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1. 发明申请

WO2016020785A1 SYNTHESIS OF BENZOTHIAZEPINES 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑的合成
公开(公告)号：WO2016020785A1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PCT/IB2015/055584
申请日：2015-07-23
申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO. 2) LIMITED
发明人： GUO, Jiasheng , LIU, Bing , MARTIN, Michael T. , MITCHELL, Mark B. , ZHOU, Xiaoming
IPC分类号： C07D281/10 , A61K31/554 , A61P3/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： Methods for preparing the following compound are disclosed.
摘要翻译：公开了制备下列化合物的方法。

2. 发明申请

WO2007135294A2 2-ALCOXY-3,4,5-TRIHYDROXY-ALKYLAMIDE-BENZOTHIAZEPINE, LEUR PRÉPARATION, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译： 2-烷氧基-3,4,5-三羟基 - 烷基酰胺苯并噻吩，其制备和用途以及包含其的组合物
公开(公告)号：WO2007135294A2
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/FR2007/000867
申请日：2007-05-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , ZHANG, Jidong , BENEDETTI, Yannick , NARDI, Frédérico , COMMERCON, Alain
发明人： ZHANG, Jidong , BENEDETTI, Yannick , NARDI, Frédérico , COMMERCON, Alain
IPC分类号： C07D471/08 , C07D211/18 , C07D207/09 , C07D215/08 , C07D213/54 , A61K31/4709 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D281/10 , C07D307/33
摘要： 2-Alcoxy-3,4,5-trihydroxy-alkylamide-benzothiazépines, leur préparation, compositions les contenant et utilisation. La présente invention concerne notamment des 2-alcoxy-3,4,5-trihydroxy-alkylamide-benzothiazépines, leur préparation, des compositions les contenant, et leur utilisation comme médicament, en particulier en tant qu'agents anticancéreux.
摘要翻译：本发明特别涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基 - 烷基酰胺 - 苯并硫氮杂，其制备方法，含有它们的组合物及其作为药物，特别是抗癌药物的用途。

3. 发明申请

WO2005082873A2 NEUE 1,4-BENZOTHIAZEPANE UND DERIVATE 审中-公开
标题翻译：新的1,4- BENZOTHIAZEPANE及其衍生物
公开(公告)号：WO2005082873A2
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/EP2005/001840
申请日：2005-02-22
申请人： BIOAGENCY AG , KURZ, Thomas , GEFFKEN, Detlef , MESAROS, Renata
发明人： KURZ, Thomas , GEFFKEN, Detlef , MESAROS, Renata
IPC分类号： C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen von 1,4 Benzothiazepanen/-epinen, insbesondere 5-one, und deren Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及1,4- Benzothiazepanen / -epinen的新化合物，特别是5酮，以及它们作为药物的用途。

4. 发明申请

WO2003031376A1 SOLID PHASE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED 1,5-BENZODIAZEPINE-2-ONE AND 1,5-BENZOTHIAZEPINE-2-ONE 审中-公开
标题翻译：取代的1,5-苯二酮-2-酮和1,5-苯并噻吩-2-酮的固相合成
公开(公告)号：WO2003031376A1
公开(公告)日：2003-04-17
申请号：PCT/US2002/032496
申请日：2002-10-10
申请人： AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. , MORTON, George, C. , SALVINO, Joseph, M. , LABAUDINIERE, Richard, F. , HERPIN, Timothy, F.
发明人： MORTON, George, C. , SALVINO, Joseph, M. , LABAUDINIERE, Richard, F. , HERPIN, Timothy, F.
IPC分类号： C07B61/00
CPC分类号： C07D405/14 , C07B2200/11 , C07D243/12 , C07D281/10 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： A solid phase synthetic method for making substituted 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one. The method is useful for synthesis of large numbers of compounds through automated parallel synthesis or combinatorial library generation and is thus important to rapid discovery or new therapeutic agents containing the base structure of 1,5-benzodiazepine-2-one or 1,5-benzothiazepine-2-one.
摘要翻译：制备取代的1,5-苯并二氮杂-2-酮或1,5-苯并硫氮杂-酮的固相合成方法。该方法对于通过自动平行合成或组合文库产生来合成大量化合物是有用的，因此对于快速发现是重要的，或者含有1,5-苯并二氮杂-2-酮或1,5-苯并硫氮杂的基础结构的新治疗剂 -2-酮。

5. 发明申请

WO02051838A1 NOVEL BENZAZEPINES AND RELATED HETEROCYCLIC DERIVATIVES WHICH ARE USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：新的苯甲酸和相关杂环衍生物作为OREXIN受体拮抗剂有用
公开(公告)号：WO02051838A1
公开(公告)日：2002-07-04
申请号：PCT/EP2001/015074
申请日：2001-12-19
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P3/04 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07D223/16 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D285/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/55 , C07D243/14 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to novel benzazepines and related heterocyclic derivatives (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及新的苯并氮杂和相关杂环衍生物（I）及其作为药物组合物制备中的活性成分的用途。本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途的相关方面。

6. 发明申请

WO02050051A1 CHEMICAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化学化合物
公开(公告)号：WO02050051A1
公开(公告)日：2002-06-27
申请号：PCT/GB2001/005554
申请日：2001-12-17
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/255 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/505 , A61K31/554 , A61K31/675 , A61K31/785 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D281/10 , C07D417/12 , C07F9/6536 , C07K5/065 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/087
CPC分类号： C07D417/12 , A61K45/06 , C07D281/10 , C07F9/6536
摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：（其中可变基团在其中定义）药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐及其前药的溶剂合物及其作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗的用途的高脂血症。还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

7. 发明申请

WO01032639A1 NONPEPTIDE SUBSTITUTED BENZOTHIAZEPINES AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：非选择性苯二酚作为血管紧张素转化酶
公开(公告)号：WO01032639A1
公开(公告)日：2001-05-10
申请号：PCT/US2000/030114
申请日：2000-11-02
IPC分类号： A61K31/554 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/16 , C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： The invention is directed to nonpeptide substituted benzodiazepines of Formula (I), wherein A, X, Z, Bp, W, n, R and R are as described in the specification, which are useful as vasopressin receptor antagonists for treating conditions involving increased vascular resistance and cardiac insufficiency. Pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and methods of treating conditions such as hypertension, congestive heart failure, cardiac insufficiency, coronary vasospasm, cardiac ischemia, liver cirrhosis, renal vasospasm, renal failure, cerebral edema and ischemia, stroke, thrombosis, or water retention are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的非肽取代的苯并二氮杂，其中A，X，Z，Bp，W，n，R 1和R 2如说明书中所述，其可用作加压素受体拮抗剂用于治疗涉及增加的血管阻力和心脏功能不全的病症。包含式（I）化合物和治疗诸如高血压，充血性心力衰竭，心功能不全，冠状动脉血管痉挛，心脏缺血，肝硬化，肾血管痉挛，肾衰竭，脑水肿和缺血，中风，血栓形成等疾病的方法的药物组合物，或保水性也被公开。

8. 发明申请

WO9856762A3 PROCESS FOR PREPARING OPTICALLY ACTIVE PHENYLOXIRANE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备光学活性酚氰化合物的方法
公开(公告)号：WO9856762A3
公开(公告)日：1999-03-25
申请号：PCT/JP9802521
申请日：1998-06-05
申请人： TANABE SEIYAKU CO , HASHIYAMA TOMIKI , HARADA NAOYUKI , ARAKAWA HIROAKI , KUSAMA MARI , OZAKI YASUHIKO , KURODA TOORU , SEKI MASAHIKO
发明人： HASHIYAMA TOMIKI , HARADA NAOYUKI , ARAKAWA HIROAKI , KUSAMA MARI , OZAKI YASUHIKO , KURODA TOORU , SEKI MASAHIKO
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/56 , C07D281/10 , C07D301/16 , C07D303/16 , C07D301/03 , C07C323/62
CPC分类号： C07D301/14 , C07C319/14 , C07D281/10 , C07C323/56
摘要： A process for preparing an optically active phenyloxirane compound represented by formula (II), wherein ring A is a substitued or unsubstituted benzene ring; R is a group represented by -CO2R , or a group convertible to the group represented by -CO2R , wherein R is an ester residue; and * indicates an asymmetric carbon atom, comprising treating a styrene derivative (I) represented by the formula (I), wherein ring A and R are the same as defined above, with an asymmetric oxidation agent formed from a chiral ketone compound and an oxidizing agent, or a chiral dioxirane compound.
摘要翻译：一种制备由式（II）表示的光学活性苯基环氧烷化合物的方法，其中环A是取代或未取代的苯环; R是由-CO 2 R q表示的基团，或可转化为-CO 2 R q表示的基团的基团，其中R q是酯残基; 和*表示不对称碳原子，包括将由式（I）表示的苯乙烯衍生物（I）（其中环A和R与上述定义相同）与由手性酮化合物形成的不对称氧化剂和氧化试剂或手性二环氧乙烷化合物。

9. 发明申请

WO99007875A1 PROCESS FOR PREPARING (2R,3S)-3-(SUBSTITUTED OR UNSUBSTITUTED PHENYL)GLYCIDAMIDE COMPOUNDS BY ASYMMETRIC AMIDATION 审中-公开
标题翻译：通过不对称氨基酸制备（2R，3S）-3-（取代或未取代的苯基）甘氨酰胺化合物的方法
公开(公告)号：WO99007875A1
公开(公告)日：1999-02-18
申请号：PCT/JP1998/003453
申请日：1998-08-04
IPC分类号： C07D281/10 , C07D303/48 , C12P17/02 , C12P41/00
CPC分类号： C12P17/02 , C07D281/10 , C07D303/48 , C12P41/006
摘要： A novel process for preparing (2R,3S)-3-(substituted or unsubstituted phenyl)glycidamide compounds, characterized by reacting a racemic trans-3-(substituted or unsubstituted phenyl)glycidic ester compound with ammonia or an amine compound in the presence of an enzyme having a capability of asymmetrically amidating glycidic ester compounds to amidate the (2R,3S)-isomer, and separating and harvesting the resultant (2R,3S)-amide compound from the reaction solution; and a process for preparing (2R,3S)-1,5-benzothiazepine derivatives useful as a pharmaceutical, by reacting the (2R,3S)-glycidamide compound prepared above with a 2-aminothiophenol derivative and subjecting the product to ring closure.
摘要翻译：一种制备（2R，3S）-3-（取代或未取代的苯基）缩水甘油酰胺化合物的新方法，其特征在于使外消旋反式-3-（取代或未取代的苯基）缩水甘油酯化合物与氨或胺化合物在具有不对称酰氨基化缩水甘油酯化合物以使（2R，3S） - 异构体酰胺化的能力，并从反应溶液中分离和收获所得（2R，3S） - 酰胺化合物的酶; 以及通过使上述制备的（2R，3S） - 缩水甘油酰胺化合物与2-氨基苯硫酚衍生物反应并使产物闭环来制备可用作药物的（2R，3S）-1,5-苯并硫氮杂衍生物的方法。

10. 发明申请

WO9828268A3 CYCLOALKYL, LACTAM, LACTONE AND RELATED COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, AND METHODS FOR INHIBITING BETA -AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS BY USE OF SUCH COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：环己基，LACTAM，LACTONE和相关化合物，包含它们的药物组合物，以及用于抑制β-氨基乙酸酯释放的方法和/或其通过使用这些化合物的合成
公开(公告)号：WO9828268A3
公开(公告)日：1998-10-08
申请号：PCT/US9722986
申请日：1997-12-22
申请人： ATHENA NEUROSCIENCES INC , LILLY CO ELI , WU JING , TUNG JAY S , THORSETT EUGENE D , PLEISS MICHAEL A , NISSEN JEFFREY S , NEITZ JEFFREY , LATIMER LEE H , JOHN VARGHESE , FREEDMAN STEPHEN , BRITTON THOMAS C , AUDIA JAMES E , REEL JON K , MABRY THOMAS E , DRESSMAN BRUCE A , CWI CYNTHIA L , DROSTE JAMES J , HENRY STEVEN S , MCDANIEL STACEY L , SCOTT WILLIAM LEONARD , STUCKY RUSSELL D , PORTER WARREN J
发明人： WU JING , TUNG JAY S , THORSETT EUGENE D , PLEISS MICHAEL A , NISSEN JEFFREY S , NEITZ JEFFREY , LATIMER LEE H , JOHN VARGHESE , FREEDMAN STEPHEN , BRITTON THOMAS C , AUDIA JAMES E , REEL JON K , MABRY THOMAS E , DRESSMAN BRUCE A , CWI CYNTHIA L , DROSTE JAMES J , HENRY STEVEN S , MCDANIEL STACEY L , SCOTT WILLIAM LEONARD , STUCKY RUSSELL D , PORTER WARREN J
IPC分类号： C07D243/16 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61K38/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C20060101 , C07C237/22 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D307/33 , C07D309/30 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/04 , C07K5/087 , C07K5/113 , C07K14/18 , C07D
CPC分类号： C07D207/273 , A61K31/55 , A61K38/00 , C07C237/22 , C07C2601/08 , C07C2602/32 , C07C2603/32 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D267/14 , C07D281/10 , C07D307/33 , C07D309/30 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07K5/0812 , C07K5/1021 , C07K14/005 , C12N2770/24222
摘要： Disclosed are compounds for Formula (I) wherein the substituents are as defined in the claims which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

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