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1. 发明申请

WO2016187377A1 COMPOUNDS AND METHODS FOR MODULATING SEROTONIN RECEPTORS IN THE PERIPHERY 审中-公开
标题翻译：用于调节外周血单核细胞受体的化合物和方法
公开(公告)号：WO2016187377A1
公开(公告)日：2016-11-24
申请号：PCT/US2016/033185
申请日：2016-05-19
申请人： NORTHEASTERN UNIVERSITY
发明人： BOOTH, Raymond, G.
IPC分类号： C07C13/48 , C07C23/36
CPC分类号： A61K31/135 , A61K9/0053 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07C211/42 , C07C217/74 , C07C2601/08 , C07C2602/10
摘要： This invention relates to, in part, compositions and methods that are useful for, inter alia, the treatment of various diseases, including those linked to binding at a serotonin receptor in the Gl tract.
摘要翻译：本发明部分地涉及可用于治疗各种疾病的组合物和方法，所述各种疾病包括与Gl途径中的5-羟色胺受体结合相关的疾病。

2. 发明申请

WO2015168014A1 PHARMACEUTICALLY ACTIVE DIMERS LINKED THROUGH PHENOLIC HYDROXYL GROUPS 审中-公开
标题翻译：通过苯酚羟基组合连接的药物活性二聚体
公开(公告)号：WO2015168014A1
公开(公告)日：2015-11-05
申请号：PCT/US2015/027781
申请日：2015-04-27
申请人： ORPHOMED LLC
发明人： SINGH, Nikhilesh
IPC分类号： A61K31/485 , A61P25/04 , C07D489/00 , C07C233/16 , A61K31/137 , A61K31/167
CPC分类号： A61K31/167 , A61K9/0053 , A61K9/20 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K31/137 , A61K31/485 , A61K45/06 , C07C217/64 , C07C217/70 , C07C217/74 , C07C233/16 , C07C233/25 , C07C233/43 , C07C2601/14 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08 , C07D489/12 , C07D519/00
摘要： Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.
摘要翻译：阿片样物质和其它药物活性剂的药学活性同二聚体的特征在于单一酚羟基，其中各单体通过乙烯残基与这些基团醚连接。二聚体具有相应单体的受体药理学特性，特别是未被吸收的二聚体的醚连接在施用于受试者时特别耐新陈代谢，所有这些都相对于相应的单体赋予潜在的优势。二聚体的示例是丁丙诺啡，纳洛酮，纳曲酮，去文拉法辛，沙丁胺醇和对乙酰氨基酚的二聚体。

3. 发明申请

WO2014194280A2 NOVEL SUICIDAL LSD1 INHIBITORS TARGETING SOX2-EXPRESSING CANCER CELLS 审中-公开
标题翻译：新型SUDID抑制剂LSD1抑制剂SOX2表达癌细胞
公开(公告)号：WO2014194280A2
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：PCT/US2014/040368
申请日：2014-05-30
申请人： THE BOARD OF REGENTS OF THE NEVADA SYSTEM OF HIGHER EDUCATION on behalf of THE UNIVERSITY OF
发明人： ZHANG, Hui
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/325
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/15 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/20 , A61K31/27 , A61K31/325 , A61K31/40 , A61K31/4406 , A61K31/785 , A61K45/06 , C07C217/74 , C07C271/24 , C07C2601/02 , C07D207/14 , C07D295/13 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are inhibitors of lysine-specific demethylase I (LSD1); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating cancers characterized by the presence of Sox2 using the compounds and compositions Also disclosed are methods of treating cancers characterized by the presence of Sox2 using inhibitors of LSD 1 and/or histone deacetylation I (HDAC1). This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.
摘要翻译：公开了赖氨酸特异性脱甲基酶I（LSD1）的抑制剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用化合物和组合物治疗以Sox2存在为特征的癌症的方法还公开了以LSD1和/或组蛋白脱乙酰化I（HDAC1）抑制剂为特征的Sox2存在的癌症的方法。该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

4. 发明申请

WO2013189647A1 PHOTOLABILE DUFTSPEICHERSTOFFE 审中-公开
标题翻译：光敏的SCENT存储材料
公开(公告)号：WO2013189647A1
公开(公告)日：2013-12-27
申请号：PCT/EP2013/058683
申请日：2013-04-26
申请人： HENKEL AG & CO. KGAA
发明人： GERKE, Thomas , KROPF, Christian , HUCHEL, Ursula , GRIESBECK, Axel , BURCZYK, Agnieszka
IPC分类号： C07D207/06 , A61K8/41 , C07C217/22 , C11D3/50
CPC分类号： A61K8/4913 , A61K8/416 , A61L9/015 , A61Q13/00 , C07C217/22 , C07C217/74 , C07D207/06 , C11D3/50 , C11D3/507
摘要： Duftstoffe mit Frischecharakter sind gewöhnlich sehr flüchtig und daher bei typischen Anwendungen wie z.B. Wasch- oder Reinigungsprozessen wenig ergiebig. Sie müssen daher in relativ großer Menge eingesetzt werden, um angemessene Effekte bewirken zu können. Vorliegend werden photolabile Duftspeicherstoffe beschrieben, die eine stark verbesserte Dauerhaftigkeit des Dufteindruckes, insbesondere mit Frischecharakter, bei typischen Anwendungen ermöglichen. Somit kann ein ökonomischerer Einsatz der betreffenden Duftstoffe gewährleistet werden.
摘要翻译：用新鲜的性格香料通常非常不稳定，因此在典型应用如清洗或清洗工艺生产能力不大。他们必须在相对大量使用，因此，带来适当的效果。本光不稳定芳香物质存储物质被描述，其允许气味印象的大大改进的耐久性，特别是用新鲜的字符，在典型应用。因此，更经济地利用有关的香水可以得到保证。

5. 发明申请

WO2013117869A2 PROCEDE DE SYNTHESE ENZYMATIQUE DE L'ACIDE (7S)-3,4-DIMETHOXYBICYCLO[4.2.0]OCTA-1,3,5-TRIENE-7-CARBOXYLIQUE OU DE SES ESTERS, ET APPLICATION A LA SYNTHESE DE L'IVABRADINE ET DE SES SELS 审中-公开
标题翻译：用于酶促合成（7S）-3,4-二甲基双酚的方法[4.20] OCTA-1,3,5-三硝基-7-羧酸或其酯，并用于合成IVABRADINE及其盐
公开(公告)号：WO2013117869A2
公开(公告)日：2013-08-15
申请号：PCT/FR2013/050265
申请日：2013-02-08
申请人： LES LABORATOIRES SERVIER
发明人： PEDRAGOSA MOREAU, Sandrine , LEFOULON, François
CPC分类号： C12P17/10 , C07B2200/07 , C07C51/08 , C07C67/08 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C2602/06 , C07D223/16 , C12P7/40 , C12P7/62 , C12P13/001 , C12P41/005 , C12Y301/01 , Y02P20/52 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C217/74 , C07C235/40
摘要： Procédé de synthèse enzymatique du composé de formule (I): dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle. Application à la synthèse de l'ivabradine et de ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
摘要翻译：本发明涉及一种用于酶法合成式（I）化合物的方法，其中R1是氢原子或烷基。本发明可用于合成ivrabadine及其药学上可接受的酸加成盐。

6. 发明申请

WO2012069419A1 CALCIUM-SENSING RECEPTOR-ACTIVE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：钙敏感受体活性化合物
公开(公告)号：WO2012069419A1
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：PCT/EP2011/070572
申请日：2011-11-21
申请人： LEO PHARMA A/S , VEDSØ, Per , BLÆHR, Lars, Kristian, Albert
发明人： VEDSØ, Per , BLÆHR, Lars, Kristian, Albert
IPC分类号： C07C217/74 , C07C235/10 , C07C237/22 , C07C311/46 , C07C59/90 , C07C69/734 , C07D211/58 , C07D295/185 , C07D295/194 , A61K31/4965 , A61K31/4409 , A61K31/18 , A61K31/165 , A61P3/14
CPC分类号： C07C235/20 , C07C217/74 , C07C235/10 , C07C237/22 , C07C311/03 , C07C311/46 , C07C2601/08 , C07D211/58 , C07D241/08 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/194
摘要： Compounds of general formula (I), their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of treating diseases with said compounds.
摘要翻译：通式（I）的化合物，它们作为钙受体活性化合物用于预防，治疗或改善与CaSR活性紊乱相关的生理障碍或疾病的用途，例如甲状旁腺机能亢进，包含所述化合物的药物组合物和治疗疾病的方法与所述化合物。

7. 发明申请

WO2012013727A1 CYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS LSD1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：环丙基胺衍生物作为LSD1抑制剂有用
公开(公告)号：WO2012013727A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：PCT/EP2011/062947
申请日：2011-07-27
申请人： ORYZON GENOMICS S.A. , FYFE, Matthew Colin Thor , ORTEGA MUÑOZ, Alberto , CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio , MARTINELL PEDEMONTE, Marc , ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles , VALLS VIDAL, Nuria
发明人： FYFE, Matthew Colin Thor , ORTEGA MUÑOZ, Alberto , CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio , MARTINELL PEDEMONTE, Marc , ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles , VALLS VIDAL, Nuria
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/42 , C07D213/56 , C07D213/57 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07C211/35 , C07C311/21 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： C07C211/40 , C07B2200/07 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C255/53 , C07C255/54 , C07C255/59 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/42 , C07D213/56 , C07D213/57 , C07D213/64 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/04 , C07D409/10
摘要： The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I), and their use in therapy, including e.g. in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or viral infection.
摘要翻译：本发明涉及环丙胺化合物，特别是式（I）的化合物及其在治疗中的应用，包括例如。治疗或预防癌症，神经系统疾病或病症或病毒感染。

8. 发明申请

WO2012000499A1 NEW POLYMORPHIC FORM OF A CALCIMIMETIC COMPOUND 审中-公开
标题翻译：一种计算化合物的新型多晶型
公开(公告)号：WO2012000499A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：PCT/DK2011/000071
申请日：2011-06-24
申请人： LEO PHARMA A/S , EBDRUP, Søren , NIELSEN, Kim Troensegaard , GREVE, Tanja Maria
发明人： EBDRUP, Søren , NIELSEN, Kim Troensegaard , GREVE, Tanja Maria
IPC分类号： C07C213/10 , C07C217/74 , A61K31/196 , A61P3/14 , A61P5/18
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/196 , C07C213/10 , C07C2601/08
摘要： The present invention relates to the crystalline, polymorphic Form X of the calcimimetic compound {4-[(1 R , 3 S )-3-(( R )-1 -Naphthalen-1 -yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid, to methods of preparation thereof, to methods of characterization thereof by single crystal X-Ray crystallography (XRC), X-Ray Powder diffractometry, attenuated total reflectance Fourier transform infrared (ATR-FTIR) spectroscopy, Solid State NMR spectroscopy and Differential Scanning Calorimetry (DSC), and to its use. The invention also relates to the preparation of Form X by crystallization from a saturated solution of {4-[(1 R ,3 S )-3-(( R )-1 -Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid in a C 1 -C 6 alkyl alcohol, or alternatively by precipitation from a neutralized saponification reaction mixture following the alkaline hydrolysis of a C 1 -C 6 alkyl ester of {4-[(1 R ,3 S )-3-(( R )-1-Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid.
摘要翻译：本发明涉及拟钙化合物{4 - [（1R，3S）-3 - （（R）-1-萘-1-基 - 乙基氨基） - 环戊基] - 苯氧基} - 乙酸的晶体多晶型X 酸，其制备方法，通过单晶X射线晶体学（XRC），X射线粉末衍射，衰减全反射傅立叶变换红外（ATR-FTIR）光谱，固体NMR光谱和差示扫描的表征方法量热法（DSC）及其用途。本发明还涉及通过从饱和的{4 - [（1R，3S）-3 - （（R）-1-萘-1-基 - 乙基氨基） - 环戊基] - 苯氧基} - 乙酸在C1-C6烷基醇中反应，或者通过碱解水解{4 - [（1R，3S）-3 - （（R） - 1-萘基-1-基 - 乙基氨基） - 环戊基] - 苯氧基} - 乙酸。

9. 发明申请

WO2011076420A2 CO-CRYSTALS OF VENLAFAXINE AND CELECOXIB 审中-公开
标题翻译： VENLAFAXINE和CELECOXIB的共晶体
公开(公告)号：WO2011076420A2
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/EP2010007914
申请日：2010-12-23
申请人： ESTEVE LABOR DR , PLANTA SALAMAN CARLOS RAMON , VIDELA CES SEBASTIA , TESSON NICOLAS , TRILLA CASTANO MONTSERRAT
发明人： PLANTA SALAMAN CARLOS RAMON , VIDELA CES SEBASTIA , TESSON NICOLAS , TRILLA CASTANO MONTSERRAT
IPC分类号： A61K31/137 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/137 , A61K31/415 , C07C217/74 , C07C2601/14 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to a co-crystal of celecoxib and venlafaxine, processes for preparation of the same and its use as medicaments or in pharmaceutical formulations, more particularly for the treatment of pain, including chronic pain; or of depression in patients which suffer from chronic pain and/or chronic inflammation or in patients with a chronic musculoskeletal inflammatory illness, with the inflammatory illness preferably being selected from osteoarthritis or rheumatoid arthritis.
摘要翻译：塞来考昔和文拉法辛的共晶体，其制备方法及其作为药物或药物制剂的用途，更具体地涉及治疗包括慢性疼痛在内的疼痛; 或患有慢性疼痛和/或慢性炎症的患者中的抑郁症或具有慢性肌肉骨骼炎性疾病的患者中的抑郁症，所述炎性疾病优选选自骨关节炎或类风湿性关节炎。

10. 发明申请

WO2011029614A1 CRYSTALLINE MODIFICATIONS OF 6-DIMETHYLAMINOMETHYL-1-(3-METHOXY-PHENYL)-CYCLOHEXANE-1,3-DIOL 审中-公开
标题翻译： 6-二甲基氨基乙基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己基-1,3-二醇的晶体改性
公开(公告)号：WO2011029614A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：PCT/EP2010/005587
申请日：2010-09-13
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , GRUSS, Michael , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich
发明人： GRUSS, Michael , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich
IPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC分类号： C07C217/74 , C07B2200/13
摘要： The present invention relates to crystalline modifications of (1R,3R,6R)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol, (1S,3S,6S)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol and mixtures thereof, pharmaceutical compositions and medicaments comprising these modifications, the use of these modifications as well as to a process for the enrichment of (1R,3R,6R)- or (1S,3S,6S)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol.
摘要翻译：本发明涉及（1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇，（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1- 1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇及其混合物，包含这些修饰的药物组合物和药物，这些修饰的用途以及富集（1R，3R，6R ） - 或（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇。

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