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1. 发明申请

WO2007091570A1 スフィンゴシン－１－リン酸結合阻害物質审中-公开
标题翻译：丝氨酸1-磷酸酯的结合抑制剂
公开(公告)号：WO2007091570A1
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：PCT/JP2007/052052
申请日：2007-02-06
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 小網武史 , 西川梨絵
发明人：小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 小網武史 , 西川梨絵
IPC分类号： C07D233/70 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/542 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/06
CPC分类号： C07D233/70 , C07D233/84 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： It is intended to provide a compound useful as a drug which has an effect of inhibiting the binding of S1P to its receptor Edg-1(S1P 1 ). A compound represented by the following formula (I): [Chemical formula 1] wherein Ar represents a monocyclic heterocycle having 1 or 2 nitrogen atoms; A represents oxygen, etc.; Y 1 , Y 2 and Y 3 independently represent each carbon or nitrogen; R 1 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, etc.; R 2 represents C 1-6 alkyl, C 3-8 cycloalkyl, etc.; R 3 represents C 1-18 alkyl, etc.; R 4 represents hydrogen or C 1-6 alkyl; and R 5 represents C 1-10 alkyl, etc.; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：旨在提供一种可用作药物的化合物，其具有抑制S1P与其受体Edg-1（S1P1N1）结合的作用。由下式（I）表示的化合物：[化学式1]其中Ar表示具有1或2个氮原子的单环杂环; A代表氧气等; Y 1，Y 2和Y 3独立地代表每个碳或氮; R 1表示氢，C 1-6烷基等; R 2表示C 1-6烷基，C 3-8环烷基等; R 3表示C 1-18烷基等; R 4表示氢或C 1-6烷基; 和R 5表示C 1-10烷基等; 或其药学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2006013948A1 トリアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：三唑衍生物
公开(公告)号：WO2006013948A1
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：PCT/JP2005/014351
申请日：2005-08-04
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 佐藤正和 , 塩澤史康 , 八木慎 , 薮内哲也 , 高山哲男 , 片貝博典
发明人：小野直哉 , 佐藤正和 , 塩澤史康 , 八木慎 , 薮内哲也 , 高山哲男 , 片貝博典
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： A compound represented by the formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an effect of inhibiting binding between S1P and its receptor Edg-1(S1P1), and is useful as a pharmaceutical product. (I) (In the formula, A represents a sulfur atom, an oxygen atom, a formula -SO- or a formula -SO
摘要翻译：由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐具有抑制S1P与其受体Edg-1（S1P1）结合的作用，可用作药物。（I）（式中，A表示硫原子，氧原子，式-SO-或式-SO

3. 发明申请

WO2009017219A1 Ｓ１Ｐ1結合阻害物質审中-公开
标题翻译： S1P1结合抑制剂
公开(公告)号：WO2009017219A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/JP2008/063851
申请日：2008-08-01
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 塩澤史康 , 薮内哲也 , 片貝博典
发明人：小野直哉 , 塩澤史康 , 薮内哲也 , 片貝博典
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/64 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D239/34 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要：式（Ｉ）（式中、Ｙ 1 は窒素原子、またはＣＲ A で表される基を示し、Ｙ 2 は窒素原子、またはＣＲ B で表される基を示し、Ｙ 3 は窒素原子、またはＣＲ C で表される基を示し、Ｒ A 、Ｒ B 、及びＲ C はそれぞれ同一または異なって水素原子等を示し（ただしＹ 1 がＣＲ A 、Ｙ 2 がＣＲ B 、Ｙ 3 がＣＲ C である場合を除く）、Xは酸素原子等を示し、Ｒ 1 は炭素原子数１～６個のアルキル基等を示し、Ｒ 2 は炭素原子数１～６個のアルキル基等を示し、Ｒ 3 は、置換されても良いフェニル基等を示し、Ｒ 4 は水素原子等を示し、Ｒ 5 は置換されても良いフェニル基等を示す。）で表される化合物またはその医薬上許容される塩は、Ｓ１Ｐとその受容体であるＥｄｇ－１（Ｓ１Ｐ 1 ）との結合阻害作用を有し、自己免疫疾患、関節リウマチ、喘息、アトピー性皮膚炎、臓器移植後の拒絶反応、癌、網膜症、乾癬、変形性関節症、または加齢性黄斑変性症等の治療薬として有用である。
摘要翻译：公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其对S1P与其受体Edg-1（S1P1）的结合具有抑制活性，因此可用作自身免疫疾病的治疗剂类风湿关节炎，哮喘，特应性皮炎，器官移植后的排斥反应，癌症，视网膜病，牛皮癣，骨关节炎，年龄相关性黄斑变性等。（I）其中Y1表示氮原子或由式CRA表示的基团; Y2表示氮原子或式CRB表示的基团; Y 3表示氮原子或式CRC表示的基团; RA，RB和RC独立地表示氢原子等（条件是不包括作为Y 1的CRA，Y 2的CRB和作为Y 3的CRC的组合）; X表示氧原子等; R1表示碳原子数1〜6的烷基等; R2表示碳原子数1〜6的烷基等; R3表示可以被取代的苯基等; R4表示氢原子等; R 5表示可被取代的苯基等。

4. 发明申请

WO2007089018A1 トリアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：三唑衍生物
公开(公告)号：WO2007089018A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/JP2007/051951
申请日：2007-02-05
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 八木慎 , 佐藤正和
发明人：小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 八木慎 , 佐藤正和
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/113
CPC分类号： C07D249/08
摘要： The object is to provide a compound capable of inhibiting the binding between S1P and Edg-1(S1P 1 ) (a receptor of S1P) and useful as a pharmaceutical agent. Thus, disclosed is a compound represented by the formula: [wherein A represents an oxygen atom, a sulfur atom, a group represented by the formula: -SO-, a group represented by the formula: -SO 2 -, or the like; R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; R 1A represents a hydrogen atom or the like; R 2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, or the like; R 3 represents an aryl group which may be substituted; R 4 represents a hydrogen atom, or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which may be substituted by a carboxyl group; and R 5 represents an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an aryl group which may be substituted or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明的目的是提供能够抑制S1P与Edg-1（S1P1N1）（S1P受体）之间的结合并可用作药剂的化合物。因此，公开了由下式表示的化合物：其中A表示氧原子，硫原子，由下式表示的基团：-SO-，由下式表示的基团：-SO 2 - 等等; R 1表示氢原子，碳原子数为1〜6的烷基等; R 1A表示氢原子等; R 2表示具有1至6个碳原子的烷基，具有3至6个碳原子的环烷基等; R 3表示可以被取代的芳基; R 4表示氢原子或可以被羧基取代的具有1〜6个碳原子的烷基; R 5表示碳原子数1〜10的烷基，碳原子数3〜8的环烷基，可被取代的芳基等）或其药学上可接受的盐。

5. 发明申请

WO2004074240A1 プロスタグランジン誘導体审中-公开
标题翻译： PROSTAGLANDIN衍生物
公开(公告)号：WO2004074240A1
公开(公告)日：2004-09-02
申请号：PCT/JP2004/001878
申请日：2004-02-19
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤史衛 , 田名見亨 , 小野直哉 , 八木慎 , 関隆行 , 佐藤麻里子
发明人：佐藤史衛 , 田名見亨 , 小野直哉 , 八木慎 , 関隆行 , 佐藤麻里子
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/0016
摘要： A prostaglandin derivative represented by the following general formula [I], its pharmaceutically acceptable salt or a hydrate thereof which has an excellent antagonism to prostaglandin DP receptor and, therefore, is useful against diseases such as allergic rhinitis, nasal obstruction, asthma, allergic conjunctivitis, systemic mastocytosis and systemic mast cell disease; [I] wherein X represents halogeno; Y represents ethylene, vinylene or ethynylene; Z represents -(CH2)m-, -O(CH2)n- or -S(O)p-(CH2)n- (wherein m is an integer of from 0 to 3; n is an integer of from 0 to 2; and p is an integer of from 0 to 2); R represents hydrogen or optionally substituted C1-5 alkyl; R represents C3-10 cycloalkyl optionally substituted by C1-4 alkyl or C4-15 cycloalkyl; and R represents hydrogen, halogeno or optionally substituted C1-5 alkyl.
摘要翻译：由以下通式[I]表示的前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐或其水合物对前列腺素DP受体具有优异的拮抗作用，因此可用于治疗过敏性鼻炎，鼻塞，哮喘，过敏性结膜炎等疾病系统性肥大细胞增多症和系统性肥大细胞疾病; [I]其中X表示卤代; Y表示乙烯，亚乙烯基或亚乙炔基; Z表示 - （CH 2）m - ， - O（CH 2）n - 或-S（O）p-（CH 2）n - （其中m是0-3的整数; n是0-2的整数 ; p为0〜2的整数）; R 1表示氢或任选取代的C 1-5烷基; R 2表示任选被C 1-4烷基或C 4-15环烷基取代的C 3-10环烷基; 且R 3表示氢，卤素或任选取代的C 1-5烷基。

6. 发明申请

WO2004007442A1 プロスタグランジン誘導体审中-公开
标题翻译： PROSTAGLANDIN衍生物
公开(公告)号：WO2004007442A1
公开(公告)日：2004-01-22
申请号：PCT/JP2003/008864
申请日：2003-07-11
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤史衛 , 田名見亨 , 八木慎 , 小野直哉
发明人：佐藤史衛 , 田名見亨 , 八木慎 , 小野直哉
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： Prostaglandin derivatives represented by the general formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, or hydrates of the salts: (I) wherein X is halogeno of alpha or beta configuration; Y is ethylene, vinylene, or ethynylene; R is C3-10 cycloalkyl which may be substituted with a linear or branched C1-4 alkyl group, or C4-13 cycloalkylalkyl; R is hydrogen or CO2R ; R is hydrogen, linear or branched C1-4 alkyl, or linear or branched C2-4 alkenyl; n is an integer of 1 to 4; and p is 0, 1, or 2.
摘要翻译：由通式（I）表示的前列腺素衍生物，其药学上可接受的盐或其盐的水合物：（I）其中X为α或β构型的卤素; Y是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基; R 1是可以被直链或支链C 1-4烷基或C 4-13环烷基烷基取代的C 3-10环烷基; R 2是氢或CO 2 R 3; R 3是氢，直链或支链C 1-4烷基，或直链或支链C 2-4烯基; n为1〜4的整数， p为0,1或2。

7. 发明申请

WO2006137472A1 プロスタグランジン誘導体审中-公开
标题翻译： PROSTAGLANDIN DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2006137472A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/JP2006/312484
申请日：2006-06-22
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 八木慎 , 川村円 , 長南具通 , 田名見亨 , 高橋仁美 , 田中英雄
发明人：小野直哉 , 八木慎 , 川村円 , 長南具通 , 田名見亨 , 高橋仁美 , 田中英雄
IPC分类号： C07C405/00 , A61P29/00 , A61K31/5575
CPC分类号： C07C405/00
摘要： A prostaglandin derivative represented by the formula: (I) wherein R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms; X represents an ethylene group, a trimethylene group, a vinylene group, an ethynylene group or a group represented by the formula: -SCH 2 -; R 2 and R 3 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a haloalkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which is substituted by an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, a phenyl group, a substituted phenyl group, a furyl group or a thienyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate of the derivative or salt. These compounds show a satisfactory level of anti-inflammatory effect while minimizing the cAMP production-enhancing effect and is provided for reducing the adverse side effects that may be caused by an EP4 agonist.
摘要翻译：由式（I）表示的前列腺素衍生物，其中R 1表示氢原子，具有1至4个碳原子的烷基或具有2至4个碳原子的烯基; X表示亚乙基，三亚甲基，亚乙烯基，亚乙炔基或由下式表示的基团-SCH 2 - ; R 2和R 3独立地表示氢原子，卤素原子，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的卤代烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基，具有1至6个碳原子的烷氧基取代的具有1至6个碳原子的烷基，苯基，取代的苯基，呋喃基或噻吩基，或其药学上可接受的盐或衍生物或盐的水合物。这些化合物显示令人满意的抗炎作用水平，同时使cAMP产生增强作用最小化，并且用于减少可能由EP4激动剂引起的副作用。

8. 发明申请

WO2004072013A1 ヒドロキシエイコサジエン酸化合物审中-公开
标题翻译：羟基二十碳酸化合物
公开(公告)号：WO2004072013A1
公开(公告)日：2004-08-26
申请号：PCT/JP2004/001312
申请日：2004-02-09
申请人：大正製薬株式会社 , 田名見亨 , 小野直哉 , 長南具通
发明人：田名見亨 , 小野直哉 , 長南具通
IPC分类号： C07C59/42
CPC分类号： C07C59/42 , C07B2200/07 , C07C229/26
摘要： The hydroxyeicosadienoic acid compound represented by the formula (I). (I) The compound has sufficient elastase inhibitory activity, is east to purify, and is physically stable. It is usable as a useful medicine.
摘要翻译：由式（I）表示的羟基二十碳烯酸化合物。（I）该化合物具有足够的弹性蛋白酶抑制活性，东部纯化，物理稳定。它可用作有用的药物。

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