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    • 1. 发明申请
    • プロスタグランジン誘導体
    • PROSTAGLANDIN DERIVATIVE
    • WO2006137472A1
    • 2006-12-28
    • PCT/JP2006/312484
    • 2006-06-22
    • 大正製薬株式会社小野 直哉八木 慎川村 円長南 具通田名見 亨高橋 仁美田中 英雄
    • 小野 直哉八木 慎川村 円長南 具通田名見 亨高橋 仁美田中 英雄
    • C07C405/00A61P29/00A61K31/5575
    • C07C405/00
    • A prostaglandin derivative represented by the formula: (I) wherein R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms; X represents an ethylene group, a trimethylene group, a vinylene group, an ethynylene group or a group represented by the formula: -SCH 2 -; R 2 and R 3 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a haloalkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which is substituted by an alkoxy group having 1 to 6 carbon atoms, a phenyl group, a substituted phenyl group, a furyl group or a thienyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate of the derivative or salt. These compounds show a satisfactory level of anti-inflammatory effect while minimizing the cAMP production-enhancing effect and is provided for reducing the adverse side effects that may be caused by an EP4 agonist.
    • 由式(I)表示的前列腺素衍生物,其中R 1表示氢原子,具有1至4个碳原子的烷基或具有2至4个碳原子的烯基; X表示亚乙基,三亚甲基,亚乙烯基,亚乙炔基或由下式表示的基团-SCH 2 - ; R 2和R 3独立地表示氢原子,卤素原子,具有1至6个碳原子的烷基,具有1至6个碳原子的卤代烷基, 具有1至6个碳原子的烷氧基,具有1至6个碳原子的烷氧基取代的具有1至6个碳原子的烷基,苯基,取代的苯基,呋喃基或噻吩基,或 其药学上可接受的盐或衍生物或盐的水合物。 这些化合物显示令人满意的抗炎作用水平,同时使cAMP产生增强作用最小化,并且用于减少可能由EP4激动剂引起的副作用。