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    • 5. 发明申请
    • UTILISATION DE DERIVES D’INDOLIZINE 1,2,3 SUBSTITUES, INHIBITEURS DES FGFS, POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIEES À UNE ANGIOGENESE PATHOLOGIQUE CHOROÏDIENNE.
    • 使用FGF抑制取代的1,2,3位吲哚衍生物在制备可用于治疗与病理性CHOROIDAL血管生成相关的疾病的药物中
    • WO2005082457A2
    • 2005-09-09
    • PCT/FR2005/000253
    • 2005-02-04
    • SANOFI-AVENTISBADORC, AlainBONO, FrançoiseBORDES, Marie-FrançoiseFOIDART, Jean-MichelGUILLO, NathalieNOEL, AgnèsRAKIC, Jean-Marie
    • BADORC, AlainBONO, FrançoiseBORDES, Marie-FrançoiseFOIDART, Jean-MichelGUILLO, NathalieNOEL, AgnèsRAKIC, Jean-Marie
    • A61P35/00
    • A61K31/437
    • La présente invention concerne l'utilisation de dérivés d'indolizine 1,2,3, substitués, pour la préparation de médicaments utiles pour le traitement de maladies liées à une angiogénèse pathologique choroïdienne, dérivés correspondants à la formule générale (I) suivante: dans laquelle R1 représente -OH, alcoxy(C1-C5), carboxy, alcoxycarbonyle(C2-C6), -NR5R6, -NH-SO2-Alk, -NH-SO2-Ph, -NH-CO-Ph, -N(Alk)-CO-Ph, -NH-CO-NH-Ph, -NH-CO-AIk, -NH-CO2-Alk, -O-(CH2)n-cAlk, -O-Alk-COOR7, -O-Alk-O-R8, -O-Alk-OH, -O-Alk-C(NH2):NOH, -O-Alk-NR5R6, -O-Alk-CN, -O-(CH2)n-Ph, -O-Alk-CO-NR5R6, -CO-NH-(CH2)m-COOR7, -CO-NH-Alk; R2 représente H, alkyle(C1-C5), halogenure d'alkyle(C1-C5), cycloalkyle(C3-C6) ou phényle éventuellement substitué; A représente -CO-, -SO- ou -SO2-, R3 et R4 identiques ou différents représentent chacun H, alcoxy(C1-C5), amino, carboxy, alcoxycarbonyle(C2-C6), -OH, nitro, hydroxyamino, -Alk-COOR7, -NR5R6, -NH-Alk-COOR7, -NH-COO-Alk, -N(R11)-SO2-Alk-NR9R10, N(R11)-SO2-Alk, -N(R11)-Alk-NR5R6, -N(R11)-CO-Alk-NR9R10, -N(R11)-CO-Alk, - N(R11)-CO-CF3, -NH-Alk-HetN, -O-Alk-NR9R10, -O-Alk-CO-NR5R6, -O-Alk-HetN, ou R3 et R4 forment ensemble un hétérocycle insaturé de 5 à 6 chaînons, éventuellement sous la forme de l'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
    • 本发明涉及取代的1,2,3-中氮茚衍生物在制备可用于治疗与病理性脉络膜血管生成相关的疾病的药物中的用途。 衍生物对应于通式(1)其中R1表示-OH,烷氧基(C1-C5),羧基,烷氧基羰基(C2-C6),-NR5R6,-NH-SO2-Alk,-NH-SO2-Ph,-NH -CO-Ph,-N(Alk)-CO-Ph,-NH-CO-NH-Ph,-NH-CO-Alk,-NH-CO 2 -Alk,-O-(CH2)n-cAlk,-O -Alk-COOR7,-O-Alk-O-R8,-O-Alk-OH,-O-Alk-C(NH2):NOH,-O-Alk-NR5R6,-O-Alk-CN,-O- (CH 2)n-Ph,-O-Alk-CO-NR 5 R 6,-CO-NH-(CH 2)m -COOR 7,-CO-NH-Alk; R 2表示H,烷基(C 1 -C 5),烷基卤(C 1 -C 5),环烷基C 3 -C 6)或任选被取代的苯基; A表示-CO-,-SO-或-SO 2 - ,R 3和R 4相同或不同,各自表示H,烷氧基(C1-C5),氨基,羧基,烷氧基羰基(C2-C6),-OH,硝基, ,-Alk-COOR7,-NR5R6,-NH-Alk-COOR7,-NH-COO-Alk,-N(R11)-SO2-Alk-NR9R10,N(R11)-SO2-Alk,-N(R11) Alk-NR5R6,-N(R11)-CO-Alk-NR9R10,-N(R11)-CO-Alk,-N(R11)-CO-CF3,-NH-Alk-HetN,-O-Alk-NR9R10, -O-Alk-CO-NR5R6,-O-Alk-HetN或R3和R4一起形成具有5至6个链接的不饱和杂环,任选地以其药学上可接受的链接之一的形式。