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1. 发明申请

WO2019108046A1 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체의 신규 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2019108046A1
公开(公告)日：2019-06-06
申请号：PCT/KR2018/015201
申请日：2018-12-03
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 김대훈 , 김춘화 , 이선희 , 양고은 , 강승준 , 최효선
IPC分类号： C07D317/06 , A61K31/357 , A61P3/10
摘要： 본 발명은 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체의 췌장 베타세포 보호 용도를 제공한다. 본 발명에 따른 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체는 종래 개발된 당뇨병 치료제들이 흥분독성적 반응으로 인해 췌장 베타세포의 아폽토시스를 유발하고 이로 인해 인슐린 분비능이 조절되지 못하는 2차 실패를 야기하는 부작용을 해결한다. 본 발명에 따른 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체는 글루코스 농도가 증가할 때에 비로소 인슐린 분비를 촉진하고, 이를 통해 췌장 베타세포를 아폽토시스로부터 보호하며, 췌장 베타세포의 인슐린 분비 기능을 회복시킨다. 따라서, 본 발명에 따른 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체는 당뇨병의 1차 선택약으로서 투여될 때뿐만 아니라, 당뇨병의 1차 선택약으로서 2차 실패를 야기하는 타 약물이 사용되어 췌장 베타세포가 손상된 환자에게 투여될 경우에도 우수한 췌장 베타세포 보호 효과를 나타낸다. 뿐만 아니라 췌장 베타세포의 인슐린 분비 기능성을 회복시키므로, 결과적으로 인슐린분비촉진제로 혈당이 정상적으로 조절되지 않는 환자에 있어서 II형 당뇨병을 치료하기 위해 유용하다.

2. 发明申请

WO2014171762A1 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型3-（4-（苯甲酰基）苯基）十四硼酸衍生物，其制备方法和用于预防和治疗包括其有效成分的代谢疾病的药物组合物
公开(公告)号：WO2014171762A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：PCT/KR2014/003355
申请日：2014-04-17
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/10
CPC分类号： C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 GPR40 단백질을 활성시키는 효과가 뛰어나 이로 인한 인슐린 분비 촉진 효과가 뛰어나고 타 약물과 병용투여로 인한 독성이 없어 타 약물과의 병용투여가 가능하며 생체 내에서의 GPR40 단백질을 활성시키는 유효 효과가 상당히 뛰어나므로 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型的3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其制备方法和用于预防和治疗包括其的有效成分的代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐对GPR40蛋白的活化具有优异的效果，因此具有胰岛素分泌优异的促进作用; 当与其他药物共同施用并且可能与其他药物共同施用时是无毒的; 并在体内激活GPR40蛋白具有优异的有效作用。因此，包含新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐的组合物可用于预防和治疗代谢疾病的药物组合物例如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不相容的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，综合征X等。

3. 发明申请

WO2016060517A3 신규한 3-(4- (벤질옥시)페닐)핵스- 4-이노익 산 유도체 및 다른 유효 성분을 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 복합제제 审中-公开
公开(公告)号：WO2016060517A3
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：PCT/KR2015/010976
申请日：2015-10-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태경 , 이재걸
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/192 , A61P3/04 , A61P3/10
摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)핵스-4-이노익 산 유도체와 디펩티딜펩티드 IV(Dipeptidyl pept idas e-4, DPPIV) 억제제 계열, 설포닐 우레아(Sulfonylurea) 계열, 치아졸리딘디온 (Thiazolidinediones, TZD) 계 열, 바이구아니드(Biguanide) 계열 및 SGLT2(sodium/glucose cotransporter 2) 억제제 계열 약물로 이루어지는 군으로부터 적어도 하나 이상의 다른 유 효성분을 선택하여 병용 또는 복합제 형태로 투여할 수 있는 대사성 질환 에 대한 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성 물을 이용함으로써, 다양한 동물 당뇨 질환 모델에서 현저히 우수한 혈당강 하효과를 얻을 수 있고, 비만, I형 당뇨병, II형 당뇨병, 내당증, 인슐린 내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지 질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환에 대한 예방 또는 치료용 약학적 조성 물로 유용하게 사용할 수 있다.

4. 发明申请

WO2014157865A1 여지핵 및 한인진 추출물을 유효성분으로 포함하는 비만의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 审中-公开
标题翻译：用于预防，调理或治疗含有LITCHI CHINENSIS和ARTEMISIA IWAYOMOGI作为活性成分的提取物的组合物
公开(公告)号：WO2014157865A1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：PCT/KR2014/002241
申请日：2014-03-17
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 이재걸 , 고찬영 , 김대훈 , 김소라
IPC分类号： A61K36/77 , A61K36/282 , A61P3/04 , A61P3/00
CPC分类号： A61K36/282 , A61K36/77 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 여지핵 및 한인진 추출물을 유효성분으로 포함하는 비만의 예방, 개선 또는 치료용 조성물을 제공한다. 본 발명은 조성물은 여지핵 및 한인진 추출물의 혼합물로서 여지핵 및 한인진 개별 추출물과 비교하여 높은 체중 감소 효과를 나타내며, 궁극적으로 비만의 예방 또는 치료 활성을 나타낸다. 본 발명은 비만의 예방 및 치료 효능을 가지는 여지핵 및 한인진 추출물의 의약 및 식품으로서의 기초적인 자료를 제공한다.
摘要翻译：本发明提供一种用于预防，改善或治疗含有荔枝和蒿蒿的提取物的组合物作为活性成分。本发明的组合物是荔枝和艾蒿的提取物的混合物，与荔枝和蒿木蒿的单独提取物相比，其体重减轻的效果更好，从而最终表现出预防或治疗肥胖的活性。本发明提供了作为预防和治疗肥胖的功效的荔枝和艾蒿蒿提取物的药物和食品的基础数据。

5. 发明申请

WO2015167309A1 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：环孢菌素衍生物，其制备方法和用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有作为活性成分的代谢异常
公开(公告)号：WO2015167309A1
公开(公告)日：2015-11-05
申请号：PCT/KR2015/004449
申请日：2015-05-01
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A61P3/10 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4406 , C07D211/02 , C07D211/06
摘要： 본 발명은 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 싸이클로 헥센 유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를 활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의 세포 내 활성을 증가시키고, 신경 내분비 단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을 유도하여 체중감소 및 혈당강하 효과가 동시에 나타나므로, 비만, I형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당증, 인슐린 내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등과 같은 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及：环己烯衍生物; 其制备方法; 以及用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，同时通过诱导胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1），因此可用作预防或治疗代谢性疾病如肥胖，1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖，高脂血症的药物组合物，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和综合征X.

6. 发明申请

WO2014077532A1 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型哌啶衍生物，药用盐酸盐或其光学异构体，其制备方法和含有作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗代谢障碍
公开(公告)号：WO2014077532A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/KR2013/009857
申请日：2013-11-01
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 최효선 , 이재걸
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/496 , A61P3/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D271/07 , C07D295/205 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체는 종래에 GPR119 활성화제로 알려진 화합물들에 비하여 물에 대한 용해도가 높아 체내 흡수력이 우수하며, 세포독성이 낮아 인체에 안정성이 상당히 뛰어나다. 무엇보다, GPR119를 활성화하여 cAMP를 촉진시키는 효과가 우수하여 단회 혈당강화 효과가 현저히 뛰어나므로, GPR119를 활성화시킴으로써 치료가능한 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증 또는 X 증후군의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的哌嗪衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体及其制备方法，以及含有该组合物的药物组合物作为预防或治疗代谢紊乱的活性成分。根据本发明的新型哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐或其异构体在体内具有优异的体内吸收性和突出的安全性，因为本发明具有比常规已知为GPR119的化合物更高的水溶性活化剂，细胞毒性低。此外，由于本发明通过激活GPR119具有优异的促进cAMP的效果，因此具有显着突出的单次剂量降低血糖的效果，本发明可以有效地用作预防或治疗肥胖型的药物组合物糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常或X综合征，可通过激活GPR119治疗。

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