHENYL)-N'-(4-FLUOROPHENYL)CYCLOPROPANE-1, 1-DICARBOXAMIDE, (S)- MALATE, METHODS OF PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2020075196A1
公开(公告)日：2020-04-16
申请号：PCT/IN2019/050754
申请日：2019-10-10
申请人： CIPLA LIMITED
发明人： PATHI, Srinivas Laxminarayan , PULLELA, Venkata Srinivas , CHENNURU, Ramanaiah , PUPPALA, Ravikumar
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , C07C59/245 , A61P35/00
摘要： A novel crystalline forms of (N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy) phenyl)-N'-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1, 1-dicarboxamide, (S)-malate, pharmaceutical compositions containing said crystalline forms and the use of said crystalline forms in the treatment of progressive, unresectable locally advanced or metastatic medullary thyroid carcinoma and advanced renal cell carcinoma (RCC) in people who have received prior anti-angiogenic therapy, are disclosed. The present invention is further directed to a process for the preparation of the novel crystalline forms.

3. 发明申请

WO2017114456A1 吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途审中-公开
公开(公告)号：WO2017114456A1
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：PCT/CN2016/112966
申请日：2016-12-29
申请人：上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
发明人：夏广新 , 谢建树 , 贾国慧 , 韩建生 , 上田直子 , 饭嶋彻
IPC分类号： C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/5377 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C53/10 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07D471/04
摘要：本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。

4. 发明申请

WO2017097251A1 NK007的两个光学纯异构体及其合成和应用审中-公开
公开(公告)号：WO2017097251A1
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：PCT/CN2016/109174
申请日：2016-12-09
申请人：南开大学
发明人：汪清民 , 尹芝南 , 王兹稳 , 洪章勇 , 刘玉秀 , 温倜 , 宋红健 , 郑彦龙
IPC分类号： C07D471/04 , C07C51/41 , C07C59/245 , A01N43/90 , A61K31/437 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A01P1/00 , G01N33/68
CPC分类号： A01N43/90 , A61K31/437 , C07C51/41 , C07C59/245 , C07D471/04 , G01N33/68
摘要：本发明涉及简称为NK007的两个光学纯异构体及其合成以及它们在抗植物病毒和调节免疫活性方面的应用。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的抗烟草花叶病毒活性，能够用于治疗植物病毒病害。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的调节免疫活性，能够用于制备治疗风湿性关节炎的药物。本发明测试化合物调节免疫活性的方法，能够用于新型关节炎药物的筛选。

5. 发明申请

WO2014040528A1 一种羧酰胺化合物L-苹果酸盐的结晶多晶型物审中-公开
公开(公告)号：WO2014040528A1
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：PCT/CN2013/083278
申请日：2013-09-11
申请人：江苏先声药物研究有限公司
发明人：金秋 , 唐锋 , 李薇
IPC分类号： C07D209/42 , C07C59/245 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC分类号： C07C59/245 , C07D209/42
摘要：本发明提供下式I所示化合物（Z）-N-［2-（二乙胺基）乙基］-2-甲基-7-（1,2-二氢-5-氟-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基）-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酰胺L-苹果酸盐的两种晶型、其制备方法、其用于治疗过度增殖性疾病或恶性肿瘤的药物中的用途以及包含所述晶型作为活性成分的药用组合物。

6. 发明申请

WO2009150927A1 液状の金属キレート化合物の製造方法及び金属キレート化合物审中-公开
标题翻译：生产液体金属化合物和金属螯合物的方法
公开(公告)号：WO2009150927A1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：PCT/JP2009/059364
申请日：2009-05-21
申请人：杉本幹生
发明人：杉本　幹生
IPC分类号： C07C51/41 , C07C55/10 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C65/42 , C07C229/16
CPC分类号： C07C51/00
摘要：【課題】そのまま若しくは水等で希釈して使用可能な液状の金属キレート化合物を極めて簡単な方法で、短時間で大量に、かつ、安価に製造することができる液状の金属キレート化合物の製造方法及び金属キレート化合物を提供する。【解決手段】有機酸を含む液中で金属を研削して未酸化の微粉金属を作る。たとえば、有機酸を予め加えた液中で金属を研削し、または、液中で金属を研削した後に有機酸を加え、または、液中で金属を研削しながら有機酸を加え、研削した金属を、有機酸を含む液中で未酸化の微粉金属が酸化して生成する金属イオンを作ることで、この未酸化の微粉金属と有機酸を液中で化学結合させて液状の金属キレート化合物製造するようにした。また、その液状の金属キレート化合物を吸収体に吸収させた構造とした。
摘要翻译：公开了一种能够生产液态金属螯合物的液体金属螯合物的制造方法，该液体金属螯合物可以在很短的时间内以很少的时间在低温下以非常简单的方式直接使用或用水等稀释后使用成本。还公开了金属螯合物。将金属在含有机酸的液体中研磨以制备未氧化金属的细粉末。未氧化金属的细粉末例如可以通过在预先加入有机酸的液体中研磨金属，通过研磨液体中的金属，然后加入有机酸，或通过加入有机酸来制备同时研磨液体中的金属。通过研磨金属制备的未氧化金属的细粉末在含有机酸的液体中被氧化以产生金属离子，由此未氧化金属的细粉末与液体中的有机酸化学键合以产生液态金属螯合物。液体金属螯合物可以具有包含吸收在吸收剂中的液体金属螯合物的结构。

7. 发明申请

WO2009073947A1 ORGANIC SALTS OF β-ALANINE 审中-公开
标题翻译： ß-ALANINE的有机销售
公开(公告)号：WO2009073947A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：PCT/CA2007/002264
申请日：2007-12-12
申请人： IOVATE T. & P. INC. , MOLINO, Michele , MACDOUGALL, Joseph
发明人： MOLINO, Michele , MACDOUGALL, Joseph
IPC分类号： C07C229/08 , A61K31/194 , A61K31/197 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P21/06 , A61P3/02 , C07C227/00 , C07C51/00 , C07C57/15 , C07C59/245 , C07C59/265
CPC分类号： C07C59/265 , C07C57/15 , C07C59/245 , C07C229/08
摘要： The present invention relates to stable salts of β -alanine and an organic acid selected from the group consisting of malate, citrate and fumarate, endowed with enhanced nutritional and/or therapeutical efficacy in respect to their individual effects and to solid compositions containing such salts, particularly suited to oral administration. A method of preparation is also provided.
摘要翻译：本发明涉及β-丙氨酸和选自苹果酸盐，柠檬酸盐和富马酸盐的有机酸的稳定盐，其具有与其各自作用有关的增强的营养和/或治疗功效，以及含有这些盐的固体组合物，特别适合口服给药。还提供了一种制备方法。

8. 发明申请

WO2008099413A3 HIGH PURITY (-) HYDROXYCITRIC ACID METAL SALT DERIVATIVES AND METHOD OF PREPARATION OF THE SAME 审中-公开
标题翻译：高纯度（ - ）羟基磷酸金属盐衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2008099413A3
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：PCT/IN2007000371
申请日：2007-08-28
申请人： VITTAL MALLYA SCIENT RES FOUND , RAO GUDAPATI VENDATESWARA , KARUNAKARA ALAGERI CHANDRASHEK , MANOJ MULLAKKAPURATH NARAYANAN , KUSH ANIL KUMAR , REDDY GOUKANAPALLI CHANDRASEKA
发明人： RAO GUDAPATI VENDATESWARA , KARUNAKARA ALAGERI CHANDRASHEKARA , MANOJ MULLAKKAPURATH NARAYANAN , KUSH ANIL KUMAR , REDDY GOUKANAPALLI CHANDRASEKARA
IPC分类号： C07C59/265 , C07C51/41 , C07C59/245
CPC分类号： C07C59/245
摘要： The present invention relates to high purity (-) Hydroxycitric acid metal salt derivatives of more than 98% purity having formula Il (a-e), lla; X, 2X = Na Mb; X, 2X= K Hc; X = K, Y = Ca Hd1 X= Na, Y = Ca He; X= 1 /2 Mg, Y = Mg and the method of preparation of high purity (-) hydroxycitric acid metal salt derivatives from (-) hydroxycitric acid lactone having formula (1 ) which in turn is isolated in a simple and efficient manner from dried rinds of the fruits of Garcinia species. This invention employes the HPLC method and optical rotation in assessing the purity (-) hydroxycitric acid and corresponding lactone (1 ).
摘要翻译：本发明涉及具有式II（a-e），11a的纯度高于98％的高纯度（ - ）羟基柠檬酸金属盐衍生物; X，2X = Na Mb; X，2X = K Hc; X = K，Y = Ca Hd1 X = Na，Y = Ca He; X = 1/2 Mg，Y = Mg以及制备具有式（1）的（ - ）羟基柠檬酸内酯的高纯度（ - ）羟基柠檬酸金属盐衍生物的方法，其依次以简单有效的方式从藤本果实的干果皮。本发明采用HPLC方法和旋光度来评估纯度（ - ）羟基柠檬酸和相应的内酯（1）。

9. 发明申请

WO2004067489A3 HYDROXYL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR CHOLESTEROL MANAGEMENT AND RELATED USES 审中-公开
标题翻译：羟丙基化合物和组合物用于胆固醇管理和相关用途
公开(公告)号：WO2004067489A3
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/US0341411
申请日：2003-12-23
申请人： ESPERION THERAPEUTICS INC , DASSEUX JEAN-LOUIS HENRI , ONICIU DANIELA CARMEN
发明人： DASSEUX JEAN-LOUIS HENRI , ONICIU DANIELA CARMEN
IPC分类号： A61P3/10 , C07C31/20 , C07C31/22 , C07C31/24 , C07C59/11 , C07C59/245 , C07C59/285 , C07C59/29 , C07C59/46 , C07C59/48 , C07C59/54 , C07C62/02 , C07C62/06 , C07C65/17 , C07C69/757 , C07D213/80 , C07D309/10 , C07D309/12 , C07D405/12 , C07F9/09 , C07F9/117 , C07F9/24 , C07F9/44 , A61K31/047 , C07C59/105 , C07C261/04 , C07C311/24 , C07D207/44 , C07D233/02 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D309/38 , C07F9/06 , C07F9/22
CPC分类号： C07C31/27 , A61K31/191 , A61K31/194 , A61K31/20 , A61K31/23 , C07C31/20 , C07C31/22 , C07C31/24 , C07C33/26 , C07C47/19 , C07C47/34 , C07C59/01 , C07C59/105 , C07C59/11 , C07C59/245 , C07C59/285 , C07C59/29 , C07C59/46 , C07C59/48 , C07C59/54 , C07C61/12 , C07C62/02 , C07C62/06 , C07C65/17 , C07C69/003 , C07C69/017 , C07C69/675 , C07C69/757 , C07C255/00 , C07C309/08 , C07C309/24 , C07C309/25 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D213/80 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/12 , C07D305/12 , C07D307/33 , C07D309/10 , C07D309/12 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D495/04 , C07F9/093 , C07F9/094 , C07F9/11 , C07F9/117 , C07F9/12 , C07F9/2408 , C07F9/2416 , C07F9/242 , C07F9/2425 , C07F9/4423
摘要： The present invention relates to novel hydroxyl compounds, compositions comprising hydroxyl compounds, and methods useful for treating and preventing a variety of diseases and conditions such as, but not limited to aging, Alzheimer's Disease, cancer, cardiovascular disease, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, a disorder of glucose metabolism, dyslipidemia, dyslipoproteinemia, hypertension, impotence, inflammation, insulin resistance, lipid elimination in bile, obesity, oxysterol elimination in bile, pancreatitis, pancreatitius, Parkinson's disease, a peroxisome proliferator activated receptor-associated disorder, phospholipid elimination in bile, renal disease, septicemia, metabolic syndrome disorders (e.g., Syndrome X), thrombotic disorder. Compounds and methods of the invention can also be used to modulate C reactive protein or enhance bile production in a patient. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.
摘要翻译：本发明涉及新的羟基化合物，包含羟基化合物的组合物和可用于治疗和预防各种疾病和病症例如但不限于老化，阿尔茨海默氏病，癌症，心血管疾病，糖尿病性肾病，糖尿病性视网膜病变，葡萄糖代谢异常，血脂异常，脂蛋白血症，高血压，阳ence，炎症，胰岛素抵抗，胆汁中的脂质清除，肥胖，胆汁中的氧固醇消除，胰腺炎，胰腺炎，帕金森病，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，磷脂消除胆汁，肾脏疾病，败血症，代谢综合症（如X综合症），血栓形成障碍。本发明的化合物和方法也可用于调节C反应蛋白或增强患者的胆汁产生。在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

10. 发明申请

WO2004074216A3 CARNITINE SALT, PRELIPOSOME WHICH CONTAINS IT AND DERMO-COSMETIC FORMULA FOR TOPICAL USE BASED UPON SAID CARNITINE SALT 审中-公开
标题翻译： CARNITINE盐，其中含有它和DERMO-COSMETIC公司的前体药物，用于基于CARNITINE盐的局部用途
公开(公告)号：WO2004074216A3
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：PCT/EP2004001471
申请日：2004-02-17
申请人： VAMA FARMACOSMETICA S R L , RAZZANO GIOVANNI
发明人： RAZZANO GIOVANNI
IPC分类号： A61K8/44 , A61Q19/06 , C07C20060101 , C07C59/245 , C07C229/02 , C07C229/22
CPC分类号： A61K8/44 , A61Q19/06 , C07C229/02 , C07C229/22
摘要： The carnitine salt consisting of carnitine hydroxy citrate of formula (I) of natural origin for treating skin blemishes linked to physiological disorders ascribable to cellulite and anomalous adiposity connected to this. With respect to conventional solutions, the new carnitine salt of the invention proves to be particularly efficient and, above all in dermo-cosmetics, it offers the advantage of having more enhanced permanence and greater efficiency.
摘要翻译：由具有天然来源的式（I）的肉碱羟基柠檬酸盐组成的肉碱盐，用于治疗与归因于与脂肪团相关的脂肪团和异常肥胖的生理紊乱相关的皮肤瑕疵。对于常规解决方案，本发明的新肉碱盐证明是特别有效的，并且首先在皮肤化妆品中，其具有具有更多增强的持久性和更高效率的优点。

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