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1. 发明申请

WO2007138999A1 グリコペプチド抗生物質誘導体审中-公开
标题翻译：谷氨酸抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2007138999A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/060673
申请日：2007-05-25
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
发明人：西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
IPC分类号： C07K9/00 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/06 , C07K14/36
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要： It is intended to provide a novel glycopeptide antibiotic derivative. A compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. In the formula (I), R A represents -X 1 -Ar 1 -X 2 -Y-X 3 -Ar 2 (X 1 , X 2 , X 3 represent a single bond, a heteroatom group selected from -N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 - or a linking group thereof, or alkylene or alkenylene which may be interrupted or substituted by one or more of such heteroatom groups; Y represents -NR 2 CO-, -CONR 2 - (R 2 represents H or lower alkyl) or a group represented by the formula (II) (R 3 represents alkylene); Ar 1 and Ar 2 represent a carbocyclic group or heterocyclic group which may be substituted and have an unsaturated bond; R B represents -NHNR X R Y or -NR Z OR W (R X represents hydrogen or lower alkyl, R Y represents hydrogen or lower alkyl which may be substituted, C(=NH)NH 2 , CSNH 2 , COCONH 2 , CN, a heterocyclic group which may be substituted or carbamoyl which may be substituted; R Z represents hydrogen or lower alkyl; R W represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted, lower alkenyl which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, heterocyclic carbonyl which may be substituted or carbamoyl which may be substituted); R C represents hydrogen or alkyl which may be substituted (the alkyl may be interrupted by a heteroatom group selected from N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 -); R represents alkyl which may be substituted.
摘要翻译：旨在提供一种新型的糖肽抗生素衍生物。由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。在式（I）中，R A表示-X 1，-S 2，...，X 2，（X 1，X 2，X 3，X 3）代表单一的键，选自-N =，= N-，-NR 1 - 的杂原子基（R 1表示H或低级烷基）， - O - ， - S- ，-SO-和-SO 2 - 或其连接基团，或可以被一个或多个这样的杂原子基团中断或取代的亚烷基或亚烯基; Y表示-NR2 （R 2表示H或低级烷基）或由式（II）表示的基团（R 3）代表亚烷基）; Ar 1和Ar 2代表可以被取代并具有不饱和键的碳环基或杂环基; R B， / SUP>表示-NHNR X R Y或-NR Z或/或W（R X） / SUP>表示氢或低级烷基，R Y表示氢或可被取代的低级烷基， C（= NH）NH 2，CSNH 2，COCONH 2，CN，可被取代的杂环基或可被取代的氨基甲酰基 ; R Z表示氢或低级烷基; R W表示氢，可被取代的低级烷基，可被取代的低级链烯基，可被取代的杂环基，可被取代的杂环羰基或可被取代的氨基甲酰基; （R'）可以被取代（烷基可以被选自N =，N-，-NR 1 - O，-S - ， - SO-和-SO 2 - ）表示H或低级烷基，-O - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - 。 R代表可被取代的烷基。

2. 发明申请

WO2006057303A1 グリコペプチド抗生物質モノマー誘導体审中-公开
标题翻译：甘氨酸抗生素单体衍生物
公开(公告)号：WO2006057303A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/JP2005/021587
申请日：2005-11-24
申请人：国立大学法人名古屋大学 , 塩野義製薬株式会社 , 有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
发明人：有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
IPC分类号： C07K5/12 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/64
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要：　本発明は新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。これらの誘導体は、式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）－（Ｓａｃ－ＮＨ）－ＲＡ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ－ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；ＲＡは、式：－Ｘ１－Ａｒ１－Ｘ２－Ｙ－Ｘ３－Ａｒ２（式中、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は１）単結合、２）－Ｎ＝、＝Ｎ－、－ＮＲ１－、－Ｏ－等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、－ＮＲ２ＣＯ－、－ＣＯＮＲ２－（ここに、Ｒ２は水素または低級アルキル）等］で示される。これらの誘導体は、バンコマイシン耐性の細菌に対する抗菌活性を有する。
摘要翻译：新型糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分） - （Sac-NH）-R A表示[其中（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分）是通过除去糖部分而形成的部分从已知的糖肽抗生素衍生物; （Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖部分或糖链部分; 并且R A表示例如式-X 1 -Ar 1 -Z 2 -YX SUP >其中X 1，X 2和X 3各自表示 1）单键或2）选自-N =，= N-，-NR 1 - ， - O - 等的杂原子或含杂原子的基团; Y表示-NR 2 CO-或-CONR 2 - （其中R 2表示氢或低级烷基）等）。这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

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