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1. 发明申请

WO2015015102A2 NOUVEAUX COMPLEXES D'AGOMELATINE ET D'ACIDES SULFONIQUES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新型AGOMELATIN和磺酸络合物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物
公开(公告)号：WO2015015102A2
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：PCT/FR2014/051944
申请日：2014-07-28
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER , SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
发明人： SHAN, Hanbin , SHEN, Yuhui , LUO, Ying , LETELLIER, Philippe , LYNCH, Michael
CPC分类号： C07C309/35 , C07C231/12 , C07C233/18 , C07C303/22 , C07C309/29
摘要： Nouveaux complexes d'agomélatine et d'acides sulfoniques de formule (I) Médicaments.
摘要翻译：式（I）药物的附聚物和磺酸的新配合物。

2. 发明申请

WO2013138502A1 SALTS OF AN EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASE INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：人造山生长因子受体激酶抑制剂的盐
公开(公告)号：WO2013138502A1
公开(公告)日：2013-09-19
申请号：PCT/US2013/030996
申请日：2013-03-13
申请人： CELGENE AVILOMICS RESEARCH, INC.
发明人： LAI, Mei , WITOWSKI, Steven, Richard , TESTER, Richland, Wayne , LEE, Kwangho
IPC分类号： A01N43/54
CPC分类号： C07D239/48 , C07B2200/13 , C07C55/02 , C07C55/07 , C07C62/02 , C07C309/04 , C07C309/05 , C07C309/27 , C07C309/29 , C07C309/30 , C07C309/35
摘要： The present invention provides a salt form and compositions thereof, which are useful as an inhibitor of EGFR kinases and which exhibits desirable characteristics for the same.
摘要翻译：本发明提供了盐形式及其组合物，其可用作EGFR激酶的抑制剂并且其表现出对其的期望特征。

3. 发明申请

WO2013076177A1 SALZ VON (R)-3-(6-AMINO-PYRIDIN-3-YL)-2-(1-CYCLOHEXYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)- PROPIONSÄUREETHYLESTER 审中-公开
标题翻译：的盐（R）-3-（6-氨基 - 吡啶-3-基）-2-（1-环己基-1H-咪唑-4-基） - 丙酸乙酯
公开(公告)号：WO2013076177A1
公开(公告)日：2013-05-30
申请号：PCT/EP2012/073295
申请日：2012-11-22
申请人： SANOFI
发明人： ROSSEN, Kai , WEHLAN, Hermut
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/06 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , C07B2200/13 , C07C309/35
摘要： Die Erfindung betrifft das Salz der Naphthalen-1,5-disulfonsäure mit (R)-3-(6-Amino- pyridin-3-yl)-2-(1 -cyclohexyl-1 H-imidazol-4-yl)-propionsäureethylester, darstellbar durch die folgende Strukturformel der Formel (I) Verfahren zu ihrer Herstellung, dieses Salz enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung zur Behandlung von Erkrankungen, die mit Thrombosen, Embolien, Hyperkoagulabilität oder fibrotischen Veränderungen einhergehen.
摘要翻译：本发明涉及萘-1,5-二磺酸与（R）-3-（6-氨基 - 吡啶-3-基）-2-（1-环己基-1H-咪唑-4-基） - 丙酸乙酯盐中，由式（I）的下述结构式表示它们的制备方法，含有该盐和它们与血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变有关的病症的治疗中使用的药物组合物。

4. 发明申请

WO2012147037A3 SUSTAINABLE CHEMICAL PROCESS FOR ISOLATION OF NAPHTHALENE SULPHONIC ACID COMPOUNDS WITH INHERENT RECYCLE OF ALL ACIDIC STREAMS GENERATED DURING ISOLATION AND WASHING 审中-公开
标题翻译：用于隔离萘磺酸类化合物的可持续化学方法，在分离和洗涤过程中产生的所有酸性溶液具有不可回收性
公开(公告)号：WO2012147037A3
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：PCT/IB2012052072
申请日：2012-04-26
申请人： PADIA BHADRESH K , MEHTA NITESH H , MAHESHWARI KOMAL , MOHALKAR RAJESH , GUNNAL ASHWINI
发明人： PADIA BHADRESH K , MEHTA NITESH H , MAHESHWARI KOMAL , MOHALKAR RAJESH , GUNNAL ASHWINI
IPC分类号： C07C303/06 , C07C303/44 , C07C309/35
CPC分类号： C07C303/44 , C07C309/35
摘要： Isolation of Naphthalene Sulphonic Acid Compounds is achieved with acidification of alkali fusion mixture with dilute sulphuric acid to precipitation at the predetermined conditions temperature, time and pH and Naphthalene Sulphonic Acid Compounds is separated as a partial alkali metal salt by precipitation and separated by filtration. The resulting filtrate after recycle treatment containing soluble Naphthalene Sulphonic Acid Compounds and/or a salt thereof after recycle treatment is used as a starting reaction medium, top up reaction medium, dilution reaction medium for said subsequent isolation of Naphthalene Sulphonic Acid Compounds. Isolation of Naphthalene Sulphonic Acids can be achieved by two methods viz. forward isolation and Reverse isolate.
摘要翻译：萘磺酸的分离化合物在碱性熔融混合物与稀硫酸的酸化条件下，在预定的条件温度，时间和pH条件下进行沉淀，通过沉淀将萘磺酸化合物作为部分碱金属盐分离，通过过滤分离。将循环处理后的含有可溶性萘磺酸化合物和/或其再循环处理后的滤液用作起始反应介质，充填反应介质，用于随后分离萘磺酸化合物的稀释反应介质。萘磺酸的分离可以通过两种方法实现：正向隔离和反向隔离。

5. 发明申请

WO2012147037A2 SUSTAINABLE CHEMICAL PROCESS FOR ISOLATION OF NAPHTHALENE SULPHONIC ACID COMPOUNDS WITH INHERENT RECYCLE OF ALL ACIDIC STREAMS GENERATED DURING ISOLATION AND WASHING 审中-公开
标题翻译：用于隔离萘磺酸类化合物的可持续化学方法，在分离和洗涤过程中产生的所有酸性溶液具有不可回收性
公开(公告)号：WO2012147037A2
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：PCT/IB2012/052072
申请日：2012-04-26
申请人： PADIA, Bhadresh K , MEHTA, Nitesh H , MAHESHWARI, Komal , MOHALKAR, Rajesh , GUNNAL, Ashwini
发明人： PADIA, Bhadresh K , MEHTA, Nitesh H , MAHESHWARI, Komal , MOHALKAR, Rajesh , GUNNAL, Ashwini
IPC分类号： C07C303/06
CPC分类号： C07C303/44 , C07C309/35
摘要： Isolation of Naphthalene Sulphonic Acid Compounds is achieved with acidification of alkali fusion mixture with dilute sulphuric acid to precipitation at the predetermined conditions temperature, time and p H and Naphthalene Sulphonic Acid Compounds is separated as a partial alkali metal salt by precipitation and separated by filtration. The resulting filtrate after recycle treatment containing soluble Naphthalene Sulphonic Acid Compounds and/or a salt thereof after recycle treatment is used as a starting reaction medium, top up reaction medium, dilution reaction medium for said subsequent isolation of Naphthalene Sulphonic Acid Compounds. Isolation of Naphthalene Sulphonic Acids can be achieved by two methods viz. forward isolation and Reverse isolate.
摘要翻译：萘磺酸的分离化合物在碱性熔融混合物与稀硫酸的酸化条件下，在预定的条件温度，时间和pH下进行沉淀，萘磺酸化合物作为部分碱金属盐通过沉淀分离并通过过滤分离来实现。将循环处理后的含有可溶性萘磺酸化合物和/或其再循环处理后的滤液用作起始反应介质，充填反应介质，用于随后分离萘磺酸化合物的稀释反应介质。萘磺酸的分离可以通过两种方法实现：正向隔离和反向隔离。

6. 发明申请

WO2009104920A1 ACID SALT OF TOLTERODINE HAVING EFFECTIVE STABILITY FOR TRANSDERMAL DRUG DELIVERY SYSTEM 审中-公开
标题翻译：含有有效稳定性的转铁药输送系统
公开(公告)号：WO2009104920A1
公开(公告)日：2009-08-27
申请号：PCT/KR2009/000814
申请日：2009-02-20
申请人： SK CHEMICALS CO., LTD. , HWANG, Yong Youn , KIM, Nam Ho , CHOI, Won Jae , KIM, Yong Han
发明人： HWANG, Yong Youn , KIM, Nam Ho , CHOI, Won Jae , KIM, Yong Han
IPC分类号： C07C215/54 , A61K31/137
CPC分类号： C07C215/54 , C07C55/14 , C07C65/05 , C07C233/83 , C07C309/29 , C07C309/31 , C07C309/35 , C07D207/28
摘要： The present invention relates to an acid salt of tolterodine with superior stabililty and useful as a transdermal drug delivery system. More specifically, the present invention relates to a novel acid salt of tolterodine with superior stabililty to the conventional acid salts of tolterodine, which is useful as a pharmaceutical composition for the treatment of overactive bladder and can be formulated into a transdermal drug delivery system.
摘要翻译：本发明涉及具有优异稳定性的托特罗定的酸性盐，并且可用作透皮药物递送系统。更具体地说，本发明涉及一种与常规的托特罗定酸性盐具有优异稳定性的托特罗定的新型酸盐，其可用作治疗膀胱过度活动症的药物组合物，并可配制成透皮药物递送系统。

7. 发明申请

WO2010101204A1 新規なビナフチルジスルホン酸化合物审中-公开
标题翻译：新型二苯甲酮酸化合物
公开(公告)号：WO2010101204A1
公开(公告)日：2010-09-10
申请号：PCT/JP2010/053497
申请日：2010-03-04
申请人：国立大学法人名古屋大学 , 石原一彰 , 波多野学
发明人：石原　一彰 , 波多野　学
IPC分类号： C07C309/35 , C07C309/39 , C07C309/44 , C07C309/74 , C07C309/75 , C07F1/02 , C07F1/06 , C07F5/02 , C07F7/08
CPC分类号： C07F7/0818 , C07B2200/05 , C07C309/35 , C07C309/74
摘要：　本発明のビナフチルジスルホン酸化合物は、式（１ａ）又は（１ｂ）で表されるものである。（式中、Ｒ 1 は水素原子、アルキル基又は金属イオン(例えばＬｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａなど)であり、Ｒ 2 はハロゲン原子、重水素原子、トリアルキルシリル基、ジヒドロキシボリル基、ジアルコキシボリル基、ホルミル基、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ 3 はＲ 2 と同じか又は水素原子である）
摘要翻译：由式（1a）或（1b）表示的联萘二磺酸化合物。（式中，R1为氢原子，烷基或金属离子（Li，Na，K，Mg，Ca），R2为卤素原子，重氢原子，三烷基甲硅烷基，二羟基硼烷基，二烷氧基硼烷基，甲酰基，烷基或芳基; R 3与R 2或氢原子相同。

8. 发明申请

WO2008061466A1 萘二磺酸乙乳胆铵及其类似化合物的合成方法审中-公开
公开(公告)号：WO2008061466A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/CN2007/070948
申请日：2007-10-24
申请人：李晓祥 , 徐自奥 , 李德刚 , 刘宏亮
发明人：徐自奥 , 李德刚 , 刘宏亮
IPC分类号： C07C213/08 , C07C303/32 , C07C219/08 , C07C309/35 , A61P1/14 , A61K31/216
CPC分类号： C07C303/32 , C07C219/06 , C07C309/35
摘要： Disclosed are synthetic methods of formula (V) compounds: wherein R1-R7 are same or different and respectively selected from hydrogen and C 1-4 alkyl; and n is an integer of 1-4. Said methods can be carried out as one-pot processes. Synthetic methods of cholinergic aclatonium napadisilate and analogs thereof are also provided.

9. 发明申请

WO2002100869A1 NEW NAPSYLATE SALTS I 审中-公开
标题翻译：新NAPSYLATE SALTS I
公开(公告)号：WO2002100869A1
公开(公告)日：2002-12-19
申请号：PCT/SE2002/001083
申请日：2002-06-04
申请人： ASTRAZENECA AB , TAYLOR, Lynne
发明人： TAYLOR, Lynne
IPC分类号： C07F9/28
CPC分类号： C07C309/35 , C07F9/4816
摘要： Novel napsylate salts of formula I, or a solvate thereof, (I) and stereoisomers thereof, as well as a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing the therapeutically active napsylate salt and the use of said active compounds in therapy.
摘要翻译：式I的新型萘磺酸盐或其溶剂合物，（I）及其立体异构体，以及其制备方法，含有治疗活性的萘磺酸盐的药物组合物和所述活性化合物在治疗中的用途。

10. 发明申请

WO98050347A1 NAPHTHOLS USEFUL IN ANTIVIRAL METHODS 审中-公开
标题翻译：萘酚在有害的方法中有用
公开(公告)号：WO98050347A1
公开(公告)日：1998-11-12
申请号：PCT/US1998/008815
申请日：1998-05-04
IPC分类号： C07C309/35 , C07D213/82 , C07D309/38 , C09B33/04 , C09B33/056 , A61K31/655
CPC分类号： C07D213/82 , C07C309/35 , C07D309/38 , C09B33/04 , C09B33/056
摘要： The present invention relates to a novel class of compounds that are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase and HIV integrase. In addition to being multienzyme inhibitors, the inventive compounds of the present invention are remarkable in at least two other respects. First, they do not appear to be toxic to cells at typical therapeutic concentrations. Second, they appear to be equally effective against mutant strains of HIV reverse transcriptase commonly found in patients who have developed resistance to current reverse transcriptase inhibitors. Because the inventive compounds show promise in combatting viral resistance and are potent inhibitors of both HIV reverse transcriptase and integrase, they are ideal candidates for use in combination with existing therapies or alone in treating AIDS or HIV infection.
摘要翻译：本发明涉及一类新颖的化合物，其是HIV逆转录酶和HIV整合酶的有效抑制剂。除了是多酶抑制剂外，本发明的本发明化合物在至少两个其它方面是显着的。首先，它们在典型的治疗浓度下对细胞似乎没有毒性。第二，它们似乎同样有效对抗对目前的逆转录酶抑制剂产生抗性的患者中常见的HIV逆转录酶突变株。因为本发明化合物显示出抗击病毒抗性的希望，并且是HIV逆转录酶和整合酶的有效抑制剂，所以它们是与现有疗法组合使用或单独用于治疗AIDS或HIV感染的理想候选物。

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