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1. 发明申请

WO2009141090A8 {F-19} -LABELED L-GLUTAMIC ACID AND L-GLUTAMINE DERIVATIVE (III), USE THEREOF AND METHOD FOR OBTAINING THEM 审中-公开
公开(公告)号：WO2009141090A8
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003419
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
发明人： DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
IPC分类号： C07B59/00 , C07C229/24 , C07C237/06 , A61K31/04 , A61P35/00 , A61K51/04
摘要： The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.

2. 发明申请

WO2009141090A9 {F-19} -LABELED L-GLUTAMIC ACID AND L-GLUTAMINE DERIVATIVE (III), USE THEREOF AND METHOD FOR OBTAINING THEM 审中-公开
公开(公告)号：WO2009141090A9
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003419
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
发明人： DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
IPC分类号： C07B59/00 , C07C229/24 , C07C237/06 , A61K31/04 , A61P35/00 , A61K51/04
摘要： The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.

3. 发明申请

WO2009141090A1 {F-19} -LABELED L-GLUTAMIC ACID AND L-GLUTAMINE DERIVATIVE (III), USE THEREOF AND METHOD FOR OBTAINING THEM 审中-公开
标题翻译： {F-19} -L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物（III），其用途及其获得方法
公开(公告)号：WO2009141090A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003419
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
发明人： DINKELBORG, Ludger , SCHMITT-WILLICH, Heribert , GRAHAM, Keith , KOGLIN, Norman , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , MÜLLER, Andre
IPC分类号： C07B59/00 , C07C229/24 , C07C237/06 , A61K31/04 , A61P35/00 , A61K51/04
CPC分类号： C07C227/16 , A61K49/10 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C229/36 , C07C237/06 , C07C2601/04
摘要： The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.
摘要翻译：本发明涉及氟代谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物，其中氟原子是19F。谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物是通式I的化合物，其包括所有可能的非对映异构体和/或对映体衍生物或其混合物。

4. 发明申请

WO2009141079A1 NEUE [F-18]-MARKIERTE L-GLUTAMINSÄURE- UND L-GLUTAMINDERIVATIVE (II), IHRE VERWENDUNG SOWIE VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译： NEW [F-18]一种用于制备标记的L-谷氨酸和L- GLUTAMINDERIVATIVE（II）的用途和方法
公开(公告)号：WO2009141079A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003384
申请日：2009-05-13
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , DINKELBORG, Ludger , GRAHAM, Keith , BERNDT, Mathias , KOGLIN, Norman , SCHMITT-WILLICH, Heribert , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
发明人： DINKELBORG, Ludger , GRAHAM, Keith , BERNDT, Mathias , KOGLIN, Norman , SCHMITT-WILLICH, Heribert , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
IPC分类号： C07B59/00 , C07D207/28 , C07C229/24 , C07C271/22 , A61K31/225 , A61K51/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D207/28 , A61K51/0402 , C07B59/00 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/36 , C07C271/22 , C07C2601/04 , Y02P20/55
摘要： Es werden die Verbindungen und die Synthese von [F-18] markierter L-Glutaminsäure, [F- 18] markiertem L-Glutamat, ihren Derivaten gemäß Formel (I) und ihre Verwendungen beschrieben.
摘要翻译：有化合物和[F-18]标记的L-谷氨酸的合成，[F-18]标记的L-谷氨酸，其中所述的通式（I）和它们的用途的衍生物。

5. 发明申请

WO2009141091A1 NEUE [F-18] -MARKIERTE L-GLUTAMINSÄURE- UND L-GLUTAMINDERIVATE (I), IHRE VERWENDUNG SOWIE VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译： NEW [F-18]一种用于制备标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺（I）的用途和方法
公开(公告)号：WO2009141091A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/003420
申请日：2009-05-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , DINKELBORG, Ludger , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , SCHMITT-WILLICH, Heribert , SÜLZLE, Detlev , KOGLIN, Norman
发明人： DINKELBORG, Ludger , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , SCHMITT-WILLICH, Heribert , SÜLZLE, Detlev , KOGLIN, Norman
IPC分类号： C07B59/00 , C07C229/24 , C07C237/06 , A61K51/04 , A61K31/04 , A61K31/195
CPC分类号： A61K49/0433 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07C227/16 , C07C229/24 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C309/66 , C07D207/16 , C07D207/28
摘要： Es werden die Verbindungen und die Synthese von [F-18] markierter L-Glutaminsäure, [F-18] markiertem L-Glutamat, ihren Derivaten gemäß Formel (I) und ihre Verwendungen beschrieben.
摘要翻译：有化合物和[F-18]标记的L-谷氨酸的合成，[F-18]标记的L-谷氨酸，其中所述的通式（I）和它们的用途的衍生物。

6. 发明申请

WO2011057986A1 HOMOGLUTAMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：均质酸衍生物
公开(公告)号：WO2011057986A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/EP2010/067011
申请日：2010-11-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
IPC分类号： C07C229/24 , C07C229/30 , C07C271/22 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K31/198 , A61P35/04 , C07C255/58
CPC分类号： C07C271/22 , A61K49/10 , A61K51/04 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C229/30 , C07C255/58
摘要： This invention relates to homoglutamic acid derivatives suitable for labeling or already labeled with 18 F or 19 F, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.
摘要翻译：本发明涉及适于标记或已经用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

7. 发明申请

WO2011061154A1 IODINE-LABELED HOMOGLUTAMIC ACID AND GLUTAMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：碘标记的酪氨酸和谷氨酸衍生物
公开(公告)号：WO2011061154A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/EP2010/067500
申请日：2010-11-15
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , SIEBENEICHER, Holger , FRIEBE, Matthias
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , SIEBENEICHER, Holger , FRIEBE, Matthias
IPC分类号： A61K51/04 , C07B59/00 , C07C229/24 , C07C229/36 , C07C235/18 , C07C235/34 , A61K31/197 , A61K31/225 , A61P35/00
CPC分类号： C07C229/36 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C233/81 , C07C271/22
摘要： This invention relates to derivatives of Iodine-labeled homoglutamic acids and glutamic acids and their analogues suitable for labeling or already labeled by Iodine, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging or radiotherapy.
摘要翻译：本发明涉及碘标记的高谷氨酸和谷氨酸及其类似物的衍生物，其适用于标记或已经由碘标记的碘，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂和这些化合物的用途，组合物或用于诊断成像或放射治疗的试剂盒。

8. 发明申请

WO2004014941A1 VERFAHREN ZUR SELEKTIVEN MARKIERUNG VON PEPTIDEN 审中-公开
标题翻译：过程将肽选择性标记
公开(公告)号：WO2004014941A1
公开(公告)日：2004-02-19
申请号：PCT/DE2003/002534
申请日：2003-07-23
申请人： UNIVERSITÄT LEIPZIG , KOGLIN, Norman , LANG, Manja , BECK-SICKINGER, Annette
发明人： KOGLIN, Norman , LANG, Manja , BECK-SICKINGER, Annette
IPC分类号： C07K1/06
CPC分类号： G01N33/6803 , C07K1/13 , G01N33/534 , G01N33/60 , Y02P20/55
摘要： Mit dem erfindungsgemäßen Verfahren zur selektiven Markierung von Peptiden wird insbesondere der Schritt der selektiven radioaktiven Markierung einzelner Aminogruppen der Peptide in Lösung ermöglicht. Peptide können dabei unabhängig ihrer Sequenz bereits ab dem Mikrogramm (µg)-Maßstab selektiv radioaktive markiert werden. Dazu wird bei der Peptidsynthese an mindestens einer später zu markierenden Position ein Aminosäurebaustein eingebaut, der eine Aminogruppe trägt, die durch eine Gruppe geschützt wird, die sich funktionell von den Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen unterscheidet. Im Anschluss an die Peptidsynthese wird die Schutzgruppe an der zu markierenden Position selektiv entfernt and das Peptid vom Trägermaterial gelöst. In das so erhaltene selektiv-entschützte Peptid wird in Lösung an der zu markierenden Position über aminoreaktive Substanzen eine Markierung eingeführt. Die Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen werden nach der Markierung in einfacher Weise, vorzugsweise durch UV-Licht abgespalten, und das so erhaltene selektiv markierte Peptid in bekannter Weise gereinigt.
摘要翻译：对于肽的选择性标记本发明的方法，特别是肽的个体的氨基的选择性放射性标记的步骤是在溶液中成为可能。肽可由此不论其序列的开始于微克（微克）比例选择性的放射性标记。为了这个目的，氨基酸结构单元在肽合成在至少一个以后要被标记的位置，其携带其通过从所述保护基团在功能上不同的氨基不被标记的基团保护的氨基结合。以下肽合成，在该位置处的保护基团将被标记是选择性地除去和将肽从载体材料分离。在所得到的选择性去保护的肽具有一个标签在溶液中与标记的位置引入到氨基反应性的物质。上的氨基没有被标记的保护基团以简单的方式在标记之后被裂解，优选通过UV光，并纯化由此以公知的方式获得选择性标记的肽。

9. 发明申请

WO2007096662A3 CANCER IMAGING AND TREATMENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2007096662A3
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：PCT/GB2007/000684
申请日：2007-02-27
申请人： TECHNISCHE UNIVERSITÄT MÜNCHEN , JONES, Nicholas, Andrew , WESTER, Hans, Jurgen , KOGLIN, Norman , SCHWAIGER, Markus , KESSLER, Horst , LAUFER, Burkhardt , DEMMER, Oliver , ANTON, Martina
发明人： WESTER, Hans, Jurgen , KOGLIN, Norman , SCHWAIGER, Markus , KESSLER, Horst , LAUFER, Burkhardt , DEMMER, Oliver , ANTON, Martina
IPC分类号： C07K7/64
摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, comprises a ligand for the chemokine receptor CXCR4 and a detectable label, the ligand having a binding affinity for the CXCR4 receptor, measured as IC 50 in the presence of 125 I-CPCR4, of 25OnM or lower, wherein the ligand comprises a cyclic oligopeptide moiety having the motif B-Arg or B- (Me)Arg within the cyclic moiety, and wherein B is a basic amino acid; a derivative thereof, or phenylalanine, provided that the motif is B-Arg when B is a Nα-methyl derivative of a basic amino acid. In preferred embodiments, the cyclic oligopeptide moiety has the sequence: cyclo [D-Tyr/(Me)D-Tyr - B - Arg/(Me)Arg - Z - (Ala)n - X] wherein: B is as defined above; Z is an amino acid containing an aromatic group in its side chain; n is 1 or 0, provided that n is 1 only when the preceding four amino acids in the cyclic moiety sequence are D-Tyr/(Me)D-Tyr-Arg-Arg-Nal, NaI being L-3-(2-naphthyl)alanine; and X is selected from GIy, (Me)GIy, Ala, Dap (diaminopropionic acid), Dap(FP) ((N- fluoropropionyl)-diaminopropionic acid), Dab (diaminobutyiic acid), Dab(FP) ((N- fluoropropionyl)-diaminobutyric acid), Dab(FB) ((N-fluorobenzoyl)-diaminobutyric acid) and Dap(FB) ((N-fluorobenzoyl)-diaminopiOpionic acid). The compounds may be useful for diagnostic imaging and/or therapeutic purposes.

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