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1. 发明申请

WO2004050086A8 DERIVATIVES OF INDOLE-3-CARBOXAMIDE, PREPARATION METHOD THEREOF AND APPLICATION OF SAME IN THERAPEUTICS 审中-公开
标题翻译：吲哚-3-羧酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2004050086A8
公开(公告)日：2004-07-29
申请号：PCT/FR0303499
申请日：2003-11-27
申请人： SANOFI SYNTHELABO , BARTH FRANCIS , RINALDI-CARMONA MIREILLE , VERNHET CLAUDE
发明人： BARTH FRANCIS , RINALDI-CARMONA MIREILLE , VERNHET CLAUDE
IPC分类号： A61P1/00 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D209/42 , A61K31/404
CPC分类号： C07D209/42
摘要： The invention relates to derivatives of indole-3-carboxamide having general formula (I), wherein: R1 represents a C3-C10 alkyl, a C5-C10 carbocyclic radical which is unsubstituted or substituted one or more times by a methyl group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1 -C4)alkyl group; R3 represents a halogen atom or a (C1 -C4)alkyl group; R4 represents a hydrogen or halogen atom or a (C1 -C4)alkyl group; R5 represents a (C1-C4)alkyl group or a trifluoromethyl; X represents a sulphur atom, a -NHSO2- group or a -SO2- group; and n is equal to 2 or 3. The invention also relates to a method of preparing the aforementioned derivatives and to the application of same in therapeutics. According to the invention, said compounds have properties which modulate receptors to cannabinoids CB2.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的吲哚-3-甲酰胺的衍生物，其中：R1表示C3-C10烷基，未被取代或被甲基取代一次或多次的C5-C10碳环基团; R2表示氢原子或（C1-C4）烷基; R3表示卤素原子或（C1-C4）烷基; R4表示氢或卤素原子或（C1-C4）烷基; R5表示（C1-C4）烷基或三氟甲基; X表示硫原子，-NHSO 2 - 基或-SO 2 - 基; 并且n等于2或3.本发明还涉及制备上述衍生物的方法及其在治疗中的应用。根据本发明，所述化合物具有调节大麻素CB2受体的性质。

2. 发明申请

WO2004058744A1 DERIVE DE 5-(4-BROMOPHENYL)-1-(2,4-DICHLOROPHENLY)-4-ETHYL-N-(PIPERIDIN-1-YL)-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE, SA PREPARATION SON APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-（4-溴苯基）-1-（2,4-二氯苯基）-4-乙基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-羧酸酰胺的衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2004058744A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：PCT/FR2003/003814
申请日：2003-12-19
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , MISCORIA, Gilles , RINALDI, Murielle , SCHOFIELD, Joseph
发明人： MISCORIA, Gilles , RINALDI, Murielle , SCHOFIELD, Joseph
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： L'invention concerne un dErivE 5-(4-bromophEnyl)-1-(2,4-dichlorophEnyl)-4-Ethyl-N-(pipEridin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide de formule gEnErale (I). ProcEdE de prEparation et application en thErapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的4-溴苯基）-1-（2,4-二氯苯基）-4-乙基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-甲酰胺衍生物，。还公开了用于治疗目的的所述衍生物的制备和使用方法。

3. 发明申请

WO2004055007A1 3-SUBSTITUTED-4-PYRIMIDONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-取代-4-吡啶酮衍生物
公开(公告)号：WO2004055007A1
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/JP2003/015968
申请日：2003-12-12
申请人： MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , SANOFI-SYNTHELABO , USUI, Yoshihiro , OKUYAMA, Masahiro , HANANO, Tokushi
发明人： USUI, Yoshihiro , OKUYAMA, Masahiro , HANANO, Tokushi
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof useful as a tau protein kinase 1 inhibitor:wherein X represents CH or nitrogen atom; R 1 represents a C?1#191-C?12#191 alkyl group which may be substituted;R 2 represents a C?1#191-C?8#191 alkyl group which may be substituted, a benzene ring which may be substituted, a naphthalene ring which may be substituted, an indan ring which may be substituted, a tetrahydronaphthalene ring which may be substituted, or an optionally substituted heterocyclic ring having 1 to 4 hetero atoms selected from the group consisting of oxygen atom, sulfur atom, and nitrogen atom, and having 5 to 10 ring-constituting atoms in total.
摘要翻译：用作tau蛋白激酶1抑制剂的由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X表示CH或氮原子; R> 1 <表示可以被取代的C 1〜191-C 12〜191烷基; R 2>表示可被取代的C 1〜19 C 19 -C 18烷基，苯可以被取代的萘环，可被取代的萘环，可被取代的茚满环，可被取代的四氢萘环，或具有1-4个选自氧原子的杂原子的任意取代的杂环，硫原子和氮原子，并且总共具有5至10个环构成原子。

4. 发明申请

WO2004050086A1 DERIVES D'INDOLE-3-CARBOXAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吲哚-3-羧酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2004050086A1
公开(公告)日：2004-06-17
申请号：PCT/FR2003/003499
申请日：2003-11-27
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARTH, Francis , RINALDI-CARMONA, Mireille , VERNHET, Claude
发明人： BARTH, Francis , RINALDI-CARMONA, Mireille , VERNHET, Claude
IPC分类号： A61K31/404
CPC分类号： C07D209/42
摘要： L'invention concerne des dérivés d'indole-3-carboxamide de formule générale (I) : dans laquelle : R 1 représente : un alkyle en en C 3 - C 10 ; un radical carbocyclique en C 5 -C 10 , non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un groupe méthyle ; R 2 représente un atome l'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; R 3 représente un atome d'halogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; R 4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; R 5 représente un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ou trifluorométhyle ; X représente un atome de soufre, un groupe -NHSO 2 - ou un groupe -SO 2 - ; n est égal à 2 ou 3. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的吲哚-3-甲酰胺的衍生物，其中：R1表示C3-C10烷基，未被取代或被甲基取代一次或多次的C5-C10碳环基团; R2表示氢原子或（C1-C4）烷基; R3表示卤素原子或（C1-C4）烷基; R4表示氢或卤素原子或（C1-C4）烷基; R5表示（C1-C4）烷基或三氟甲基; X表示硫原子，-NHSO 2 - 基或-SO 2 - 基; 并且n等于2或3.本发明还涉及制备上述衍生物的方法及其在治疗中的应用。

5. 发明申请

WO2004046146A1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：咪唑啉衍生物作为腺苷A3受体配体
公开(公告)号：WO2004046146A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：PCT/HU2003/000095
申请日：2003-11-11
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Peter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
发明人： ARÁNYI, Peter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415
摘要： Compounds of general formula (I), wherein X, Z, R 1 -R 10 , m, n, o, p, r as described in the description are strong adenosine A 3 receptor ligands preferably antagonists.
摘要翻译：如描述中所述，通式（I）的化合物，其中X，Z，R 1 -R 10，m，n，o，p，r是强腺苷A 3受体配体优选拮抗剂。

6. 发明申请

WO2003104226A1 DERIVES DE PIPERAZINYLACYLPIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌嗪酰胆碱衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2003104226A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/FR2003/001686
申请日：2003-06-05
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de 1-pipérazinylacylpipéridine substitués, de formule générale (I), dans laquelle: n est 1 ou 2; R 1 représente un atome d'halogène; un radical trifluorométhyle; un (C 1 -C 4 )alkyle; un (C 1 -C 4 )alcoxy; un radical trifluorométhoxy; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; R 3 représente un atome d'hydrogène; un groupe -OR 5 ; un groupe -CH 2 OR 5 ; un groupe -NR 6 R 7 ; un groupe -NR 8 COR 9 ; un groupe -NR 8 CONR 10 R 11 ; un groupe -CH 2 NR 12 R 13 ; un groupe -CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 ; un (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle; un groupe -CONR 16 R 17 ; ou bien R 3 constitue une double liaison entre l'atome de carbone auquel il est lié et l'atome de carbone voisin du cycle pipéridine; R 4 représente le groupe aromatique 1,3-thiazol-2-yle de formule (II). Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-取代哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中：n为1或2; R1表示卤素原子，三氟甲基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲氧基; R2表示氢原子或卤素原子; R3代表氢原子，-OR5基团; 一个-CH2OR5基团; -NR6R7基团; 一个-NR8COR9基团; 一个-NR8CONR10R11组; 一个-CH2NR12R13组; 一个-CH2NR8CONR14R15组; C1-C4烷氧基羰基; 一个-CONR16R17组; 或R 3在与其结合的碳原子和哌啶循环的相邻碳原子之间形成双键; R 4表示式（II）的芳族1,3-噻唑-2-基。本发明还涉及制备所述化合物及其治疗用途的方法。

7. 发明申请

WO2003099772A1 DERIVES DE PHENYL-CYCLOHEXYL-PROPANOLAMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：苯甲酰基丙氨酰胺衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2003099772A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/FR2003/001580
申请日：2003-05-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
发明人： BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07C311/08
CPC分类号： C07D317/58 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C317/22 , C07C2601/14 , C07C2603/18
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) où R 1 représente H ou un groupe (C1-C4)alkyle, -CO(C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkyl- phényle ou -CO-phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué; R 2 représente H, un atome d'halogène, un groupe -S(O) z (C1-C4)alkyle où z est égal à 0, 1 ou 2, -NHSO 2 (C1-C4)alkyle, -NHSO 2 -phényle ou -NHSO 2 -(C1-C4)alkyl- phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué; R 3 représente un groupe -X- R 4 - dans lequel X représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CH 2 - et R 4 représente H ou un groupe -CR 5 R 6 -COOR 7 où R 5 , R 6 et R 7 représentent indépendamment H ou un groupe (C1-C4)alkyle - un groupe phényle éventuellement substitué ou fusionné avec un groupe dioxolane, un groupe -CO- NR 8 R 9 - où R 8 représente H, un groupe (C1-C4) alkyle ou (C1-C4)alkyl-(C1-C4)alcoxy et R 9 représente un groupe (Cl-C4)alkyl-(C1-C4)alcoxy, un groupe - (CH 2 ) n -A où n est égal à 0, 1, 2, 3, ou 4 et où A représente un groupe indolyle, fluorène ou un phényle substitué, un groupe -NH-phényle éventuellement substitué ou un groupe -CH(R 10 )-(CH 2 ) n -COOR 11 où n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et où R 11 représente H ou un groupe (C1-C4)alkyle et R 10 représente H, un groupe (Cl - C4)alkyle, un groupe -CH 2 -phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué ou un groupe -COOR 12 où R 12 représente H ou un groupe (Cl-C4)alkyle ; leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1 = H或C 1 -C 4烷基，-CO-C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基苯基或-CO-苯基，所述苯基任选被取代，R 2 = H，卤素原子，-S（O）z-C 1 -C 4烷基，其中z是0,1或2，-NHSO 2 -C 1 -C 4烷基，-NHSO 2 - 苯基或-NHSO 2 -C 1 -C 4烷基苯基，所述苯基任选被取代; R3 = -X-R4基团，其中X为氧原子或-CH2-和R4 = H或-CR5R6-COOR7基团，其中R5，R6和R7独立地为H或C1-C4烷基，任选被二氧杂环戊烷基取代或稠合的苯基，-CO-NR8R9 - 基团，其中R8 = H，C1-C4烷基或C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，R9 = C1-C4烷基 - C 1 -C 4烷氧基， - （CH 2）n A基，其中n为0,1,2,3或4，A =吲哚基，芴或取代的苯基，-NH-苯基，任选取代的或 -CH（R 10） - （CH 2）n -COOR 11基，其中n为0,1,2或3，R 11 = H或C 1 -C 4烷基，R 10 = H，C 1 -C 4烷基，-CH 2 - 苯基所述苯基是任选取代的，或其中R 12 = H或C 1 -C 4烷基的-COOR 12基团，其制备方法和用于其治疗应用中。

8. 发明申请

WO2003084943A3 DERIVES DE TERPHENYLE, LEUR PREPARATION, LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT 审中-公开
公开(公告)号：WO2003084943A3
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：PCT/FR2003/001134
申请日：2003-04-10
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BARTH, Francis , MARTINEZ, Serge , RINALDI-CARMONA, Murielle
发明人： BARTH, Francis , MARTINEZ, Serge , RINALDI-CARMONA, Murielle
IPC分类号： C07D295/22
摘要： L'invention est relative à des dérivés de terphényle de formule: (I) ainsi qu'à leur préparation et aux compositions pharmaceutiques les contenant. Ces composés présentent une activité antagoniste des récepteurs CB 1 aux cannabinoïdes.

9. 发明申请

WO2003082874A2 DERIVES DE 3-HETEROARYL-3,5-DIHYDRO-4-OXO-4H-PYRIDAZINO[4,5-b]INDOLE-1-ACETAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 3-异丙基-3,5-二氢-4-氧代-4H-吡啶并[4,5-B]吲哚-1-乙酰胺衍生物，其制备及其在药物中的用途
公开(公告)号：WO2003082874A2
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/FR2003/001027
申请日：2003-04-02
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoit , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
发明人： FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoit , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D209/42 , C07D487/04
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) dans laquelle X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; R 2 et R 3 représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, ou bien R 2 et R 3 forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle ou 4-(C 1 -C 4 )alkylpipérazinyle ; et Het représente un groupe hétéroaromatique de type pyridinyle, quinolinyle, isoquinolinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, pyridazinyle, le groupe hétéroaromatique pouvant porter un ou plusieurs atomes d'halogènes et/ou un ou plusieurs groupes (C 1 -C 4 )alkyle, (C 1 -C 4 )alcoxyle ; à l'état de bases, de sels d'addition à des acides, de solvats ou d'hydrates ; les compositions pharmaceutiques les contenant, des procédés pour leur préparation et des intermédiaires de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中X = H或卤素，R1 = H或（C1-C4）烷基，R2和R3独立地为H或（C1-C4）烷基或R2 和R 3与携带它们的氮原子一起形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉代或4-（C 1 -C 4）烷基哌嗪基，Het =杂芳基，其为吡啶基，喹啉基，异喹啉基，嘧啶基，吡嗪基或哒嗪基，任选地具有一个或几个卤素原子和/或一个或多个（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基作为取代基的杂芳基在碱状态下作为与酸，溶剂合物或水合物的加成盐，药物组合物包括其制备方法及其合成中间体。

10. 发明申请

WO2003082256A3 TRAITEMENT DES DYSFONCTIONNEMENTS SEXUELS A L'AIDE D'UN ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AUX CANNABINOIDES CB1 审中-公开
公开(公告)号：WO2003082256A3
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/FR2003/000964
申请日：2003-03-27
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARNONE, Michèle
发明人： ARNONE, Michèle
IPC分类号： A61K31/00
摘要： Utilisation d'un antagoniste des récepteurs aux cannabinoïdes CB 1 en particulier le rimonabant et le N-pipéridino-5-(4-bromophényl)-1-(2,4-dichlorophényl)-4éthylpyrazole-3-carboxamide ainsi que leurs sels et leurs solvats pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements des comportements sexuels et/ou améliorer les performances sexuelles.

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