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1. 发明申请

WO2005037800A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE PYRIMIDINE ALS CDK- UND/ODER VEGF-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE嘧啶，其CDK和/或VEGF抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2005037800A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/EP2004/011661
申请日：2004-10-12
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard
发明人： LÜCKING, Ulrich , KRÜGER, Martin , JAUTELAT, Rolf , SIEMEISTER, Gerhard
IPC分类号： C07D239/48
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel (I), in der Q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, und m die in der Beschreibung enthaltenen Bedeutungen haben, als Inhibitoren von Zyklin-abhängigen Kinasen und VEGF Rezeptortyrosinkinasen, deren Herstellung sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的嘧啶衍生物，其中Q，R <1>，R <2>，R <3>，R <4>，R <5>中，X和m包含在说明书中的含义与如细胞周期蛋白依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶，它们的制备以及它们作为用于治疗各种疾病的药物使用的抑制剂。

2. 发明申请

WO2006099974A1 N-ARYL-SULFOXIMINE-SUBSTITUTED PYRIMIDINES AS CDK- AND/OR VEGF INHIBITORS, THEIR PRODUCTION AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为CDK-和/或VEGF抑制剂的N-亚磺酰基 - 取代的吡咯烷酮，其生产和用作药物代理
公开(公告)号：WO2006099974A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：PCT/EP2006/002342
申请日：2006-03-08
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , JAUTELAT, Rolf
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , JAUTELAT, Rolf
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D239/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C381/10
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47 , C07D239/50 , C07D333/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Abstract This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I) in which Q, R1, R2, R3, R4, R5, X, and m have the meanings that are contained in the description, as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF-receptor tyrosine kinases, their production as well as their use as medications for treatment of various diseases.
摘要翻译：摘要本发明涉及通式（I）的嘧啶衍生物，其中Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X和m具有本说明书所含的含义，作为细胞周期蛋白依赖性激酶和VEGF的抑制剂受体酪氨酸激酶，它们的生产以及它们作为治疗各种疾病的药物的用途。

3. 发明申请

WO2010046034A1 SULFONSUBSITUIERTE ANILINO-PYRIMIDINDERIVATE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFONSUBSITUIERTE苯胺基嘧啶衍生物作为CDK抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2010046034A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007213
申请日：2009-10-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , LIENAU, Philip , JAUTELAT, Rolf , SCHULZE, Julia
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfonsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

4. 发明申请

WO2010046035A1 SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE ALS CDK-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZEINMITTEL 审中-公开
标题翻译： SULFOXIMINSUBSTITUIERTE ANILINOPYRIMIDINDERATIVE作为CDK抑制剂的，生产与应用，ARZEINMITTEL
公开(公告)号：WO2010046035A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：PCT/EP2009/007247
申请日：2009-10-09
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
发明人： JAUTELAT, Rolf , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , SCHULZE, Julia , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/47
摘要： Die Erfindung betrifft sulfoximinsubsituierte Anilino-Pyrimidinderivate der Formel (I), deren Verfahren zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及sulfoximinsubsituierte和式（I）的苯胺基嘧啶衍生物，它们的制备方法及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

5. 发明申请

WO2007079982A1 (2 , 4 , 9-TRIAZA-1 (2 , 4 ) -PYRIMIDINA-3 ( 1 , 3 ) -BENZENACYCLONONAPHAN-3 4-YL) -SULFOXIMIN DERIVATE ALS SELEKTIVE INHIBITOREN DER AURORA KINASE ZUR BEHANDLUNG VON KREBS 审中-公开
标题翻译：（2，4,9三氮杂 - 1（2,4）-PYRIMIDINA-3（1，3）-BENZENACYCLONONAPHAN 3-4-YL）-sulfoximine衍生物作为可用于治疗癌症的极光激酶的选择性抑制剂
公开(公告)号：WO2007079982A1
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：PCT/EP2006/012655
申请日：2006-12-29
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , BADER, Benjamin
发明人： LÜCKING, Ulrich , SIEMEISTER, Gerhard , BADER, Benjamin
IPC分类号： C07D487/08 , A61P35/00 , A61K31/519
CPC分类号： C07F7/0812 , C07D487/08
摘要： Die Erfindung betrifft makrozyklische Anilino-Pyrimidine mit substituiertem Sulfoximin der allgemeinen Formel (I), Verfahren zu deren Herstellung, sowie deren Verwendung als Arzneimittel zur Behandlung von Krebs. In der Formel (I) steht B für eine Prop-1,3-ylen-, But-1,4-ylen-, Pent-1,5-ylen- oder Hex-1,6-ylen- gruppe, die ein- oder mehrfach, gleich oder verschieden substituiert sein kann R 2 für R 5 , -SO 2 -R 6 , -C(O)O-R 6 , -C(O)-R 6 ,-C(O)-NR 11 R 12 , -C(S)-NR 11 R 12 , -Si(R 7 R 8 R 9 ), -R 10 -Si(R 7 R 8 R 9 ) oder -SO 2 -R 10 -Si(R 7 R 8 R 9 ) steht, X für -S-, -S(O)-, -NH- oder -O- steht, Y für -NR 13 -, -S-, -S(O)-, oder -O- steht. Die anderen Substituierten sind in den Ansprüchen spezifiziert. Es wurde überraschend gefunden, dass die Substitution des Sulfoximin- Stickstoffs zu Verbindungen führt, die selektiv Zellzykluskinasen des Typs 2 inhibieren, insbesondere die Aurora inhibieren und gleichzeitig selektiv gegen Zellzykluskinasen des Typs 1, wie Zyklin-abhängige Kinasen, sind. Die Substitution des Sulfoximinstickstoffatoms eröffnet weiterhin die Möglichkeit, Verbindungen zur Verfügung zu stellen, die neben der Inhibierung der Zellzykluskinasen des Typs 2 eine weitere Kinase inhibieren, so dass das Tumorwachstum effektiv gehemmt wird, insbesondere eine Kinase aus den Kinasefamilien der Rezeptortyrosinkinasen, der Kontrollpunktkinasen, der anti-apoptotischen Kinasen oder der migratorischen Kinasen.
摘要翻译：本发明涉及大环苯胺基嘧啶与通式（I）的亚磺酰亚胺基取代，它们的制备方法，以及它们作为药物用于治疗癌症的用途。在式（I）中，B表示丙-1,3-亚基，丁-1,4-亚基，戊-1,5-二基或己-1,6-亚基基，单 - 或由相同或不同的取代基取代的可以是R ^{2 - [R ^{5 ，-SO _{2 -R ^{6 ， -C（O）OR ^{6 ，-C（O）-R ^{6 ， - C（O）-NR ^{11 - [R ^{12 ，-C（S）-NR ^{11 - [R ^{12 ，-Si（R ^{7 - [R ^{8 - [R ^{9 ），-R ^{10 -Si（R ^{7 - [R ^{8 - [R ^{9 < / SUP>），或-SO _{2 -R ^{10 -Si（R ^{7 - [R ^{8 - [R ^{9 ）中，X为-S - ， - S（O） - ， - NH-或-O-，Y表示-NR ^{13 - ， - S - ， - S （O） - ，或-O-。的其它取代的在权利要求中指定。已经令人惊奇地发现，Sulfoximin-氮的取代导致选择性抑制2型细胞周期激酶，尤其是抑制极光并且同时针对类型1的细胞周期的激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶，是选择性的化合物。所述Sulfoximinstickstoffatoms的取代进一步打开的可能性，使抑制进一步激酶除了2型细胞周期激酶，抑制可得的化合物，使得肿瘤的生长被有效地抑制，特别是从所述激酶家族的受体酪氨酸激酶，检查点激酶的激酶，其抗凋亡激酶或迁徙激酶。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

6. 发明申请

WO2013037896A1 DISUBSTITUTED 5-FLUORO-PYRIMIDINES 审中-公开
标题翻译：分离的5-氟尿嘧啶
公开(公告)号：WO2013037896A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2012/067966
申请日：2012-09-13
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , LÜCKING, Ulrich , KOSEMUND, Dirk , SCHOLZ, Arne , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , BOHLMANN, Rolf
发明人： LÜCKING, Ulrich , KOSEMUND, Dirk , SCHOLZ, Arne , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , BOHLMANN, Rolf
IPC分类号： C07D239/42 , C07D407/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D407/04
摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro-pyrimidines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及本文所述和定义的通式（I）的二取代的5-氟 - 嘧啶及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症，特别是高增殖性疾病和/ 或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

7. 发明申请

WO2013037894A1 DISUBSTITUTED 5-FLUORO PYRIMIDINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP 审中-公开
标题翻译：分解含有硫代酰胺基团的5-氟氟嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2013037894A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2012/067962
申请日：2012-09-13
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , LÜCKING, Ulrich , KOSEMUND, Dirk , SCHOLZ, Arne , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , BOHLMANN, Rolf
发明人： LÜCKING, Ulrich , KOSEMUND, Dirk , SCHOLZ, Arne , LIENAU, Philip , SIEMEISTER, Gerhard , BÖMER, Ulf , BOHLMANN, Rolf
IPC分类号： C07C381/10 , C07D239/42 , C07D405/04 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , C07C381/10 , C07D239/42
摘要： The present invention relates to disubstituted 5-fluoro pyrimidine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）的亚磺酰亚胺基团的二取代的5-氟嘧啶衍生物及其制备方法，其用于治疗和/或预防病症，增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

8. 发明申请

WO2012143399A1 SUBSTITUTED 4-ARYL-N-PHENYL-1,3,5-TRIAZIN-2-AMINES 审中-公开
标题翻译：取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺
公开(公告)号：WO2012143399A1
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：PCT/EP2012/057088
申请日：2012-04-18
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , RÜHTER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip
发明人： LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , RÜHTER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D251/12 , C07D401/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D251/42 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及如本文所述和定义的通式（I）的取代的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法及其用于治疗和/ 或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及可用于制备所述通式（I）化合物的中间体化合物。

9. 发明申请

WO2007025540A2 SUBSTITUIERTE IMIDAZO[1,2B]PYRIDAZINE ALS KINASE-INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：取代的咪唑[1.2B]哒嗪激酶抑制剂，生产与应用，药物
公开(公告)号：WO2007025540A2
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/DE2006/001564
申请日：2006-09-01
申请人： SCHERING AG , PRIEN, Olaf , BADER, Benjamin , ZÜGEL, Ulrich , INCE, Stuart James , HUWE, Christoph , SCHUCK, Karina , EIS, Knut , LÜCKING, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , GÜNTHER, Judith , HUSEMANN, Manfred
发明人： PRIEN, Olaf , BADER, Benjamin , ZÜGEL, Ulrich , INCE, Stuart James , HUWE, Christoph , SCHUCK, Karina , EIS, Knut , LÜCKING, Ulrich , JAUTELAT, Rolf , GÜNTHER, Judith , HUSEMANN, Manfred
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/425 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Inhibitoren für Kinasen, Verfahren zur Herstellung solcher Inhibitoren, Zwischenprodukte zur Herstellung solcher Inhibitoren und Verwendungen solcher Inhibitoren.
摘要翻译：本发明涉及激酶的新型抑制剂，制备这样的抑制剂，中间体这样的抑制剂和抑制剂等的用途的制备方法。

10. 发明申请

WO2012160034A1 4-ARYL-N-PHENYL-1,3,5-TRIAZIN-2-AMINES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP 审中-公开
标题翻译：含有苏氨酸组的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-氨基
公开(公告)号：WO2012160034A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/EP2012/059399
申请日：2012-05-21
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip , RÜTHER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten
发明人： LÜCKING, Ulrich , BOHLMANN, Rolf , SCHOLZ, Arne , SIEMEISTER, Gerhard , GNOTH, Mark, Jean , BÖMER, Ulf , KOSEMUND, Dirk , LIENAU, Philip , RÜTHER, Gerd , SCHULZ-FADEMRECHT, Carsten
IPC分类号： C07C311/13 , C07D251/16 , C07D251/22 , A61K31/53 , A61P9/00 , A61P31/00 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/53 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07C381/10 , C07D251/16 , C07D251/22 , C07D251/42 , C07D251/44 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to 4-aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines containing a sulfoximine group of general formula (I) or (Ia) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I) or (Ia).
摘要翻译：本发明涉及含有本文所述和定义的通式（I）或（Ia）的亚磺酰亚胺基的4-芳基-N-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺及其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及可用于制备所述通式（I）或（Ia）化合物的中间体化合物。

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