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1. 发明申请

WO2006057303A1 グリコペプチド抗生物質モノマー誘導体审中-公开
标题翻译：甘氨酸抗生素单体衍生物
公开(公告)号：WO2006057303A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/JP2005/021587
申请日：2005-11-24
申请人：国立大学法人名古屋大学 , 塩野義製薬株式会社 , 有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
发明人：有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
IPC分类号： C07K5/12 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/64
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要：　本発明は新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。これらの誘導体は、式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）－（Ｓａｃ－ＮＨ）－ＲＡ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ－ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；ＲＡは、式：－Ｘ１－Ａｒ１－Ｘ２－Ｙ－Ｘ３－Ａｒ２（式中、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は１）単結合、２）－Ｎ＝、＝Ｎ－、－ＮＲ１－、－Ｏ－等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、－ＮＲ２ＣＯ－、－ＣＯＮＲ２－（ここに、Ｒ２は水素または低級アルキル）等］で示される。これらの誘導体は、バンコマイシン耐性の細菌に対する抗菌活性を有する。
摘要翻译：新型糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分） - （Sac-NH）-R A表示[其中（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分）是通过除去糖部分而形成的部分从已知的糖肽抗生素衍生物; （Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖部分或糖链部分; 并且R A表示例如式-X 1 -Ar 1 -Z 2 -YX SUP >其中X 1，X 2和X 3各自表示 1）单键或2）选自-N =，= N-，-NR 1 - ， - O - 等的杂原子或含杂原子的基团; Y表示-NR 2 CO-或-CONR 2 - （其中R 2表示氢或低级烷基）等）。这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

2. 发明申请

WO2006057288A1 グリコペプチド抗生物質ダイマー誘導体审中-公开
标题翻译：糖蛋白抗生物二聚体衍生物
公开(公告)号：WO2006057288A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/JP2005/021564
申请日：2005-11-24
申请人：国立大学法人名古屋大学 , 塩野義製薬株式会社 , 有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 吉田修
发明人：有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 吉田修
IPC分类号： C07K7/00 , A61K38/00 , A61P31/04
CPC分类号： C07K9/006
摘要： Novel glycopeptide antibiotic dimer derivatives. The derivatives are represented by the formula (X) [wherein A 1 and A 2 each independently represents the formula (aglycon moiety of glycopeptide antibiotic derivative)-(Sac-NH)-X 1 -Ar-X 2 -Y-X 3 - (wherein the (aglycon moiety of glycopeptide antibiotic) is the part obtained by removing the sugar moiety from a known glycopeptide antibiotic; (Sac-NH) part is an amino sugar or a sugar chain part containing an amino sugar; X 1 , X 2 , and X 3 each independently represents 1) a single bond, 2) a heteroatom (group) selected from the group consisting of -N=, =N-, -NR 1 -, -O-, -S-, etc., or 3) optionally substituted alkylene or alkenylene; Ar represents a carbocycle, heterocycle, single bond, etc.; and Y represents -NR 2 CO-, -CONR 2 -, a single bond, etc.)]. These derivatives have antibacterial activity against vancomycin-resistant bacteria.
摘要翻译：新型糖肽抗生素二聚体衍生物。衍生物由式（X）表示[其中A 1和A 2各自独立地表示式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分） - （Sac-NH） - 其中（糖肽抗生素的糖苷配基部分）是通过除去来自已知糖肽抗生素的糖部分;（Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖或糖链部分; X 1，X 2和X 2 各自独立地表示1）单键，2）选自-N =，= N，-NR 1 - 的杂原子（基团）， -O - ， - S-等，或3）任选取代的亚烷基或亚烯基; Ar表示碳环，杂环，单键等; 和Y表示-NR 2 CO-，-CONR 2 - ，单键等）]。这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

3. 发明申请

WO2007138999A1 グリコペプチド抗生物質誘導体审中-公开
标题翻译：谷氨酸抗生素衍生物
公开(公告)号：WO2007138999A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/JP2007/060673
申请日：2007-05-25
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
发明人：西谷康宏 , 吉田修 , 岩耒努 , 加藤一生
IPC分类号： C07K9/00 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/06 , C07K14/36
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要： It is intended to provide a novel glycopeptide antibiotic derivative. A compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. In the formula (I), R A represents -X 1 -Ar 1 -X 2 -Y-X 3 -Ar 2 (X 1 , X 2 , X 3 represent a single bond, a heteroatom group selected from -N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 - or a linking group thereof, or alkylene or alkenylene which may be interrupted or substituted by one or more of such heteroatom groups; Y represents -NR 2 CO-, -CONR 2 - (R 2 represents H or lower alkyl) or a group represented by the formula (II) (R 3 represents alkylene); Ar 1 and Ar 2 represent a carbocyclic group or heterocyclic group which may be substituted and have an unsaturated bond; R B represents -NHNR X R Y or -NR Z OR W (R X represents hydrogen or lower alkyl, R Y represents hydrogen or lower alkyl which may be substituted, C(=NH)NH 2 , CSNH 2 , COCONH 2 , CN, a heterocyclic group which may be substituted or carbamoyl which may be substituted; R Z represents hydrogen or lower alkyl; R W represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted, lower alkenyl which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, heterocyclic carbonyl which may be substituted or carbamoyl which may be substituted); R C represents hydrogen or alkyl which may be substituted (the alkyl may be interrupted by a heteroatom group selected from N=, =N-, -NR 1 - (R 1 represents H or lower alkyl), -O-, -S-, -SO-, and -SO 2 -); R represents alkyl which may be substituted.
摘要翻译：旨在提供一种新型的糖肽抗生素衍生物。由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。在式（I）中，R A表示-X 1，-S 2，...，X 2，（X 1，X 2，X 3，X 3）代表单一的键，选自-N =，= N-，-NR 1 - 的杂原子基（R 1表示H或低级烷基）， - O - ， - S- ，-SO-和-SO 2 - 或其连接基团，或可以被一个或多个这样的杂原子基团中断或取代的亚烷基或亚烯基; Y表示-NR2 （R 2表示H或低级烷基）或由式（II）表示的基团（R 3）代表亚烷基）; Ar 1和Ar 2代表可以被取代并具有不饱和键的碳环基或杂环基; R B， / SUP>表示-NHNR X R Y或-NR Z或/或W（R X） / SUP>表示氢或低级烷基，R Y表示氢或可被取代的低级烷基， C（= NH）NH 2，CSNH 2，COCONH 2，CN，可被取代的杂环基或可被取代的氨基甲酰基 ; R Z表示氢或低级烷基; R W表示氢，可被取代的低级烷基，可被取代的低级链烯基，可被取代的杂环基，可被取代的杂环羰基或可被取代的氨基甲酰基; （R'）可以被取代（烷基可以被选自N =，N-，-NR 1 - O，-S - ， - SO-和-SO 2 - ）表示H或低级烷基，-O - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - 。 R代表可被取代的烷基。

4. 发明申请

WO2009081958A1 グリコペプチド抗生物質配糖化誘導体审中-公开
标题翻译：甘氨酸糖苷抗生物衍生物
公开(公告)号：WO2009081958A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/JP2008/073511
申请日：2008-12-25
申请人：塩野義製薬株式会社 , 松井耕平 , 皆川和之 , 吉田修 , 森元健次 , 緒方雄貴
发明人：松井耕平 , 皆川和之 , 吉田修 , 森元健次 , 緒方雄貴
IPC分类号： C07K9/00 , C07G11/00 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P31/04
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00
摘要：　　本発明は新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。　　これらのグリコペプチド抗生物質誘導体は、式：（式中、ｎは、１～５の整数；Ｓｕｇはそれぞれ独立して単糖であり、（Ｓｕｇ）ｎは、同一または異なる１～５個の単糖が結合して形成される２価の糖残基；ＲＡ１は、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、または置換されていてもよいシクロアルキル；ＲＥは、ＯＨまたはＮＨＡｃ（Ａｃはアセチル））で示される糖残基（Ｉ）が、グリコペプチド骨格内の４番目のアミノ酸残基の芳香環に結合していることを特徴とする。これらの誘導体は、バンコマイシン耐性の細菌に対する抗菌活性を有する。
摘要翻译：公开了一种新型糖肽抗生素衍生物。糖肽抗生素衍生物的特征在于具有由式（I）表示的糖残基（I）[其中n表示1至5的整数; Sug独立地表示单糖，（Sug）n表示通过结合1〜5个彼此相同或不同的单糖形成的二价糖残基; RA1表示可以被取代的低级烷基，可被取代的低级链烯基或可被取代的环烷基; 并且RE表示在位于糖肽骨架中的第4个氨基酸残基中与芳香环结合的OH或NHAc（其中Ac表示乙酰基）]。该衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

5. 发明申请

WO2008075684A1 グリコペプチド抗生物質誘導体审中-公开
标题翻译：抗生素糖苷衍生物
公开(公告)号：WO2008075684A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/JP2007/074320
申请日：2007-12-18
申请人：塩野義製薬株式会社 , 国立大学法人東北大学 , 有本博一 , 荒木啓介 , 依田正応 , 吉田修 , 澤田有里
发明人：有本博一 , 荒木啓介 , 依田正応 , 吉田修 , 澤田有里
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61P31/02 , A61P31/04
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00
摘要：　本発明は、抗菌活性を有する新規なグリコペプチド誘導体を提供する。具体的には、本発明は、バンコマイシン骨格の２番目および６番目のアミノ酸残基の芳香環を部分構造として有することを特徴とするグリコペプチド化合物であって、該２番目または該６番目のアミノ酸残基の少なくともいずれか一方の芳香環に結合しているＣｌ原子が、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニルまたは置換されていてもよいヘテロアリールで置換されているグリコペプチド化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を提供する。
摘要翻译：公开了具有抗菌活性的新型糖肽衍生物。具体公开了在万古霉素骨架中具有第二和第六氨基酸残基的芳环的糖肽化合物作为部分结构，其中与第二和第六氨基酸残基的至少一个芳环相连的Cl原子被可以被取代的烷基，可以被取代的芳基，可被取代的链烯基，可被取代的炔基或可被取代的杂芳基，糖肽化合物的药学上可接受的盐或糖肽的溶剂合物化合物或其药学上可接受的盐。

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