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    • 3. 发明申请
      WO2011035941A1 LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE 审中-公开
    • LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE
    • LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS及其使用
    • WO2011035941A1
    • 2011-03-31
    • PCT/EP2010/055131
    • 2010-04-19
    • ORYZON GENOMICS S.A. , ORTEGA MUÑOZ, Alberto , CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio , FYFE, Matthew Colin Thor
    • ORTEGA MUÑOZ, Alberto , CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio , FYFE, Matthew Colin Thor
    • C07D207/14 , C07D211/14 , C07D241/04 , C07C211/35 , C07C43/115 , C07C321/14 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61P35/00
    • C07D241/04 , A61K31/075 , A61K31/095 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D207/14 , C07D211/14 , A61K2300/00
    • The invention relates to a compound of Formula (I): (A') x -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D), wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, cyano, sulfonyl, amido, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2 -, and -CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -; and (D) is chosen from -N(-R1)-R2, -O-R3, and -S-R3, wherein: R1 and R2 are mutually linked to form a heterocyclic ring together with the nitrogen atom that R1 and R2 are attached to, wherein said heterocyclic ring has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH 2 , -NH(C 1 -C 6 alkyl), -N(C 1 -C 6 alkyl)(C 1 -C 6 alkyl), alkyl, halo, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy, or R1 and R2 are independently chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein the sum of substituents on R1 and R2 together is 0, 1, 2, or 3, and the substituents are independently chosen from -NH 2 , -NH(C 1 -C 6 alkyl), -N(C 1 -C 6 alkyl)(C 1 -C 6 alkyl), and fluoro; and R3 is chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein R3 has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH 2 , -NH(C 1 -C 6 alkyl), -N(C 1 -C 6 alkyl)(C 1 -C 6 alkyl), and fluoro; or an enantiomer, diastereomer, or mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds of the invention show inhibitory LSD1 activity, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
    • 本发明涉及式（I）化合物：（A'）x-（A） - （B） - （Z） - （L） - （D），其中：（A）是杂芳基或芳基; 每个（A'）如果存在，独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）被0,1,2 或3个独立地选自卤素，卤代烷基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，氰基，磺酰基，酰氨基和亚磺酰基的取代基。 X为0,1,2或3; （B）是环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的不同碳原子共价结合; （Z）为-NH-; （L）选自-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 和-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ; 和（D）选自-N（-R 1）-R 2，-O-R 3和-S-R 3，其中：R 1和R 2相互连接，与氮原子一起形成杂环，R1和R2是 其中所述杂环具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N（C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素 ，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基，或者R 1和R 2独立地选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 1和R 2上的取代基之和为0,1,2或3， 并且取代基独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基），-N（C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基）和氟; 并且R 3选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 3具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N（C 1 -C 6） 烷基）（C 1 -C 6烷基）和氟; 或其对映体，非对映体或其混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明化合物显示抑制性LSD1活性，使其可用于治疗或预防癌症等疾病。
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