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1. 发明申请

WO2010009879A2 METHODS FOR PRODUCING PARICALCITOL 审中-公开
标题翻译：生产PARICALCITOL的方法
公开(公告)号：WO2010009879A2
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/005328
申请日：2009-07-22
申请人： AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS AG , UNIVERSITÄT ZÜRICH , BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , BICHSEL, Hans-Ulrich , FU, Changchun
发明人： BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , BICHSEL, Hans-Ulrich , FU, Changchun
IPC分类号： C07C401/00 , C07D257/06
CPC分类号： C07C401/00 , C07C317/18 , C07C323/12
摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of paricalcitol to novel intermediates used in these processes, and to processes for preparation of the novel intermediates.
摘要翻译：本发明涉及制备在这些方法中使用的新型中间体的帕立骨化醇的新方法，以及制备新型中间体的方法。

2. 发明申请

WO2008010022A2 A PROCESS FOR PREPARATION OF RACEMIC NEBIVOLOL 审中-公开
标题翻译：一种制备游离性NEBIVOLOL的方法
公开(公告)号：WO2008010022A2
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：PCT/IB2006/004280
申请日：2006-12-28
申请人： CIMEX PHARMA AG , UNIVERSITY OF ZURICH , BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , HOFMEIER, Harald , BICHSEL, Hans-Ulrich
发明人： BADER, Thomas , STUTZ, Alfred , HOFMEIER, Harald , BICHSEL, Hans-Ulrich
CPC分类号： C07D407/06 , C07D311/58 , C07D413/14
摘要： A process of making racemic [2S*[R*[R*[R*]]]] and [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)α,α`- [iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] of the compound of the formula (I) and its pure [2S*[R*[R*[R*]]]]- and [2R*[S*[S*[S*]]]]- enantiomer compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：制备外消旋[2S * [R * [R * [R *]]]和[2R * [S * [S * [S *]]] - （±）a，a'-亚氨基双（亚甲基）]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]及其纯的[2S * [R * [R * [R *] ]] - 和[2R * [S * [S * [S *]]]] - 对映体化合物及其药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2005051909A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON {N-[1-(S)-CARBALKOXY-3-PHENYLPROPYL]-S-ALANYL-2S, 3AR, 7AS-OCTAHYDROINDOL-2-CARBONSÄURE}VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：用于生产方法{N- [1-（S）烷氧羰基-3-苯丙基] -S-丙氨酰 - 2S，3AR，7AS八氢吲哚-2-羧酸} COMPOUNDS
公开(公告)号：WO2005051909A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/CH2004/000688
申请日：2004-11-15
申请人： AZAD PHARMACEUTICALS INGREDIENTS AG , POGUTTER, Mirko , RUDOLF, Felix , BICHSEL, Hans-Ulrich , BADER, Thomas
发明人： POGUTTER, Mirko , RUDOLF, Felix , BICHSEL, Hans-Ulrich , BADER, Thomas
IPC分类号： C07D209/42
CPC分类号： C07D209/42
摘要： Verfahren zur Herstellung von gegebenenfalls substituierter {N-[1-(S)-Carbalkoxy-3-phenylpropyl]-S-alanyl-2S, 3aR, 7aS-octahydroindol-2-carbonsäure} sowie von deren pharmazeutisch annehmbaren Salzen, indem man ein racemisches Gemisch von gegebenenfalls substituierter trans -Octahydroindol-2-carbonsäure mit dem N-Carboxyanhydrid von {N-[1-(S)-Alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanin}, welches gegebenenfalls am Phenylring substituiert ist, in einem geeigneten inerten Lösungsmittel umsetzt und anschliessend die erhaltene gegebenenfalls substituierte {N-[1-S-Carbalkoxy-3-phenylpropyl]-S-alanyl-2S, 3aR, 7aS-octahydroindol-2-carbonsäure}, vorzugsweise Trandolapril, isoliert, sowie polymorphe Formen A und B von Trandolapril.
摘要翻译：一种用于任选取代的制备{N- [1-（S）烷氧羰基-3-苯丙基] -S-丙氨酰 - 2S，3AR，7AS八氢吲哚-2-羧酸}，并通过使外消旋它们的药学上可接受的盐处理在合适的惰性任选取代的反式八氢吲哚-2-羧酸与{N- [1-（S） - 烷氧基羰基-3-苯基丙基] -L-丙氨酸}，这是在苯环上任选地被取代，的N-羧酸酐的混合物溶剂中，然后使所得到任选取代的{N- [1-S - 烷氧羰基-3-苯丙基] -S-丙氨酰 - 2S，3AR，7AS八氢吲哚-2-羧酸}，优选群多普利，分离的，以及多晶型A和群多普利的B中。

4. 发明申请

WO2007113680A2 POLYMORPHIC AND PSEUDOPOLYMORPHIC FORMS OF TRANDOLAPRILAT, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR PRODUCTION AND USE 审中-公开
标题翻译：沙丁胺醇的多元和多晶型形态，药物组合物及其生产和使用方法
公开(公告)号：WO2007113680A2
公开(公告)日：2007-10-11
申请号：PCT/IB2007/001027
申请日：2007-04-04
申请人： AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS, AG
发明人： BADER, Thomas
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P9/12
CPC分类号： C07D209/42
摘要： The present invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic forms of Trandolaprilat, including crystalline Trandolaprilat Form A, crystalline Trandolaprilat Form B, crystalline Trandolaprilat Form C, crystalline Trandolaprilat Form D, crystalline Trandolaprilat Form E, and mixtures thereof. The invention also provides novel methods for producing Trandolaprilat, pharmaceutically acceptable salts of Trandolaprilat, and polymorphic and pseudopolymorphic forms of Trandolaprilat, pharmaceutical compositions including one or more novel Trandolaprilat compounds and methods for treating high blood pressure and/or cardiac insufficiency using one or more novel Trandolaprilat compounds.
摘要翻译：本发明提供了新的多元醇和假多晶型形式的群多普拉林，包括晶体多伦拉普利拉A型，结晶多伦拉普利尔形式B，结晶多伦普利拉尔形式C，结晶多伦普利拉尔形式D，结晶德洛尔普利拉尔E型及其混合物。本发明还提供了用于制备群多拉利平的新方法，兰多普拉平的药学上可接受的盐，以及兰多普利拉的多晶型和假多晶型形式，包括一种或多种新的多特拉普利拉酯化合物的药物组合物和使用一种或多种新型的治疗高血压和/或心脏功能不全的方法三烯丙酸酯化合物。

5. 发明申请

WO2007110761A3 POLYMORPHIC FORMS OF OLOPATADINE HYDROCHLORIDE AND METHODS FOR PRODUCING OLOPATADINE AND SALTS THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2007110761A3
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：PCT/IB2007/000793
申请日：2007-03-23
申请人： UNIVERSITÄT ZÜRICH , AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS
发明人： BADER, Thomas , BICHSEL, Hans-Ulrich , GILOMEN, Bruno , MEYER-WILMES, Imelda , SUNDERMEIER, Mark
IPC分类号： C07D313/12 , C07F9/54 , A61K31/335 , A61P37/00
摘要： Process for preparing olopatadine or a salt thereof by a wittig reaction of 11-oxo-6, 11-dihydrodibenz [b, e] oxepin-2-acetic acid and a 3-dimethylaminopropyltriphenylphosphonium halide in the presence of a base, processes for increasing the (Z) / (E) ratio of a diastereomeric mixture containing olopatadine or a salt thereof, processes for preparing 11-oxo-6, 11-dihydrodibenz [b, e] oxepin-2-acetic acid and 3-dimethylaminoρropyltriphenylphosphonium bromide, and a polymorphic form B of olopatadine hydrochloride.

6. 发明申请

WO2005063696A3 NEUE KRISTALLINE FORMEN VON ENTACAPONE UND DEREN HERSTELLUNG 审中-公开
公开(公告)号：WO2005063696A3
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/CH2004/000754
申请日：2004-12-27
申请人： CILAG AG , BADER, Thomas , FUREGATI, Markus , JUNGMANN, Oliver
发明人： BADER, Thomas , FUREGATI, Markus , JUNGMANN, Oliver
IPC分类号： C07C255/41
摘要： Beschrieben werden drei neue kristalline Formen von Entacapone. Diese sind periphere und selektive COMT-Inhibitoren, welche - in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer - zur Behandlung des Parkinson-Syndroms verwendet werden können. Diese neuen Formen entstehen durch Kristallisation von Entacapone unter jeweils bestimmten Bedingungen. In gewissen Fällen kann dabei das Entacapone als Rohprodukt eingesetzt werden, in einem speziellen Fall sogar in stitu als Produkt einer Knoevenagel-Kondensation von 3,4-Dihydroxy-5-nitro-benzaldehyd und N,N-Diethyl-2-cyano-acetamid. Beschrieben werden weiterhin Verbesserungen dieser Kondensation bezüglich des Katalysators und der Herstellung ihrer beiden Komponenten.

7. 发明申请

WO2003083484A3 FLUORESCENCE-BASED MUCUS ASSAY 审中-公开
公开(公告)号：WO2003083484A3
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/EP2003/003798
申请日：2003-03-28
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , BADER, Thomas , FERNANDES, Brigitte , HENRY, Nathalie
发明人： BADER, Thomas , FERNANDES, Brigitte , HENRY, Nathalie
IPC分类号： G01N33/68
摘要： The present invention relates to methods of screening compounds that modulate mucus secretion. The invention also includes compositions, products and kits for use in performing the above methods, as well as the compounds identified by said methods, and their uses. The invention is particularly adapted for (high throughput) screening of various compounds in parallel.

8. 发明申请

WO2004008422A2 INFOSYSTEM MIT DEZENTRALISIERBAREN SCHILDERN 审中-公开
标题翻译：带符号DEZENTRALISIERBAREN信息系统
公开(公告)号：WO2004008422A2
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/DE2003/002323
申请日：2003-07-10
申请人： XYLO.CONCEPT GMBH , HAEGELE, Christian , BADER, Thomas , BAEUERLE, Armin
发明人： HAEGELE, Christian , BADER, Thomas , BAEUERLE, Armin
IPC分类号： G09F7/08
CPC分类号： G09F15/005 , G09F1/10 , G09F7/08 , G09F7/18
摘要： Die Erfindung betrifft ein Infosystem für Desk-Sharing-Systeme. Das System besteht aus einem örtlich anbringbaren Rahmen (2,3). In diesem Rahmen ist eine Halterung (5) um eine Achse (7) klappbar gelagert, in der die Achse (7) in Bezug auf die Halterung (5) aussermittig angeordnet ist. Die Halterung (5) weist zwei übereinander liegende Ebenen (11;12,13) auf, von welchen der einen Ebene (12,13) eine Führung (5a) für einen in der ausgeklappten Stellung der Halterung (5) einschiebbaren oder herausziehbaren mobilen Träger (6) für Information zugeordnet ist.
摘要翻译：本发明涉及一种用于台共享系统的信息系统。该系统包括一个本地附接的框架（2,3）的。在此框架下，一个支撑件（5）约（7）被安装的轴铰接，其中，所述轴（7）相对于偏心布置的支撑件（5）。保持器（5）包括两个叠置的层（11; 12,13）上，其中所述一个平面（12,13），在保持器（5）或抽出移动载体的展开位置的导向件（5A）插入（6）被分配给信息。

9. 发明申请

WO2006125769A1 PROCESS FOR PREPARING (ALPHA S, BETA R)-6-BROMO-ALPHA-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2-METHOXY-ALPHA-1-NAPHTHALENYL-BETA-PHENYL-3-QUINOLINEETHANOL 审中-公开
标题翻译：制备方法（ALPHA S，BETA R）-6-溴-α-阿拉伯型 - [2-（二甲基氨基）乙基] -2-甲氧基-1-萘基] - 苯甲基-3-喹啉乙醇
公开(公告)号：WO2006125769A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/EP2006/062502
申请日：2006-05-22
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , PORSTMANN, Frank, Ralf , HORNS, Stefan , BADER, Thomas
发明人： PORSTMANN, Frank, Ralf , HORNS, Stefan , BADER, Thomas
IPC分类号： C07F9/09 , C07D215/22
CPC分类号： C07D215/227 , C07F9/65744
摘要： The present invention relates to a process for isolating (αS, βR)-6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-3-quino lineethano l from a mixture of stereoisomeric forms of 6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-3-quino lineethano l by optical resolution with chiral 4-hydroxydinaphtho[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]dioxaphosphepin 4-oxide or a derivative thereof, in particular (11bR)-4-hydroxydinaphtho[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]dioxaphosphepin 4-oxide, as resolution agent.
摘要翻译：本发明涉及从（aS，βR）-6-溴-α-[2-（二甲基氨基）乙基] -2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉基乙醇从 6-溴-α-[2-（二甲基氨基）乙基] -2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉基乙醇的立体异构形式与手性4-羟基萘并[2 ，1-d：1'，2'-f] [1,3,2]二氧杂磷杂环己烷-4-氧化物或其衍生物，特别是（11bR）-4-羟基萘并[2,1-d：1'，2' -f] [1,3,2]二氧杂磷杂环己烷-4-氧化物，作为分解剂。

10. 发明申请

WO2005063695A1 NEUE KRISTALLINE FORMEN VON ENTACAPONE UND DEREN HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译：恩他卡朋及其生产的新型结晶形态
公开(公告)号：WO2005063695A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/CH2003/000853
申请日：2003-12-31
申请人： CILAG AG , BADER, Thomas , FUREGATI, Markus
发明人： BADER, Thomas , FUREGATI, Markus
IPC分类号： C07C255/41
CPC分类号： C07C255/41
摘要： Beschrieben werden zwei neue kristalline Formen von Entacapone, Form C und Form D. Diese stellen periphere und selektive COMT-Inhibitoren dar, welche, in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer, zur Behandlung des Parkinson-Syndroms verwendet werden können. Form C entsteht durch Kristallisation von Entacapone aus einem Gemisch von mindestens einem aromatischen und mindestens einem aliphatischen Kohlenwasserstoff. Form D entsteht, wenn man Entacapone a) in einem mit Wasser mischbaren Lösungsmittel löst und diese Lösung in Wasser oder ein gemischtwässriges System gibt; oder b) in einem polaren aprotischen oder alkoholischen Lösungsmittel löst und diese Lösung zu einem mit diesem Lösungsmittel mischbaren aliphatischen Kohlenwasserstoff, in welchem Entacapone nicht löslich ist, gibt; oder c) in einem nicht sauren Lösungsmittel oder einem Lösungsmittelgemisch mit mindestens einer nicht sauren Komponente in Gegenwart einer starken Säure kristallisiert. Dabei kann das Entacapone als Rohprodukt eingesetzt werden, in Variante c) auch als Produkt einer Knoevenagel-Kondensation von 3,4-Dihydroxy-5-nitro-benzaldehyd und N,N-Diethyl-2-cyano-acetamid, welches in situ einsetzt wird. Beschrieben werden weiterhin Verbesserungen dieser Knoevanagel-Kondensation, und zwar bezüglich des verwendeten Katalysators und bezüglich der Herstellung ihrer beiden Komponenten 3,4-Dihydroxy-5-nitro-benzaldehyd und N,N-Diethyl-2-cyano-acetamid.
摘要翻译：恩他卡朋描述，晶型C的两个新的结晶形式，并形成D.这些表示可以结合左旋多巴和帕金森氏综合征的治疗脱羧酶抑制剂中使用的外围的和选择性的COMT抑制剂。晶型C是由恩他卡朋的结晶由至少一种芳族和至少一种脂肪族碳氢化合物的混合物产生的。在与水混溶的溶剂中溶解恩他卡朋一个）时，该溶液是在水或混合的水系统形式D的产生; 或b）溶解在极性非质子溶剂或醇溶剂，并将该溶液用溶剂混溶的所述溶剂，脂族烃，其中恩他卡朋是不溶于，是; 或c）在非酸性溶剂或在强酸的存在下使至少一种非酸性组分的溶剂混合物中结晶。这里，恩他卡朋可以用作在变种c的粗产物），为一种产品，它在原位用于3,4-二羟基-5-硝基 - 苯甲醛和N，N-二乙基-2-氰基乙酰胺的Knoevenagel缩合，，是在这些Knoevanagel缩合描述进一步的改进，相对于所用的催化剂，并且相对于生产它的两个部件3,4-二羟基-5-硝基 - 苯甲醛和N，N-二乙基-2-氰基乙酰胺。

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