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    • 7. 发明申请
    • VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-ETHYL-N-`3-(3-CYANOPYRAZOLO `1,5-A!PYRIMIDIN-7-YL}ACETAMID
    • PROCESS FOR N-二乙基-N- `3-3氰基 - `1.5 A的制备!嘧啶-7-基}乙酰胺
    • WO2003068775A1
    • 2003-08-21
    • PCT/CH2003/000026
    • 2003-01-17
    • CILAG AGHORNS, Stefan
    • HORNS, Stefan
    • C07D487/04
    • C07D487/04
    • N-Ethyl-N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl)phenyl]acetamid (Zaleplon) kann dadurch hergestellt werden, dass man 3-(N-AcetylN-ethyl-amino)-β-oxo-phenylpropanal Natriumsalz mit 3-Amino-4-cyanopyrazol kondensiert. Das erwähnte Natriumsalz kann dadurch hergestellt werden, dass man 3-Acetylamino-acetophenon zunächst mit einem Alkalimetallhydroxid, insbesondere mit pulverisiertem Kaliumhydroxid, und dann mit einem Ethylierungsmittel, insbesondere mit Ethylbromid, behandelt, und das erhaltene N-(3-Acetylphenyl)-N-ethyl-acetamid in Gegenwart eines Alkalimetallalkanolats, insbesondere in Gegenwart von Natriumethanolat, mit einem Ameisensäurealkylester umsetzt. Zaleplon ist der Wirkstoff des unter dem Handelsnamen Sonata® zugelassenen Schlafmittels.
    • N-乙基-N- [3-3氰基 - [1,5-a]嘧啶-7-基 - 苯基] - 乙酰胺扎来普隆可以通过3-N- AcetylN - 乙基 - 氨基-β-氧代 - 苯基丙醛的钠盐与3反应来制备 氨基-4-氰基吡唑缩合。 所述钠盐可以通过3-乙酰氨基苯乙酮首先与碱金属氢氧化物,特别是与粉末状的氢氧化钾反应来制备,然后用乙基化剂处理过的,特别是乙基溴,将所得N-3-乙酰基 - N-乙基 在一个Alkalimetallalkanolats的存在乙酰胺,特别是在乙醇钠的存在下,与甲酸烷基酯反应。 扎来普隆是商品名索纳塔下批准(R)睡眠方式的活性成分。