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1. 发明申请

WO2011046920A1 NOVEL DXR INHIBITORS FOR ANTIMICROBIAL THERAPY 审中-公开
标题翻译：新型DXR抑制剂用于抗微生物治疗
公开(公告)号：WO2011046920A1
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：PCT/US2010/052296
申请日：2010-10-12
申请人： BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE , SONG, Yongcheng
发明人： SONG, Yongcheng
IPC分类号： A01N43/34
CPC分类号： C07F9/098 , C07F9/3808 , C07F9/3882 , C07F9/582 , C07F9/60 , C07F9/62 , C07F9/65062 , C07F9/650964 , C07F9/65122 , C07F9/65182 , C07F9/6561 , C07F9/65616 , C07F9/657181 , C07F9/65846 , C07F9/6587
摘要： The present invention generally concerns particular methods and compositions for antimicrobial therapy. In particuarl embodiments, the compositions target DXR. In specific embodiments, the compositions are electron-deficient heterocyclic rings.
摘要翻译：本发明一般涉及抗微生物治疗的具体方法和组合物。在具体实施方案中，组合物靶向DXR。在具体实施方案中，组合物是电子缺乏的杂环。

2. 发明申请

WO2007008963A1 MAO-B INHIBITORS USEFUL FOR TREATING OBESITY 审中-公开
标题翻译： MAO-B抑制剂用于治疗肥胖
公开(公告)号：WO2007008963A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/US2006/027019
申请日：2006-07-12
申请人： JENRIN DISCOVERY , MCELROY, John, F. , CHORVAT, Robert, J. , RAJAGOPALAN, Parthasarathi
发明人： MCELROY, John, F. , CHORVAT, Robert, J. , RAJAGOPALAN, Parthasarathi
IPC分类号： C07C233/00 , A61K31/13 , A61K31/4965 , A61K31/44 , C07D241/04 , C07D211/70
CPC分类号： C07D239/28 , C07C233/78 , C07C233/83 , C07C235/50 , C07C235/60 , C07C237/34 , C07C255/13 , C07C255/58 , C07C309/59 , C07C309/77 , C07C311/08 , C07C311/16 , C07C311/18 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/42 , C07D213/63 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/83 , C07D239/40 , C07D241/26 , C07F9/3808 , C07F9/3834 , C07F9/4006 , C07F9/4021 , C07F9/582 , C07F9/587 , C07F9/650964 , C07F9/650982 , C07F9/65122 , C07F9/65126
摘要： The invention provides novel compounds of formula I: that are monoamine oxidase-B inhibitors, which can be useful in treating obesity, diabetes, and/or cardiometabolic disorders (e.g., hypertension, dyslipidemias, high blood pressure, and insulin resistance).
摘要翻译：本发明提供新的式I化合物：其是单胺氧化酶-B抑制剂，其可用于治疗肥胖症，糖尿病和/或心脏代谢紊乱（例如高血压，血脂异常，高血压和胰岛素抵抗）。

3. 发明申请

WO2012116050A2 PHOSPHORUS CONTAINING COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：含有蛋白质的化合物作为蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2012116050A2
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：PCT/US2012/026083
申请日：2012-02-22
申请人： ETERNITY BIOSCIENCE INC. , HU, Baihua , HE, Kan , ZHANG, Minsheng
发明人： HU, Baihua , HE, Kan , ZHANG, Minsheng
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/6558 , C07F9/6509 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/650964 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to compounds represented by formula (I), which can modulate the activity of protein kinases. The invention also relates to a composition containing a compound of formula (I), and a method for synthesizing and using such compound for preventing or treating ALK or cMet mediated disorders or conditions.
摘要翻译：本发明涉及可以调节蛋白激酶活性的由式（I）表示的化合物。本发明还涉及包含式（I）化合物的组合物，以及用于合成和使用该化合物以预防或治疗ALK或cMet介导的病症或病症的方法。

4. 发明申请

WO2008005964A2 NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME 审中-公开
标题翻译：新型GLUCOKINASE激活剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2008005964A2
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/US2007/072708
申请日：2007-07-03
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY , RYONO, Dennis E. , CHENG, Peter T.W. , BOLTON, Scott A. , CHEN, Sean S. , SHI, Yan , MENG, Wei , TINO, Joseph A. , ZHANG, Hao , SULSKY, Richard B.
发明人： RYONO, Dennis E. , CHENG, Peter T.W. , BOLTON, Scott A. , CHEN, Sean S. , SHI, Yan , MENG, Wei , TINO, Joseph A. , ZHANG, Hao , SULSKY, Richard B.
IPC分类号： C07F9/32 , C07F9/40 , A61K31/675 , A61P3/00
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/582 , C07F9/587 , C07F9/65032 , C07F9/650964 , C07F9/650982 , C07F9/65181
摘要： Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure of Formula (I), wherein Formula (II) is a heteroaryl ring; R 4 is -(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m -PO(OR 7 )(OR 8 ), -(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m -PO(OR 7 )R 9 , -(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m -OPO(OR 7 )R 9 , -(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m -OPO(R 9 )(R 10 ), or -(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m -PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.
摘要翻译：提供了膦酸酯和次膦酸酯活化剂的化合物，因此可用于治疗糖尿病和相关疾病，并具有式（I）的结构，其中式（II）是杂芳基环; R 4是 - （CH 2 CH 2）n - （CH 2）n - （OR 7）（OR 8）， - （CH 2 CH 2）n - Z - （ CH 2 OR 2（OR 7）R 9， - （CH 2 CH 2） SUB>）_{名词 -Z-（CH _{2 ）_{米 -OPO（OR _{7 ）R _{9 - （CH 2）n - Z - （CH 2）2 - （O） - （CH 2）n - （R 10），或 - （CH 2）n - Z - （CH 2） 2 ）_{米 -PO（R _{9 ）（R _{10 ）; R 5和R 6独立地选自H，烷基和卤素; Y是R 7（CH 2）2，或不存在; 和X，n，Z，m，R 4，R 5，R 6，R 7，和 s如本文所定义; 或其药学上可接受的盐。还提供了使用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2004096285A2 ANTI-INFECTIVE PHOSPHONATE ANALOGS 审中-公开
标题翻译：抗感染的磷酸盐类似物
公开(公告)号：WO2004096285A2
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：PCT/US2004/012895
申请日：2004-04-26
申请人： GILEAD SCIENCES, INC. , BOOJAMRA, Constantine, G. , CHO, Aesop , WATKINS, William, J.
发明人： BOOJAMRA, Constantine, G. , CHO, Aesop , WATKINS, William, J.
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C07F9/4006 , A61K47/548 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/650964 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561
摘要： The invention is related to phosphorus substituted anti-infective compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明涉及磷取代的抗感染化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

6. 发明申请

WO2003068240A1 ALPHA-SUBSTITUTED HETEROARYLALKYL PHOSPHONATE DERIVATTIVES 审中-公开
标题翻译： ALPHA-取代的异丁基磷酸酯衍生物
公开(公告)号：WO2003068240A1
公开(公告)日：2003-08-21
申请号：PCT/US2003/003091
申请日：2003-02-03
申请人： ILEX PRODUCTS, INC. , PHAN, Hieu, Trung , NGUYEN, Lân, Mong , AZOULAY, Raymond , DIEP, Vinh, Van , NIESOR, Eric, Joseph , BENTZEN, Craig, Leigh , IFE, Robert, John
发明人： PHAN, Hieu, Trung , NGUYEN, Lân, Mong , AZOULAY, Raymond , DIEP, Vinh, Van , NIESOR, Eric, Joseph , BENTZEN, Craig, Leigh , IFE, Robert, John
IPC分类号： A61K31/66
CPC分类号： C07F9/6539 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/44 , A61K31/66 , C07F9/582 , C07F9/650964 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel α-substituted heteroarylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译：本发明涉及新型α-取代的杂芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）的血浆水平和降低血浆中的血浆水平的用途总胆固醇水平。

7. 发明申请

WO2015144933A1 NOVEL KLK4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新款KLK4抑制剂
公开(公告)号：WO2015144933A1
公开(公告)日：2015-10-01
申请号：PCT/EP2015/056908
申请日：2015-03-30
申请人： UNIVERSITEIT ANTWERPEN
发明人： JOOSSENS, Jurgen , AUGUSTYNS, Koen , LAMBEIR, Anne-Marie , VAN DER VEKEN, Pieter , VAN SOOM, Jeroen , MAGDOLEN, Viktor
IPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/6561
CPC分类号： C07F9/6561 , A61K49/0052 , C07F9/4087 , C07F9/588 , C07F9/650964 , C07F9/650988 , C07F9/65182 , C07F9/6539 , C07F9/65515 , C07F9/655345 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C12Q1/37 , G01N2333/96433
摘要： The present invention relates to novel compounds and probes which have a common chemical structure necessary to obtain potent inhibitory activity against KLK4 and/or may be used for the detection of KLK4 peptides and their activity. It further relates to the use of these compounds and methods for inhibiting and/or detecting KLK4 activity in vitro and in vivo by making use of said probes or inhibitors. The compounds of the invention differ from prior art compounds at least in the presence of phenyl guanidine (instead of e.g. benzyl guanidine) and/or the presence of a heteroatom in the tail group, their combined presence unexpectedly leading to potent and selective KLK4 inhibitory activity.
摘要翻译：本发明涉及具有获得对KLK4的有效抑制活性所必需的共同化学结构和/或可用于检测KLK4肽及其活性的新型化合物和探针。它还涉及这些化合物和方法在体外和体内通过利用所述探针或抑制剂来抑制和/或检测KLK4活性的用途。本发明的化合物与至少在苯基胍（代替例如苄基胍）和/或尾部基团中存在杂原子的现有技术化合物不同，它们的组合存在意外地导致有效和选择性的KLK4抑制活性。

8. 发明申请

WO2007077201A9 PIPERAZINE COMPOUNDS WITH A HERBICIDAL ACTION 审中-公开
标题翻译：用除草活性的哌嗪化合物
公开(公告)号：WO2007077201A9
公开(公告)日：2008-07-31
申请号：PCT/EP2006070271
申请日：2006-12-29
申请人： BASF SE , HUPE EIKE , ZAGAR CYRILL , WITSCHEL MATTHIAS , KUEHN TORALF , MOBERG WILLIAM KARL , PARRA RAPADO LILIANA , STELZER FRANK , VESCOVI ANDREA , PUHL MICHAEL , REINHARD ROBERT , SIEVERNICH BERND , GROSSMANN KLAUS , EHRHARDT THOMAS , RACK MICHAEL
发明人： HUPE EIKE , ZAGAR CYRILL , WITSCHEL MATTHIAS , KUEHN TORALF , MOBERG WILLIAM KARL , PARRA RAPADO LILIANA , STELZER FRANK , VESCOVI ANDREA , PUHL MICHAEL , REINHARD ROBERT , SIEVERNICH BERND , GROSSMANN KLAUS , EHRHARDT THOMAS , RACK MICHAEL
IPC分类号： C07D241/08 , A01N37/46 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F5/02 , C07F7/10 , C07F7/18 , C07F9/6509 , C07K5/065
CPC分类号： C07D405/06 , A01N43/60 , A01N55/00 , C07D241/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D417/06 , C07D417/10 , C07F9/650964 , C07K5/06078
摘要： The invention relates to the use of piperazine compounds of formula (I) or the agriculturally useful salts of piperazine compounds of formula (I) as herbicides, the variables in formula (I) being defined as cited in the claims and the description.
摘要翻译：本发明涉及使用式（I）或式（I）作为除草剂的哌嗪化合物的可农用盐的哌嗪化合物的，在式（I）中的变量具有权利要求书的含义的字母和装载指示。

9. 发明申请

WO2007139176A1 ホスフィン遷移金属錯体、その製造方法及び抗癌剤审中-公开
标题翻译：磷酸盐转移金属络合物，其制备方法和抗癌剂
公开(公告)号：WO2007139176A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/061046
申请日：2007-05-31
申请人：日本化学工業株式会社 , 兒玉浩明 , 大渡啓介 , 大原宣彦 , 中對一博 , 金田嘉郎
发明人：兒玉浩明 , 大渡啓介 , 大原宣彦 , 中對一博 , 金田嘉郎
IPC分类号： C07F9/6509 , A61K31/675 , A61P35/00 , C07F1/12
CPC分类号： C07F9/650994 , C07F9/650964
摘要：新規な化学構造を有し、且つ抗癌活性が高い抗癌剤を提供することにある。下記一般式（１）：（式中、Ｒ１及びＲ２は、直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基、シクロアルキル基、置換基を有するシクロアルキル基、アダマンチル基、フェニル基又は置換基を有するフェニル基を示し、炭素数が１～１０であり、同一の基であっても異なる基であってもよい。Ｒ３及びＲ４は、水素原子又は直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基を示し、炭素数が１～６であり、同一の基であっても異なる基であってもよい。Ｒ３及びＲ４は、互いに結合して飽和又は不飽和の環を形成していてもよく、該飽和又は不飽和の環は、置換基を有していてもよい。Ｍは、金、銅及び銀の群から選ばれる遷移金属原子を示す。Ｘ－は、アニオンを示す。）で表されることを特徴とするホスフィン遷移金属錯体、及び前記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体を含有することを特徴とする抗癌剤。
摘要翻译：公开了具有新型化学结构和高抗肿瘤活性的抗肿瘤剂。具体公开的是以下述通式（1）表示的膦过渡金属络合物。（式中，R 1和R 2彼此可以相同或不同，表示直链或支链烷基，环烷基，取代环烷基金刚烷基，苯基或具有1-10个碳原子的取代的苯基; R 3和R 4彼此可以相同或不同，并且各自表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，R 3和R 4可以结合在一起形成饱和或不饱和的环，其可以具有取代基; M表示选自金，铜和银的过渡金属原子; X-O - 表示阴离子。）还具体公开了一种抗肿瘤剂，其特征在于含有膦过渡金属络合物由上述通式（1）表示。

10. 发明申请

WO2005108404A1 エチニル基置換縮合ヘテロ環化合物重金属錯体、その製造法、その合成中間体及びその製造法並びに有機エレクトロルミネッセンス素子审中-公开
标题翻译：乙烯基取代的熔融杂环化合物的重金属复合物，其制备方法，其合成中间体，其制备方法和有机电致发光器件
公开(公告)号：WO2005108404A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/JP2005/008668
申请日：2005-05-12
申请人：宇部興産株式会社 , 藤村整 , 福永謙二 , 町田利一 , 城野貴文 , 岩佐貴文 , 安田真治 , 田中康裕 , 佐藤博
发明人：藤村整 , 福永謙二 , 町田利一 , 城野貴文 , 岩佐貴文 , 安田真治 , 田中康裕 , 佐藤博
IPC分类号： C07F1/12
CPC分类号： H05B33/14 , C07D215/04 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D249/08 , C07F1/00 , C07F9/5045 , C07F9/60 , C07F9/650964 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1048 , C09K2211/1088 , C09K2211/1096 , C09K2211/185 , C09K2211/188 , H01L51/0084 , H01L51/0087 , H01L51/5016
摘要： Disclosed is a heavy metal complex of an ethynyl group-substituted fused heterocyclic compound which is represented by the following formula (1) (wherein M represents a heavy metal element, L represents a monodentate ligand or bidentate ligand; Z represents a halogen atom, alkyl group, alkenyl group, aryl group, aralkyl group, alkoxy group, aryloxy group, nitro group, cyano group or dialkylamino group; n represents an integer of 0-6; Zs may be the same or different and when Zs are alkyl groups, alkenyl groups, aryl groups, aralkyl groups, alkoxy groups, aryloxy groups or dialkylamino groups, two adjacent groups may combine together to form a ring; A and B respectively represent CH or N, and when A or B is CH, the hydrogen atom may be substituted by Z or an ethynyl group; and k represents an integer of 1-4). Also disclosed are a method for producing the same, a synthetic intermediate thereof, a method for producing such a synthetic intermediate, and an organic electroluminescent device containing the same.
摘要翻译：公开了由下式（1）表示的乙炔基取代的稠合杂环化合物的重金属络合物（其中M表示重金属元素，L表示单齿配体或二齿配体; Z表示卤素原子，烷基基团，烯基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，硝基，氰基或二烷基氨基; n表示0-6的整数; Z可以相同或不同，当Z是烷基时，基团，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基或二烷基氨基，两个相邻的基团可以结合在一起形成环; A和B分别表示CH或N，当A或B是CH时，氢原子可以是被Z或乙炔基取代; k表示1-4的整数）。还公开了其制备方法，其合成中间体，这种合成中间体的制备方法和含有该合成中间体的有机电致发光器件。

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