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1. 发明申请

WO2004022586A2 TUBULYSIN-BIOSYNTHESE-GENE 审中-公开
标题翻译：微管蛋白抑制剂生物合成基因
公开(公告)号：WO2004022586A2
公开(公告)日：2004-03-18
申请号：PCT/EP2003/009780
申请日：2003-09-03
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , MUELLER, Rolf , SASSE, Florenz , SANDMANN, Axel , BLOECKER, Helmut
发明人： HOEFLE, Gerhard , MUELLER, Rolf , SASSE, Florenz , SANDMANN, Axel , BLOECKER, Helmut
IPC分类号： C07K14/195
CPC分类号： C12P21/02 , C12N15/52 , C12P17/14
摘要： Die Erfindung betrifft ein ss-DNA-Molekül, ein ds-DNA-Molekül, eine RNA, einen Vektor, dessen Verwendung sowie eine Zelle, insbesondere zur Expression von Tubulysin-Genen.
摘要翻译：
本发明涉及一种单链DNA分子导航用途升“，一个双链DNA分子导航用途升中，RNA，载体，其用途，以及作为细胞，特别是用于微管溶素基因的表达。 / p>

2. 发明申请

WO2004046170A2 TUBULYSINE, HERSTELLUNGSVERFAHREN UND TUBULYSIN-MITTEL 审中-公开
标题翻译： TUBULYSINE，HERSTELLUNGSVERFAHREN UND TUBULYSIN-MITTEL
公开(公告)号：WO2004046170A2
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：PCT/EP2003/011603
申请日：2003-10-20
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , HOEFLE, Gerhard , GLASER, Nicole , STEINMETZ, Heinrich , LEIBOLD, Thomas , SASSE, Florenz
发明人： HOEFLE, Gerhard , GLASER, Nicole , STEINMETZ, Heinrich , LEIBOLD, Thomas , SASSE, Florenz
IPC分类号： C07K5/00
CPC分类号： C07D417/12 , A61K38/00 , C07D417/14 , C07K5/021
摘要： Die Erfindung betrifft eine Verbindung der folgenden allgemeinen Formel (Tubulysin) mit den folgenden Bedeutungen für R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 ,R 8 R 9 , R1 0 , R 11 , S, T, U, V, W, X, Y und Z: R = H, C 1-4 -Alkyl, Aryl, OR 1 , NR 1 R 2 oder NH- (CH 2 ) 2- R 1 = H, C 1-6 -Alkyl oder Aryl R 2 = H, C 1-6 -Alkyl oder Aryl S = H, Hal, NO 2 oder NHR 3 U = H, Hal, NO 2 oder NHR 3 R 3 = H, HCO oder C 1-4 -Alkyl-CO T = H oder OR 4 R 4 = H, C 1-4 -Alkyl, Aryl, COR 5 , P (O) (OR 6 ) 2 oder SO 3 R 6 R 5 = C 1 -6-Alkyl, Alkenyl, Aryl oder Heteroaryl R 6 = H, C 1-4 -Alkyl oder Metallion V = H oder R 7 oder (für W = O) O R 7 = H, C 1-4 -Alkyl oder COR 8 R 8 = C- 1-4 -Alkyl, Alkenyl oder Aryl W = H oder C 1-4 -Alkyl oder (für V = O) O X = H, C 1-4 -Alkyl, Alkenyl oder CH 2 0R 9 R 9 = H, C 1-4 -Alkyl, Alkenyl, Aryl oder COR 10 R 10 = C 1-6 -Alkyl, Alkenyl, Aryl oder Heteroaryl Y = (für Z = CH 3 oder COR 11 )freies Elektronenpaar oder (für Z =CH3) O R 11 = C 1-4 -Alkyl, CF 3 oder Aryl und/oder Z = (für Y = O oder freies Elektronenpaar) CH 3 oder (für Y = freies Elektronenpaar) COR 11 .
摘要翻译：（Tubulysin）mit den folgenden Bedeutungenfürl; R R，R 1，R 2，R，R 2，R 3，R 4， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 5，R 5，R 5，R 5， R，R，T，U，V，W，X，R，R， Y和Z：R = H，C 1-4烷基，芳基，OR 1，NR 1 R 2， NH-（CH 2）2 - R 1 = H，C 1-6 - 烷基或芳基R 2 = H，C 1-6烷基或芳基S = H，Hal，NO 2或NHR 3 U = H，Hal，NO 2或NHR 3 R 3 = H，HCO或C 1-4 - 烷基-CO T = H或OR 4 R 4 = H，C 1-4 - 烷基，芳基，COR P（O）（OR 6）2或SO 3 R 6 6 / sup R 5 = C 1-6烷基，烯基，芳基或杂芳基R 6 = H，C 1-4烷基，烷基或金属离子V = H或R < （f = W = O）OR7 = H，C1-4-烷基或COR8- / sup R 8 = C 1-4低级烷基，烯基或芳基W = H或C 1-4烷基或低级烷基（低级烷基）。 r V = O）OX = H，C 1-4 - 烷基，烯基或CH 2 R 9 R 9， H，C 1-4烷基，烯基，芳基或COR 10 R 10 = C 1-6烷基，烷基，烯基，芳基或杂芳基Y =（f = r = CH 3或COR 11）可以使用Elektronenpaar oder（fürl; r Z = CH 3） OR 11 = C 1-4 - 烷基，CF 3 =芳基和/或Z =（f = r-Y = O或F-1）Elektronenpaar ）CH <3>（f r> Y = freies Elektronenpaar）COR ^{11 。}

3. 发明申请

WO2006024502A3 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG MEHRFACH METHYLVERZWEIGTER OMEGA-1, OMEGA-2 ODER OMEGA-3 ALKOHOLE ODER KETONE UNTER VERWENDUNG DES BACILLUS MEGATERIUM HYDROXYLASE-SYSTEMS 审中-公开
公开(公告)号：WO2006024502A3
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/EP2005/009348
申请日：2005-08-30
申请人： GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) , MORR, Michael , SASSE, Florenz , HINKELMANN, Bettina , NIMTZ, Manfred , WRAY, Victor
发明人： MORR, Michael , SASSE, Florenz , HINKELMANN, Bettina , NIMTZ, Manfred , WRAY, Victor
IPC分类号： C12P7/04 , C12P7/26 , C12P41/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur regio-selektiven Oxidation einer Verbindung mit mehrfach methyl-verzweigter Kohlenwasserstoffkette durch ein Enzymsystem.

4. 发明申请

WO2008104387A1 USE OF INHIBITORS OF THE DEGRADATION OF P27, IN PARTICULAR ARGYRIN AND DERIVATIVES THEREOF, FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗增殖性疾病的P27，特别是ARGYRIN及其衍生物的降解抑制剂的使用
公开(公告)号：WO2008104387A1
公开(公告)日：2008-09-04
申请号：PCT/EP2008/001552
申请日：2008-02-27
申请人： HELMHOLTZ-ZENTRUM FÜR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH , MEDIZINISCHE HOCHSCHULE HANNOVER , MALEK, Nisar , SASSE, Florenz , NICKELEIT, Irina , FRANK, Ronald , HINKELMANN, Bettina , STEINMETZ, Heinrich
发明人： MALEK, Nisar , SASSE, Florenz , NICKELEIT, Irina , FRANK, Ronald , HINKELMANN, Bettina , STEINMETZ, Heinrich
IPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/405 , C07D519/00 , C07D519/04 , G01N33/50 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/405 , A61K38/00 , C07D519/04 , C07K7/56 , G01N33/5011
摘要： The present invention relates to the use of particular macrocycles that are inhibitors of the proteasomic degradation of p27, in particular Argyrin and derivatives thereof, preferably Argyrin A, for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the derivatization of said macrocycles.
摘要翻译：本发明涉及作为p27蛋白酶体降解抑制剂的特别大环化合物的用途，特别是Argyrin及其衍生物，优选Argyrin A，用于治疗增殖性疾病如癌症，以及所述大环化合物的衍生化。

5. 发明申请

WO2007009897A1 BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS OBTAINABLE FROM SORANGIUM CELLULOSUM 审中-公开
标题翻译：生物活性化合物可从硫酸钙获得
公开(公告)号：WO2007009897A1
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/EP2006/064047
申请日：2006-07-10
申请人： HELMHOLTZ-ZENTRUM FÜR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH , IRSCHIK, Herbert , JANSEN, Rolf , SASSE, Florenz
发明人： IRSCHIK, Herbert , JANSEN, Rolf , SASSE, Florenz
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/424
CPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22
摘要： The present invention relates to a novel group of compounds having antibiotic, antifungal and/or cytostatic properties, which are obtainable from myxobacteria, especially of the genus Sorangium, preferably Sorangium cellulosum . One representative of this group of compoundsis currently named Disorazole Z and Disorazole Z-epoxide, respectively, with specific substituents and specific unsaturated bonds to its cyclic core structure (I) and (II).
摘要翻译：本发明涉及一种具有抗生素，抗真菌和/或细胞生长抑制性质的新型化合物，其可从粘液菌，特别是Sorangium属，优选Sorangium cellulosum获得。该组化合物的一个代表目前分别名称为Disorazole Z和Disorazole Z-环氧化物，具有特定取代基和特定不饱和键与其环状核心结构（I）和（II）。

6. 发明申请

WO2003080828A2 NUCLEIC ACID MOLECULES INVOLVED IN THE SYNTHESIS OF MELITHIAZOLS 审中-公开
标题翻译：参与MELITHIAZOLS合成的核酸分子
公开(公告)号：WO2003080828A2
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP2003/002987
申请日：2003-03-21
申请人： GBF - GESELLSCHAFT FÜR BIOTECHNOLOGISCHEFORSCHUNG M.B.H. , MÜLLER, Rolf , WEINIG, Stefan , BLÖCKER, Helmut , HÖFLE, Gerhard , SASSE, Florenz
发明人： MÜLLER, Rolf , WEINIG, Stefan , BLÖCKER, Helmut , HÖFLE, Gerhard , SASSE, Florenz
IPC分类号： C12N15/00
CPC分类号： C07K14/195 , C07D277/30 , C12P17/167
摘要： The present invention relates to the isolation and characterization of novel polyketide synthase and nonribosomal peptide synthetase genes from the myxobacterium Melittangium lichenicola Me I 46 that are necessary for the biosynthesis of melithiazols. Further, the present invention relates to methods of improving the pharmacological properties of melithiazols by biocombinatorial methods. The invention also relates to such improved melithiazols as well as to pharmaceutical compositions comprising such improved melithiazols.
摘要翻译：本发明涉及分离和表征来自粘菌属Melittangium lichenicola Me I 46的新聚酮化合物合酶和非核糖体肽合成酶基因，其是生物合成甲硫噻唑所必需的。此外，本发明涉及通过生物组合方法改善甲硫噻唑的药理学性质的方法。本发明还涉及这种改进的蜜噻唑以及包含这种改进的蜜噻唑的药物组合物。

7. 发明申请

WO2009156172A1 SYSTEM FOR THE DETERMINATION OF MOLECULES ALTERING THE FUNCTION OF INTERFERON, METHOD THEREFOR AND COMPOUNDS ALTERING INTERFERON ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：用于确定改变干扰素功能的分子系统，其方法和化合物改变干扰素活性
公开(公告)号：WO2009156172A1
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：PCT/EP2009/004635
申请日：2009-06-26
申请人： HELMHOLTZ-ZENTRUM FÜR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH , KÖSTER, Mario , PULVERER, Julia , SASSE, Florenz , HAUSER, Hansjörg
发明人： KÖSTER, Mario , PULVERER, Julia , SASSE, Florenz , HAUSER, Hansjörg
IPC分类号： A61K38/12 , C12N15/01 , G01N33/68
CPC分类号： A61K38/12 , C07K7/56 , C07K14/4722 , G01N33/5017 , G01N33/6866
摘要： In a first aspect, cyclic peptides are provided identified as molecules altering the interferon activity, namely, inhibiting interferon response. Moreover, the present invention relates to a transgenic animal or parts thereof and a method for the determination of molecules and compounds altering the function of interferons, in particular, type I and type Il interferon. In particular, said transgenic animal or parts thereof contain large parts of exogenous chromosomal DNA, namely interferon responsive DNA promoter elements operably linked with a nucleic acid sequence encoding a reporter or marker molecule. These a transgenic animal or parts thereof are useful in the methods according to the present invention.
摘要翻译：在第一方面，提供了将肽标识为改变干扰素活性的分子，即抑制干扰素应答。此外，本发明涉及转基因动物或其部分，以及用于测定改变干扰素，特别是I型和II型干扰素功能的分子和化合物的方法。特别地，所述转基因动物或其部分含有大部分外源染色体DNA，即与编码报道分子或标记分子的核酸序列可操作地连接的干扰素应答型DNA启动子。这些转基因动物或其部分可用于根据本发明的方法。

8. 发明申请

WO2009012958A2 TUBULYSIN D ANALOGUES 审中-公开
标题翻译： TUBULYSIN D类似物
公开(公告)号：WO2009012958A2
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：PCT/EP2008/005955
申请日：2008-07-21
申请人： HELMHOLTZ-ZENTRUM FÜR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH , ELLMAN, Jonathan, A. , PATTERSON, Andrew, W. , PELTIER, Hillary , SASSE, Florenz
发明人： ELLMAN, Jonathan, A. , PATTERSON, Andrew, W. , PELTIER, Hillary , SASSE, Florenz
IPC分类号： C07D277/56 , C07D417/12 , A61K38/08 , C07K5/02
CPC分类号： C07D277/56 , C07D417/12 , C07K5/06078
摘要： The present invention provides novel tubulysin analogues, methods of making and methods of using such analogues and conjugates thereof. The essential features for the potent cytotoxicity of tubulysin D have been established for the first time by the synthesis and evaluation of a series of analogues. By identifying functionality that surprisingly is not necessary for activity, highly potent cell-growth inhibitors have been developed that are smaller and considerably more stable than tubulysin D.
摘要翻译：本发明提供新型的微管蛋白酶类似物，制备方法以及使用其类似物和缀合物的方法。通过合成和评估一系列类似物，首次建立了管状细胞毒素D的有效细胞毒性的基本特征。通过鉴定出令人惊讶地不是活性必需的功能，已经开发出高效的细胞生长抑制剂，它们比小管状蛋白酶D更小和更稳定。

9. 发明申请

WO2003080828A3 NUCLEIC ACID MOLECULES INVOLVED IN THE SYNTHESIS OF MELITHIAZOLS 审中-公开
公开(公告)号：WO2003080828A3
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP2003/002987
申请日：2003-03-21
申请人： GBF - GESELLSCHAFT FÜR BIOTECHNOLOGISCHEFORSCHUNG M.B.H. , MÜLLER, Rolf , WEINIG, Stefan , BLÖCKER, Helmut , HÖFLE, Gerhard , SASSE, Florenz
发明人： MÜLLER, Rolf , WEINIG, Stefan , BLÖCKER, Helmut , HÖFLE, Gerhard , SASSE, Florenz
IPC分类号： C12N15/31
摘要： The present invention relates to the isolation and characterization of novel polyketide synthase and nonribosomal peptide synthetase genes from the myxobacterium Melittangium lichenicola Me I 46 that are necessary for the biosynthesis of melithiazols. Further, the present invention relates to methods of improving the pharmacological properties of melithiazols by biocombinatorial methods. The invention also relates to such improved melithiazols as well as to pharmaceutical compositions comprising such improved melithiazols.

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