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1. 发明申请

WO2009044777A1 ７員ヘテロ環を有するオキサゾリジノン誘導体审中-公开
标题翻译：具有7层杂环的氧杂环丁酮衍生物
公开(公告)号：WO2009044777A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/JP2008/067843
申请日：2008-10-01
申请人：財団法人乙卯研究所 , 塩野義製薬株式会社 , 鈴木秀幸 , 宇都宮岩生 , 首藤紘一 , 岩耒努 , 安酸達郎
发明人：鈴木秀幸 , 宇都宮岩生 , 首藤紘一 , 岩耒努 , 安酸達郎
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P31/04 , C07D413/14 , C07D471/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D413/14 , C07D271/02 , C07D413/10 , C07D471/14 , C07D487/04 , Y02P20/55
摘要：　本発明は、抗菌剤として有用な、式（Ｉ）［Ａ環は、（Ａ－１）３個のＮ原子を含有する７員の単環性複素環、（Ａ－２）２個のＮ原子と１個のＯ原子を含有する７員の単環性複素環、または（Ａ－３）２個のＮ原子と１個のＳ原子、ＳＯまたはＳＯ 2 を含有する７員の単環性複素環であって、該単環性複素環は置換されていてもよく、不飽和結合を有していてもよく、かつ該単環性複素環にはさらに環が縮合していてもよく；Ｘ 1 は、単結合、または－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ 2 －、－ＣＯ－、－ＣＳ－、－ＣＯＮＲ 3 －、－ＮＲ 4 ＣＯ－、－ＳＯ 2 ＮＲ 5 －、および－ＮＲ 6 ＳＯ 2 －（ここにＲ 2 ～Ｒ 6 はそれぞれ独立して水素または低級アルキルである）からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または該ヘテロ原子含有基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレンであり；Ｂ環は置換されていてもよい炭素環または置換されていてもよい複素環であり；Ｒ 1 は水素またはオキサゾリジノン系抗菌剤のオキサゾリジノン環の５位に結合可能な有機残基である］で示される新規オキサゾリジノン誘導体、その製薬上許容される塩、およびそれらの溶媒和物を提供する。
摘要翻译：公开了用作抗菌剂的由式（I）表示的新型恶唑烷酮衍生物，其药学上可接受的盐，衍生物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。（A）其中环A表示（A-1）具有三个N原子的7-元单环杂环，（A-2）具有两个N原子和一个O原子的7-元单环杂环，或（A- 3）具有两个N原子和一个S原子，其中单环杂环可以被取代的S或SO 2的7-元单环杂环可以具有不饱和键，并且可以与另一个环稠合; X 1表示单键，选自-O - ， - S - ， - NR 2 - ， - CO - ， - CS - ， - CONR 3 - ， - NR 4 CO - ， - SO 2 NR 5 - 的杂原子含基团和 -NR 6 SO 2 - [其中R 2至R 6独立地表示氢或低级烷基]或其中可含有杂原子的基团的低级亚烷基或亚烯基; 环B表示可被取代的碳环或可被取代的杂环; 并且R 1表示氢或有机残基，其在恶唑烷酮抗菌剂中可与恶唑烷酮环中的位置-5结合。

2. 发明申请

WO2006057303A1 グリコペプチド抗生物質モノマー誘導体审中-公开
标题翻译：甘氨酸抗生素单体衍生物
公开(公告)号：WO2006057303A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/JP2005/021587
申请日：2005-11-24
申请人：国立大学法人名古屋大学 , 塩野義製薬株式会社 , 有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
发明人：有本博一 , 路軍 , 山野佳則 , 安酸達郎 , 吉田修 , 岩耒努 , 吉田裕 , 加藤一生 , 森元健次 , 八十島佳代
IPC分类号： C07K5/12 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K7/64
CPC分类号： C07K9/008 , A61K38/00 , A61K38/04
摘要：　本発明は新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。これらの誘導体は、式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）－（Ｓａｃ－ＮＨ）－ＲＡ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ－ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；ＲＡは、式：－Ｘ１－Ａｒ１－Ｘ２－Ｙ－Ｘ３－Ａｒ２（式中、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は１）単結合、２）－Ｎ＝、＝Ｎ－、－ＮＲ１－、－Ｏ－等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、－ＮＲ２ＣＯ－、－ＣＯＮＲ２－（ここに、Ｒ２は水素または低級アルキル）等］で示される。これらの誘導体は、バンコマイシン耐性の細菌に対する抗菌活性を有する。
摘要翻译：新型糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由式（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分） - （Sac-NH）-R A表示[其中（糖肽抗生素衍生物的糖苷配基部分）是通过除去糖部分而形成的部分从已知的糖肽抗生素衍生物; （Sac-NH）部分是含有氨基糖的氨基糖部分或糖链部分; 并且R A表示例如式-X 1 -Ar 1 -Z 2 -YX SUP >其中X 1，X 2和X 3各自表示 1）单键或2）选自-N =，= N-，-NR 1 - ， - O - 等的杂原子或含杂原子的基团; Y表示-NR 2 CO-或-CONR 2 - （其中R 2表示氢或低级烷基）等）。这些衍生物对万古霉素抗性细菌具有抗菌活性。

3. 发明申请

WO2005085258A1 ３−ピリジニウムメチルセフェム化合物审中-公开
标题翻译： 3-PYRIDINIUM METHYLCEPHEM化合物
公开(公告)号：WO2005085258A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/003565
申请日：2005-03-03
申请人：塩野義製薬株式会社 , 西谷康宏 , 安酸達郎 , 山脇健二
发明人：西谷康宏 , 安酸達郎 , 山脇健二
IPC分类号： C07D501/56
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A compound represented by the formula [Chemical formula 1] (I) {wherein A is optionally substituted lower alkylene [substituent: mono- or di(lower alkyl), lower alkylidene, or C2 or higher (lower alkylene)]; and Z is either of the following groups: [Chemical formula 2] (Z-1) (Z-2) [wherein R and R each independently is hydrogen, optionally substituted amino(lower alkyl), optionally substituted aminocycloalkyl, optionally substituted cyclic amino, or optionally substituted (cyclic amino)lower alkyl; R is hydrogen or lower alkyl, provided that R and R may form an optionally substituted cyclic amino in cooperation with the adjacent nitrogen atom; R is hydrogen or amino; and X is nitrogen or CR (R is hydrogen or optionally substituted lower alkyl)]}, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of either.
摘要翻译：由式[化学式1]（I）表示的化合物{其中A是任选取代的低级亚烷基[取代基：一或二（低级烷基），低级亚烷基，或者C 2或更高（低级亚烷基）]; 和Z +是以下基团：[化学式2]（Z-1）（Z-2）[其中R 1和R 2各自独立地为氢，任选取代的氨基（低级烷基），任选取代的氨基环烷基，任选取代的环状氨基或任选取代的（环状氨基）低级烷基; R 9是氢或低级烷基，条件是R 1和R 9可以与相邻的氮原子一起形成任选取代的环状氨基; R 3是氢或氨基; 并且X是氮或CR 4（R 4是氢或任选取代的低级烷基）]，化合物的药学上可接受的盐或其中任何一种的溶剂合物。

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