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1. 发明申请

WO2007141593A2 IMPROVED SYNTHESIS AND PREPARATIONS OF METOPROLOL AND ITS SALTS 审中-公开
标题翻译：改进的金属醇及其盐的合成和制备
公开(公告)号：WO2007141593A2
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/IB2006/004081
申请日：2006-12-22
申请人： MEDICHEM, S.A. , ARNALOT AGUILAR, Carmen , BOSCH I LLADÓ, Jordi
发明人： ARNALOT AGUILAR, Carmen , BOSCH I LLADÓ, Jordi
CPC分类号： C07C213/02 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C217/32
摘要： The invention relates to an improved process for preparing metoprolol and its salts.
摘要翻译：本发明涉及一种制备美托洛尔及其盐的改进方法。

2. 发明申请

WO0162705A8 AMINOALCOHOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基醇衍生物
公开(公告)号：WO0162705A8
公开(公告)日：2001-09-27
申请号：PCT/JP0101442
申请日：2001-02-26
申请人： FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO , TANIGUCHI KIYOSHI , KAYAKIRI HIROSHI , SAKURAI MINORU , FUJII NAOAKI , WASHIZUKA KENICHI , HAMASHIMA HITOSHI , TOMISHIMA YASUYO , HAMADA KAORI , YAMAMOTO NOBUHIRO , ISHIKAWA HIROFUMI , UNAMI NAOKO , MIURA TOSHIKO
发明人： TANIGUCHI KIYOSHI , KAYAKIRI HIROSHI , SAKURAI MINORU , FUJII NAOAKI , WASHIZUKA KENICHI , HAMASHIMA HITOSHI , TOMISHIMA YASUYO , HAMADA KAORI , YAMAMOTO NOBUHIRO , ISHIKAWA HIROFUMI , UNAMI NAOKO , MIURA TOSHIKO
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/403 , A61K31/4045 , A61K31/4406 , A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/04 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07C213/04 , C07C217/30 , C07C217/32 , C07C217/34 , C07C217/70 , C07C217/86 , C07C225/16 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C237/30 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07C311/17 , C07C311/21 , C07C311/40 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/88 , C07D213/65 , C07D401/12 , A61K31/133 , C07C311/18 , C07D471/04
CPC分类号： C07D209/08 , C07C217/32 , C07C217/34 , C07C217/70 , C07C217/86 , C07C225/16 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C237/30 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07D209/88 , C07D213/65 , Y02P20/55
摘要： A compound of the formula (I) wherein X1 is bond or -O(CH2)m- (in which m is an integral number of 1, 2 or 3); X2 is bond, -(CH2)n-, etc. (in which n is an integral number of 1, 2 or 3); R1 is hydrogen or amino protective group; R2 is hydroxy(lower)alkyl or (lower)alkoxy(lower)alkyl; A is phenyl, pyridyl, indolyl or carbazolyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, lower alkyl, etc.; and B is phenyl or pyridyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, nitro, etc.; and a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as a medicament.
摘要翻译：其中X1是键或-O（CH2）m-（其中m是1,2或3的整数）的式（I）化合物; X2是键， - （CH2）n-等（其中n是1,2或3的整数）。 R1是氢或氨基保护基; R2是羟基（低级）烷基或（低级）烷氧基（低级）烷基; A是苯基，吡啶基，吲哚基或咔唑基，它们各自可以被一个或两个选自卤素，羟基，低级烷基等的取代基取代; 和B是苯基或吡啶基，其中的每一个可以被一个或两个选自卤素，羟基，硝基等的取代基取代; 及其药学上可接受的盐，其可用作药物。

4. 发明申请

WO1997010822A1 SELECTIVE 'beta'3 ADRENERGIC AGONISTS 审中-公开
标题翻译：选择性beta 3 ADRENERGIC AGONISTS
公开(公告)号：WO1997010822A1
公开(公告)日：1997-03-27
申请号：PCT/US1996015103
申请日：1996-09-20
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , BELL, Michael, G. , CROWELL, Thomas, A. , EVRARD, Deborah, A. , MATTHEWS, Donald, P. , MCDONALD, John, H., III , RITO, Christopher, J. , SHUKER, Anthony, J. , WINTER, Mark, A.
发明人： ELI LILLY AND COMPANY
IPC分类号： A61K31/41
CPC分类号： C07D213/643 , C07C217/32 , C07C233/25 , C07C237/30 , C07C255/58 , C07D257/04 , C07D295/192 , C07D333/34
摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective beta 3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and method of treating Type II diabetes, comprising administering to a patient in need thereof compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。本发明提供了治疗II型糖尿病的化合物和方法，包括向有需要的患者施用式（I）化合物。

5. 发明申请

WO2013141437A1 고순도 에스 메토프롤롤의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备高纯度（S） - 麦芽糖的方法
公开(公告)号：WO2013141437A1
公开(公告)日：2013-09-26
申请号：PCT/KR2012/002975
申请日：2012-04-19
申请人： 주식회사 알에스텍 , 김원섭 , 최훈 , 김광섭 , 한치형 , 조광진
发明人： 김원섭 , 최훈 , 김광섭 , 한치형 , 조광진
IPC分类号： C07C213/10 , C07C215/04 , A61K31/138 , A61K31/135 , A61P9/12
CPC分类号： C07C41/03 , A61K31/138 , C07B2200/07 , C07C213/04 , C07C217/32 , C07C43/23
摘要： 본 발명은 혈압강하제로 사용되는 (S)-메토프롤롤의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 출발물질인 (R)-에피클로로히드린과 4-(2-메톡시에틸)페놀을 키랄 살렌(chiral salen) 촉매 하에서 매우 온화한 조건으로 라세미화가 억제되는 축합반응을 수행하고, 다시 염기 존재 하에서 에폭시화 반응시킨 다음 이소프로필아민과 축합반응시킴으로써 고순도의 (S)-메토프롤롤을 효율적으로 제조하는 새로운 방법에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及用作抑制剂的（S） - 美托洛尔的制造方法，更具体地，涉及一种有效制造高纯度（S） - 美托洛尔的新方法，包括以下步骤：进行缩合反应的（R） - 表氯醇和4-（2-甲氧基乙基）苯酚，它们是原料，在非常温和的条件下使用手性盐酸催化剂，其中外消旋化被抑制; 在碱的存在下进行环氧化反应; 并与异丙胺进行缩合反应。

6. 发明申请

WO2010058407A2 PROCESS OF MAKING SALTS OF METOPROLOL 审中-公开
标题翻译：制备金属醇的方法
公开(公告)号：WO2010058407A2
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：PCT/IN2008/000470
申请日：2008-07-25
申请人： POLYDRUG LABORATORIES PRIVATE LIMITED , D'SOUZA, Valerian, M. , GHOGARE, Anil, B.
发明人： D'SOUZA, Valerian, M. , GHOGARE, Anil, B.
CPC分类号： C07C213/04 , C07C213/02 , C07C217/32
摘要： The invention describes a method of manufacturing dicarboxylic, acidic salts of metoprolol, prepared from metoprolol base of not less than 95 % purity, which results in a yield of 70 to 80 % and at least 99 % purity. The base is reacted with crystalline dicarboxylic acid in one or more aliphatic alcohols at temperatures between 50° to 70° C to form metoprolol dicarboxylic acid salt solution. The salt solution is subsequently cooled to directly form pure metoprolol dicarboxylic acid salt, which is isolated by filtering, washing and drying processes.
摘要翻译：本发明描述了一种由美托洛尔碱制备的二羧酸，由美托洛尔碱制成的不低于95％纯度的酸性盐的方法，其产率为70-80％，纯度至少为99％。在50℃至70℃之间的温度下，将碱与一种或多种脂族醇中的结晶二羧酸反应，形成美托洛尔二羧酸盐溶液。盐溶液随后冷却直接形成纯美托洛尔二羧酸盐，通过过滤，洗涤和干燥过程分离。

7. 发明申请

WO2005046568A3 PROCESS FOR MANUFACTURE OF METOPROLOL AND SALTS THEREOF 审中-公开
标题翻译：金属醇的制备方法及其制备方法
公开(公告)号：WO2005046568A3
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/IN2004000098
申请日：2004-04-08
申请人： IPCA LAB LTD
发明人： MEHRA JANAKRAJ KARAMCHAND , CHOUBEY AJIT , SRIVASTAVA BIMAL KUMAR , PORWAL RAJENDRA KUMAR , GAUTAM PRASHANT
IPC分类号： C07C217/32 , A61K31/135 , C07C213/02
CPC分类号： C07C213/02 , C07C217/32
摘要： Metoprolol manufacturing process with optimized reaction temperatures and reactant molar ratios, to avoid the manufacture of excessive epoxide intermediates, thus avoiding the need for purification of epoxide intermediates, thus achieving higher yields and higher-purity product than that seen in the prior art teachings.
摘要翻译：美托洛尔制备方法具有优化的反应温度和反应物摩尔比，以避免制造过量的环氧化物中间体，因此避免了对环氧化物中间体的纯化的需要，从而获得比现有技术教导中所见更高的产率和更高纯度的产物。

8. 发明申请

WO2005063671A1 エーテル誘導体审中-公开
标题翻译：醚衍生物
公开(公告)号：WO2005063671A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/JP2004/019802
申请日：2004-12-24
申请人：三共株式会社 , 西剛秀 , 竹元利泰 , 奈良太 , 泉高司 , 下里隆一
发明人：西剛秀 , 竹元利泰 , 奈良太 , 泉高司 , 下里隆一
IPC分类号： C07C49/84
CPC分类号： C07C217/36 , C07C49/84 , C07C217/28 , C07C217/32 , C07C255/54 , C07C255/56
摘要：本発明は、優れた免疫抑制作用を有するエーテル誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物に関する。　［式中、　Ｒ 1 及びＲ 2 は、水素原子、アミノ基の保護基；Ｒ 3 は、水素原子又はヒドロキシ基の保護基；Ｒ 4 は、低級アルキル基；ｎは、０乃至４の整数；Ｘは、エチレン基、式−Ｅ−ＣＨ 2 −を有する基（式中、Ｅは、式−ＣＨ（ＯＨ）−を有する基等）等；Ｙは、Ｃ 1 −Ｃ 10 アルキレン基等；Ｒ 5 は、アリ−ル基、置換されたアリ−ル基等；Ｒ 6 、Ｒ 7 、Ｒ８及びＲ９は、水素原子等を示す。］を有する化合物、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル、又は、その又はその薬理上許容される他の誘導体。
摘要翻译：具有优异免疫抑制活性的醚衍生物; 以及作为活性成分含有任何衍生物的药理学上可接受的盐的药物组合物。它们是由通式（I）表示的化合物（其中R 1和R 2各自表示氢等; R 3表示氢等; R 4表示低级烷基; n为 0〜4的整数; X表示亚乙基，具有式-E-CH 2 - 的基团等; Y表示C 1-10亚烷基等; R 5表示取代的芳基等; R 6 R 7，R 8和R 9各自表示氢等），化合物的药理学上可接受的盐，化合物的药理学上可接受的酯和化合物的其它药理学上可接受的衍生物。

9. 发明申请

WO1993023362A1 EPOXY MODIFIED POLYAMINES AND THEIR DITHIOCARBAMIC SALTS USEFUL AS WATER CLARIFIERS 审中-公开
标题翻译：环氧改性聚氨酯及其作为澄清剂的二盐酸盐
公开(公告)号：WO1993023362A1
公开(公告)日：1993-11-25
申请号：PCT/US1993004570
申请日：1993-05-12
申请人： BAKER HUGHES INCORPORATED
发明人： BAKER HUGHES INCORPORATED , RIVERS, Gordon, T.
IPC分类号： C07C217/30
CPC分类号： C07D295/13 , B01D17/047 , C07C217/32
摘要： Dithiocarbamic salts made from the reaction products of certain polyamines and epoxides have been found to be useful to clarify water, particularly the oil-in-water emulsions which accompany crude oil production. The water clarification may be accomplished by demulsification or flocculation. The polyamine reaction products themselves are novel and may have structure (II) where R'' is selected from the group consisting of the structure: -R-NH2 and (α), where R is selected from the group consisting of straight, branched or cyclic alkylene moieties; arylene moieties; substituted straight, branched or cyclic alkylene moieties; substituted arylene moieties or mixtures thereof; and where R' is: -(CH2)m-O-R-O-(CH2)m- where n and m independently range from 1 to 5 and q is 0 or 1. The dithiocarbamic salts made from these polyamines also find use as corrosion inhibitors.

10. 发明申请

WO2010061366A1 MANUFACTURE OF BISOPROLOL AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：双酚A及其中间体的制备
公开(公告)号：WO2010061366A1
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/IE2009/000082
申请日：2009-11-26
申请人： CORDEN PHARMA IP LIMITED , O'NEILL, John, A. , SCHICKANEDER, Helmut , NIKOLOPOULOS, Aggelos , JAS, Gerhard
发明人： O'NEILL, John, A. , SCHICKANEDER, Helmut , NIKOLOPOULOS, Aggelos , JAS, Gerhard
IPC分类号： C07C217/32 , C07D263/14
CPC分类号： C07C217/32 , C07D263/18
摘要： A process for preparing bisoprolol comprises reacting oxazolidinone sulphonate with 4-hydroxybenzylaldehyde to form oxazolidinone benzaldehyde, forming oxazolidone benzylalcohol from oxazolidone benzaldehyde, and subsequently reacting oxazolidinone benzylalcohol with isopropyl oxitol to form bisoprolol base. Oxazolidone sulphonate and oxazolidone benzaldehyde are novel intermediates.
摘要翻译：制备比索洛韦的方法包括使恶唑烷酮磺酸盐与4-羟基苄基醛反应形成恶唑烷酮苯甲醛，由恶唑烷酮苯甲醛形成恶唑烷酮苄醇，随后使恶唑烷酮苄醇与异丙基氧基醇反应形成比索洛尔碱。恶唑烷酮磺酸盐和恶唑烷酮苯甲醛是新的中间体。

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