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1. 发明申请

WO2007024004A1 フェニルピリドン誘導体审中-公开
标题翻译：苯基衍生物
公开(公告)号：WO2007024004A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/317024
申请日：2006-08-23
申请人：萬有製薬株式会社 , 納谷朗 , 坂本俊浩 , 羽下裕二 , 大嶽憲一
发明人：納谷朗 , 坂本俊浩 , 羽下裕二 , 大嶽憲一
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/08 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P35/00 , C07D213/69 , C07D401/10 , C07D413/10
CPC分类号： C07D213/69 , C07D213/64 , C07D401/10 , C07D413/10
摘要：　式（Ｉ）［式中、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基等を表し、又はＲ１は、Ｌ、Ｚ２及びＲ１が隣接する窒素原子と一緒になって、脂肪族含窒素複素環基を形成し、そしてＲ１及びＲ２が一緒になってそれらが結合する窒素原子とともに脂肪族含窒素複素環基を形成してもよく、Ｘは、メチン基又は窒素原子を表し、Ｙは、−ＣＨ２ −Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−等を表し、Ｚ１は、単結合、Ｃ１−４アルキレン基等を表し、Ｚ２は、単結合、Ｃ１−４アルキレン基を表し、Ｌは、メチレン基、Ｃ３−８のシクロアルキレン基等を表し、Ａｒは、芳香族炭素環基等を表す］で表される化合物を有効成分とする。本発明化合物は、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬として有用である。
摘要翻译：作为活性成分，含有式（I）所示的化合物，其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子，低级烷基等，或R 1与R 1，Z 2和R 1'所连接的氮原子一起形成脂族氮杂环基， SUB 1和R 2与它们所连接的氮原子一起可以形成脂族氮杂环基; X表示次甲基或氮原子; Y表示-CH 2 -O - ， - CH = CH-等; Z 1表示单键，C 1-4亚烷基等; Z 2表示单键或C 1-4 - 亚烷基; L表示亚甲基，C 3〜8亚环烷基等; Ar表示芳族碳环基等。该化合物可用作中枢神经系统疾病，心血管疾病或代谢疾病的药物。

2. 发明申请

WO2004031177A1 ２−アミノベンズイミダゾール誘導体审中-公开
标题翻译： 2-AMINOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2004031177A1
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/JP2003/012390
申请日：2003-09-29
申请人：萬有製薬株式会社 , 守谷実 , 坂本俊浩 , 岸野博之 , 金谷章生
发明人：守谷実 , 坂本俊浩 , 岸野博之 , 金谷章生
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D235/30
摘要： A benzimidazole derivative represented by the general formula [I]: [I] wherein R and R each independently represents lower alkyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; B , B , and B each represents hydrogen or lower alkyl; W represents a bond, -(CH2)-CONH-(CH2)-, etc.; Ar represents a 5- or 6-membered aromatic nitrogenous heterocyclic group optionally containing oxygen or sulfur; and Ar represents optionally substituted, mono- or bicyclic, aromatic carbocyclic or aromatic heterocyclic group. This compound functions as a melanin-concentrating hormone receptor antagonist and is useful as a medicine for central diseases, circulatory diseases, and metabolic diseases.
摘要翻译：由通式[I]表示的苯并咪唑衍生物：其中R 1和R 2各自独立地表示低级烷基等的[I]。 R 3表示氢等; B 1，B 2和B 3各自表示氢或低级烷基; W表示键， - （CH 2）-CONH-（CH 2） - 等; Ar 1表示任选含有氧或硫的5或6元芳族含氮杂环基; 并且Ar 2表示任选取代的单环或双环芳族碳环或芳族杂环基。该化合物起着黑色素浓缩激素受体拮抗剂的作用，可用作中枢疾病，循环系统疾病和代谢疾病的药物。

3. 发明申请

WO2004069798A1 ピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤审中-公开
标题翻译：含有作为活性成分的哌啶衍生物的富含MELANIN浓度的HORMONE受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2004069798A1
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：PCT/JP2004/001326
申请日：2004-02-09
申请人：萬有製薬株式会社 , 守谷実 , 坂本俊浩 , 石川誠 , 金谷章生 , 深見竹広
发明人：守谷実 , 坂本俊浩 , 石川誠 , 金谷章生 , 深見竹広
IPC分类号： C07D211/26
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/445 , C07D211/26 , C07D491/10
摘要： Melanin-concentrating hormone receptor antagonists containing as the active ingredient piperidine derivatives represented by the general formula [I]: [wherein R is hydrogen, hydroxyl, lower alkyl, or the like; R , R , R , R , R , R , R and R are each hydrogen, halogeno, or the like; W and W are each independently -O-, -CH2-,or the like; Y , Y , Y and Y are each -CH-, -CF-, -N-, or the like; Z is lower alkyl, a hetero-alicyclic group, or the like; Ar is a mono- or bi-cyclic aliphatic heterocycle or an aromatic heterocycle; and n is an integer of 1 to 8]. The compounds act as antagonist against melanin -concentrating hormone receptor and are useful as drugs for central diseases, circulatory diseases, or metabolic diseases.
摘要翻译：含有作为活性成分的通式[I]表示的哌啶衍生物的黑色素浓缩激素受体拮抗剂：其中R 1是氢，羟基，低级烷基等; R 2，R 3a，R 3b，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b和R 6各自为氢，卤素等; W 1和W 2各自独立地为-O - ， - CH 2 - 等; Y 1，Y 2，Y 3和Y 4各自为-CH-，-CF-，-N-等; Z是低级烷基，杂脂环基等; Ar是单环或双环脂族杂环或芳族杂环; n为1〜8的整数]。该化合物作为拮抗黑色素浓度激素受体的拮抗剂，可用作中枢性疾病，循环系统疾病或代谢疾病的药物。

4. 发明申请

WO2009054332A1 ピリドン置換ジヒドロピラゾロピリミジノン誘導体审中-公开
标题翻译：吡啶基取代的二氢吡唑并吡啶酮衍生物
公开(公告)号：WO2009054332A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/JP2008/068932
申请日：2008-10-20
申请人：萬有製薬株式会社 , 古山英知 , 河村美佳子 , 坂本俊浩 , 山本冬樹 , 吉住隆
发明人：古山英知 , 河村美佳子 , 坂本俊浩 , 山本冬樹 , 吉住隆
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K45/06 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K2300/00
摘要：【構成】一般式（Ｉ－０）【化１】［式中、Ｒ１はＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ２－Ｃ６アルケニル基、Ｃ２－Ｃ６アルキニル基又はＣ３－Ｃ６シクロアルキル基を；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロ－Ｃ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基又はハロ－Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基を；Ｒ６は水素原子又はＣ１－Ｃ６アルキル基を；Ｒ７ａは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロ－Ｃ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシ－Ｃ１－Ｃ６アルキル基、－Ｑ２－Ｎ（Ｒ１ｃ）Ｒ１ｄ又は含窒素複素環基を；Ｒ８ａは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロ－Ｃ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基又はヒドロキシ－Ｃ１－Ｃ６アルキル基を意味し；あるいは、Ｒ７ａ及びＲ８ａは一緒になってＣ２－Ｃ６アルキレン基又はＲ７ａ及びＲ８ａ並びにそれらが結合する環原子は一緒になってスピロ環若しくはビシクロ環であってもよく；そして、Ｘ及びＹはメチン基又は窒素原子を意味する］で表される化合物等に関する。【効果】　本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用に基づく細胞増殖阻害作用及び他の抗がん剤との相加・相乗作用を有することから医薬の分野において有用である。
摘要翻译：公开了由式（I-0）表示的化合物：和别的。（I-0）其中R1表示C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基或C3-C6环烷基; R2，R3，R4和R5独立地表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基，卤代-C1-C6-烷基，C1-C6烷氧基或卤代-C1-C6-烷氧基 ; R6表示氢原子或C1-C6烷基; R7a表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基，卤代-C1-C6-烷基，C1-C6烷氧基，羟基-C1-C6-烷基，-Q2-N（R1c ）R1d或氮杂环基; R8a表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基，卤代-C1-C6-烷基，C1-C6烷氧基或羟基-C1-C6-烷基; 或R 7a和R 8a可以一起形成C 2 -C 6亚烷基，或者R 7a，R 8a和R 7a和R 8a连接的环原子一起形成螺环或双环; X和Y独立地表示次甲基或氮原子。该化合物对Wee1激酶具有优异的抑制活性，因此对不同的抗癌剂对细胞增殖和添加/协同作用具有抑制活性。因此，该化合物在医疗领域是有用的。

5. 发明申请

WO2005016928A1 イミダゾピリジン誘導体审中-公开
标题翻译：咪唑吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2005016928A1
公开(公告)日：2005-02-24
申请号：PCT/JP2004/011945
申请日：2004-08-13
申请人：萬有製薬株式会社 , 岸野博之 , 守谷実 , 坂本俊浩 , 高橋秀和 , 桜庭俊司 , 鈴木隆雄 , 金谷章生
发明人：岸野博之 , 守谷実 , 坂本俊浩 , 高橋秀和 , 桜庭俊司 , 鈴木隆雄 , 金谷章生
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要：　一般式［Ｉ］［式中、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、Ｃ１−６アルキル基等を表し、Ｒ３及びＲ４は、水素原子、メチル基等を表し、Ｗは、１又は２環性の３～８員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Ａｒは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。］で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
摘要翻译：由通式Ⅺ表示的咪唑并吡啶衍生物：其中R 1和R 2各自独立地为C 1-6烷基等; R 3和R 4各自为氢，甲基等; W是单或双环，3-至8-元芳族或脂族杂环等; 和Ar是任选取代的芳族杂环等〕。这些化合物作为黑色素浓缩激素受体拮抗剂，可用作中枢神经系统疾病，循环系统疾病和代谢疾病的药物。

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