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1. 发明申请

WO2005080348A1 新規スルホンアミド誘導体审中-公开
标题翻译：新型磺胺类衍生物
公开(公告)号：WO2005080348A1
公开(公告)日：2005-09-01
申请号：PCT/JP2005/002670
申请日：2005-02-15
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 荻野悦夫 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 荻野悦夫 , 金谷章生
IPC分类号： C07D235/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D235/14 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a compound represented by the following general formula (I). (I) [In the formula, A, B, C and D independently represent an optionally substituted methine group or a nitrogen atom and at least one of them represents a methine group; E represents a group represented by one of the following formulae (E1): (E1) ; R represents a lower alkyl group, an optionally substituted aryl group or a lower alkylene group to be bonded to an arbitrary portion of E which is capable of forming a bond.] This compound is useful as an agent for the treatment of various diseases associated with NPY.
摘要翻译：公开了由以下通式（I）表示的化合物。（I）[式中，A，B，C和D独立地表示任选取代的次甲基或氮原子，并且其中至少一个表示次甲基; E表示由下式（E1）表示的基团：（E1）; R 1表示与能够形成键的任意部分键合的低级烷基，任选取代的芳基或低级亚烷基。]该化合物可用作各种各样的与NPY相关的疾病。

2. 发明申请

WO2009063821A1 ヘテロアリールオキシキナゾリン誘導体审中-公开
标题翻译：杂环喹啉衍生物
公开(公告)号：WO2009063821A1
公开(公告)日：2009-05-22
申请号：PCT/JP2008/070396
申请日：2008-11-10
申请人：萬有製薬株式会社 , 浅井雅則 , 飯野智晴 , 菅卓哉 , 大野昭男 , 大嶽憲一
发明人：浅井雅則 , 飯野智晴 , 菅卓哉 , 大野昭男 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61K38/22 , A61K38/28 , A61K45/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P43/00 , C07D417/14 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61K38/28 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D513/04 , A61K2300/00
摘要：本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、肥満症等の治療に有用な式（Ｉ）：（式中、Ａ環は、低級アルキル基等を有していてもよいピラゾリル基等を示し、Ｂ環は、ヘテロアリール基を示し、Ｒは、低級アルキル基等を示し、Ｒ１は、式（ＩＩ-１）：（式中、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、水素原子等を示し、ｍは、２乃至６の整数を示す）で表される基等を示し、Ｒ２は、低級アルキル基等を示し、ｒは０乃至３の整数を示し、ｋは０乃至４の整数を示す）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
摘要翻译：公开了由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其具有葡糖激酶活化作用，因此可用于治疗糖尿病，肥胖症等。（式（I）中，环A表示可以具有低级烷基等的吡唑基;环B表示杂芳基; R表示低级烷基等; R 1表示由式（II-1）等; R2表示低级烷基等; r表示0-3的整数，k表示0〜4的整数。）（式（II-1）中， R 11和R 12独立地表示氢原子等; m表示2-6的整数。）

3. 发明申请

WO2007018248A1 ピリドン化合物审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：WO2007018248A1
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：PCT/JP2006/315775
申请日：2006-08-03
申请人：萬有製薬株式会社 , 安東誠 , 関野江都子 , 羽下裕二 , 大嶽憲一 , 守谷実
发明人：安東誠 , 関野江都子 , 羽下裕二 , 大嶽憲一 , 守谷実
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/407 , A61K31/4412 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D213/69 , C07D239/46 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D213/69 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D239/52 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D487/08
摘要： An active ingredient is a compound represented by the general formula [I]: [I] [wherein R 1 and R 2 represent a lower alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl group or the like, X 1 and X 2 represent methine, an Ar-Y 1 -Y 2 -Y 3 -substituted methine or the like, however, either of them is an Ar-Y 1 -Y 2 -Y 3 -substituted methine, X 3 to X 8 represent methine, -N- or the like, Y 1 and Y 3 represent a single bond, -O- or the like, Y 2 represents a single bond, a lower alkylene group or the like, W represents -(O)-(CH 2 ) n -(O)- or the like, n represents an integer of 1 to 4, L and Z 2 represent a single bond or a methylene group, Z 1 represents a single bond, a C 1-4 alkylene group or the like, and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like]. The compound acts as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and is useful as a therapeutic agent for obesity or the like.
摘要翻译：活性成分是由通式[I]表示的化合物：[I] [其中R 1和R 2表示低级烷基，C 1〜 3-8环烷基等，X 1和X 2表示次甲基，Ar-Y 1 -Y 1，然而，它们中的任一个是Ar-Y 1 -Y 2 - 取代的次甲基等， N 3 -X 3 - 取代的次甲基，X 3至X 8表示次甲基，-N-等，Y 1 Y 3和Y 3表示单键，-O-等，Y 2表示单键，低级亚烷基等，W表示 - （O） - （CH 2）n - - （O） - 等，n表示1〜4的整数，L和Z 2 < / SUB>表示单键或亚甲基，Z 1表示单键，C 1-4 - 亚烷基等，Ar表示芳族碳环组等]。该化合物作为黑色素浓缩激素受体拮抗剂起作为肥胖症等的治疗剂的作用。

4. 发明申请

WO2002085890A1 ベンズイミダゾロン誘導体审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：WO2002085890A1
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/JP2002/003958
申请日：2002-04-19
申请人：萬有製薬株式会社 , 山川建 , 荻野悦夫 , 相良由布 , 松田健司 , 納谷朗 , 木村敏史 , 大嶽憲一
发明人：山川建 , 荻野悦夫 , 相良由布 , 松田健司 , 納谷朗 , 木村敏史 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14
摘要： Benzimidazolone derivatives typified by compounds represented by the following general formula [I] and so on: wherein R and R represent each hydrogen, etc.; R , R , R and R represent each hydrogen, alkyl, etc.; R represents aryl, heteroaryl, etc.; the ring A represents a 5- to 8-membered aliphatic heterocycle having a nitrogen atom; and Z represents carbonyl or sulfonyl. Because of having an antagonistic effect to muscarinic acetylcholine receptor, the above benzimidazolone derivatives are useful as remedies and/or preventives for, e.g., Parkinson's disease, drug-induced Parkinsonism, dystonia, akinesia, pancreatitis, bilestone/cholecystitis, biliary mobility function error, achalasia, pain, itch, choline urticaria, irritable bowel syndrome, vomiting, vomiturition, stagger, Meniere's disease, rolling diseases such as space sickness, sea sickness and car sickness and urinary errors.
摘要翻译：由以下通式[I]表示的化合物代表的苯并咪唑烷酮衍生物等：其中R 1和R 2代表每个氢等; R 3a，R 3b，R 4和R 5各自代表氢，烷基等; R 6表示芳基，杂芳基等; 环A表示具有氮原子的5-至8-元脂族杂环; Z代表羰基或磺酰基。由于对毒蕈碱性乙酰胆碱受体具有拮抗作用，上述苯并咪唑酮衍生物可用作例如帕金森病，药物诱导的帕金森综合征，肌张力障碍，运动不能，胰腺炎，石灰石/胆囊炎，胆汁迁移功能障碍的补救措施和/或预防措施，贲门失弛缓症，疼痛，瘙痒，胆碱性荨麻疹，肠易激综合征，呕吐，呕吐，交错，梅尼埃病，空间病，海洋病和车祸等疾病和尿失禁。

5. 发明申请

WO2007142217A1 １－フェニルピリドン誘導体审中-公开
标题翻译： 1-苯基吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007142217A1
公开(公告)日：2007-12-13
申请号：PCT/JP2007/061333
申请日：2007-06-05
申请人：萬有製薬株式会社 , 岸野博之 , 羽下裕二 , 水谷清香 , 守谷実 , 大嶽憲一
发明人：岸野博之 , 羽下裕二 , 水谷清香 , 守谷実 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4427 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/16 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14
摘要：　式（Ｉ）【化１】［式中、Ａｚは、置換基を有していてもよいアゼチジニル基を表し、Ｌは、単結合又は場合により置換基を有していてもよいＣ１～Ｃ２アルキレン基を表し、Ａｒは、場合により置換基を有していてもよいフェニル基又は場合により置換基を有していてもよいピリジル基を表す］で表される化合物を有効成分とする。この化合物は、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用な、メラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として有用である。
摘要翻译：公开了可用作活性成分的式（I）表示的化合物：（I）其中Az表示可具有取代基的氮杂环丁烷基; L表示单键或可任选具有取代基的C1-C2亚烷基; Ar表示可以具有取代基的苯基或可以具有取代基的吡啶基。该化合物可用作黑色素浓缩激素受体的拮抗剂，因此可用作中枢神经系统疾病，心血管疾病或代谢疾病的药剂。

6. 发明申请

WO2004050652A1 新規アゾール誘導体审中-公开
标题翻译：新的AZOLE DERIVATIVES
公开(公告)号：WO2004050652A1
公开(公告)日：2004-06-17
申请号：PCT/JP2003/015018
申请日：2003-11-25
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 羽下裕二 , 實岡誠 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 羽下裕二 , 實岡誠 , 金谷章生
IPC分类号： C07D405/04
CPC分类号： C07D491/10
摘要： A compound represented by the following general formula (I): (I) wherein Az represents an optionally substituted group comprising a monocyclic azole group or a bicyclic aromatic ring group having two azoles, which may be either the same or different, fused together; T, U, V and W independently represent each an optionally substituted methyne group or a nitrogen atom wherein at least two of them represent the methyne groups; and X represents a nitrogen atom or a methyne group. The above compound is useful as an agent for treating various diseases in which NPY participates, for example, circulatory diseases, nervous diseases, metabolic diseases, genital diseases, digestive diseases, respiratory diseases, inflammatory diseases, glaucoma, etc.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的化合物：（I）其中Az表示任选取代的基团，其包含单环唑基或具有两个可以相同或不同的二唑的二环芳基稠合在一起; T，U，V和W独立地表示每个任选取代的甲炔基或氮原子，其中至少两个表示甲炔基; X表示氮原子或甲炔基。上述化合物可用作治疗NPY参与例如循环系统疾病，神经疾病，代谢疾病，生殖器疾病，消化系统疾病，呼吸系统疾病，炎性疾病，青光眼等的各种疾病的药剂。

7. 发明申请

WO2007029847A1 二環性芳香族置換ピリドン誘導体审中-公开
标题翻译：双相芳族取代吡啶酮衍生物
公开(公告)号：WO2007029847A1
公开(公告)日：2007-03-15
申请号：PCT/JP2006/317941
申请日：2006-09-05
申请人：萬有製薬株式会社 , 桜庭俊司 , 亀田稔 , 岸野博之 , 羽下裕二 , 大嶽憲一 , 守谷実
发明人：桜庭俊司 , 亀田稔 , 岸野博之 , 羽下裕二 , 大嶽憲一 , 守谷実
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D471/04
摘要：　式（Ｉ）［式中、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基等を表し、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を表し、Ｙ１及びＹ３は、同一又は異なって、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｙ２は、低級アルキレン基等を表し、Ｗ１乃至Ｗ４は、同一又は異なって、単結合、メチレン基等を表し、Ｌは、単結合、メチレン基等を表し、Ｚ１及びＺ２は、単結合、Ｃ１−４アルキレン基等を表し、Ａｒ１は、芳香族炭素環等を表し、Ａｒ２は、２環性の芳香族炭素環基等を表す］で表される化合物を提供する。この化合物は、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
摘要翻译：公开了由式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2独立地表示氢原子，低级烷基等; X 1，X 2和X 3独立地表示次甲基或氮原子; Y 1和Y 3独立地表示单键，-O-等; Y 2代表低级亚烷基等; W 1至W 4独立地表示单键，甲基等; L表示单键，亚甲基等; Z 1和Z 2独立地表示单键，C 1-4亚烷基等; Ar 1代表芳族碳环等; 和Ar 2表示双环芳族碳环等。该化合物可用作中枢性疾病，心血管疾病或代谢性疾病的药物。

8. 发明申请

WO2007024004A1 フェニルピリドン誘導体审中-公开
标题翻译：苯基衍生物
公开(公告)号：WO2007024004A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/317024
申请日：2006-08-23
申请人：萬有製薬株式会社 , 納谷朗 , 坂本俊浩 , 羽下裕二 , 大嶽憲一
发明人：納谷朗 , 坂本俊浩 , 羽下裕二 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/08 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P35/00 , C07D213/69 , C07D401/10 , C07D413/10
CPC分类号： C07D213/69 , C07D213/64 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要：　式（Ｉ）［式中、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基等を表し、又はＲ１は、Ｌ、Ｚ２及びＲ１が隣接する窒素原子と一緒になって、脂肪族含窒素複素環基を形成し、そしてＲ１及びＲ２が一緒になってそれらが結合する窒素原子とともに脂肪族含窒素複素環基を形成してもよく、Ｘは、メチン基又は窒素原子を表し、Ｙは、−ＣＨ２ −Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−等を表し、Ｚ１は、単結合、Ｃ１−４アルキレン基等を表し、Ｚ２は、単結合、Ｃ１−４アルキレン基を表し、Ｌは、メチレン基、Ｃ３−８のシクロアルキレン基等を表し、Ａｒは、芳香族炭素環基等を表す］で表される化合物を有効成分とする。本発明化合物は、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬として有用である。
摘要翻译：作为活性成分，含有式（I）所示的化合物，其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子，低级烷基等，或R 1与R 1，Z 2和R 1'所连接的氮原子一起形成脂族氮杂环基， SUB 1和R 2与它们所连接的氮原子一起可以形成脂族氮杂环基; X表示次甲基或氮原子; Y表示-CH 2 -O - ， - CH = CH-等; Z 1表示单键，C 1-4亚烷基等; Z 2表示单键或C 1-4 - 亚烷基; L表示亚甲基，C 3〜8亚环烷基等; Ar表示芳族碳环基等。该化合物可用作中枢神经系统疾病，心血管疾病或代谢疾病的药物。

9. 发明申请

WO2006059778A1 置換ピリドン誘導体审中-公开
标题翻译：取代的吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2006059778A1
公开(公告)日：2006-06-08
申请号：PCT/JP2005/022407
申请日：2005-11-30
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 菅卓哉 , 鴇田滋
发明人：大嶽憲一 , 菅卓哉 , 鴇田滋
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要：本発明は、ヒスタミンＨ３受容体に結合することを拮抗する作用或いはヒスタミンＨ３受容体に有する恒常的活性を抑制する作用を有し、肥満症、糖尿病等の治療に有用な式（Ｉ）［式中、Ａは、式（ＩＩＩ−１）Ｒ３は、水素原子、低級アルキル基等を示し、ｍは、０又は１を示し、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｒ２はヒドロキシ基等を示し、ｐは０乃至４を示し、Ｘは炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘ１乃至Ｘ４は低級アルキル基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
摘要翻译：式（I）化合物[其中A是式（III-1）R 3）是氢原子，低级烷基等; m为0或1; R 1是氢原子，卤素原子等; R 2是羟基等; p为0〜4; X是碳原子或氮原子; X 1〜X 4各自为低级烷基等]或其药学上可接受的盐。它们对组胺H 3受体的结合具有拮抗作用，或具有抑制组胺H3受体的恒定活性的效力，并且可用于治疗肥胖症，糖尿病等。

10. 发明申请

WO2006028239A1 カルバモイル置換スピロ誘導体审中-公开
标题翻译：卡巴林替代螺旋衍生物
公开(公告)号：WO2006028239A1
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：PCT/JP2005/016692
申请日：2005-09-06
申请人：萬有製薬株式会社 , 實岡誠 , 佐藤長明 , 塚原大介 , 大嶽憲一 , 鴇田滋
发明人：實岡誠 , 佐藤長明 , 塚原大介 , 大嶽憲一 , 鴇田滋
IPC分类号： C07D221/20 , C07D491/107 , A61K31/497 , A61K31/397 , C07D307/94 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/00 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D487/04 , C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/395 , A61K31/506 , C07D209/96 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/443
CPC分类号： C07D307/94 , C07D209/96 , C07D401/12 , C07D405/08 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D493/10
摘要： A compound represented by, e.g., the formula (I): [Chemical formula 1] (I) [wherein X, Y, Z, and W each independently represents optionally substituted methine; A, B, and D each independently represents -C(O)-, etc.; Q represents methine or nitrogen; and R represents a group optionally substituted by lower alkyl, etc. and represented by the formula (II-1): (II-1) (wherein R6 represents lower alkyl, etc.; and R7 and R8 each independently represents lower alkyl, etc.)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compound and salt have antagonistic activity against a histamine H3 receptor or inverse agonistic activity against a histamine H3 receptor. They are useful in the prevention or treatment of metabolic diseases, circulatory diseases, or neurotic diseases.
摘要翻译：由例如式（I）表示的化合物：[化学式1]（I）[其中X，Y，Z和W各自独立地表示任选取代的次甲基; A，B和D各自独立地表示-C（O） - 等; Q表示次甲基或氮; （II-1）（式中，R 6表示低级烷基等，R 7，R 8各自独立地表示低级烷基等），式。）]或化合物的药学上可接受的盐。化合物和盐对组胺H3受体具有拮抗作用或对组胺H3受体具有反向激动作用。它们可用于预防或治疗代谢疾病，循环系统疾病或神经病。

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