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1. 发明申请

WO2003099772A1 DERIVES DE PHENYL-CYCLOHEXYL-PROPANOLAMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：苯甲酰基丙氨酰胺衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2003099772A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/FR2003/001580
申请日：2003-05-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
发明人： BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07C311/08
CPC分类号： C07D317/58 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C317/22 , C07C2601/14 , C07C2603/18
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I) où R 1 représente H ou un groupe (C1-C4)alkyle, -CO(C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkyl- phényle ou -CO-phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué; R 2 représente H, un atome d'halogène, un groupe -S(O) z (C1-C4)alkyle où z est égal à 0, 1 ou 2, -NHSO 2 (C1-C4)alkyle, -NHSO 2 -phényle ou -NHSO 2 -(C1-C4)alkyl- phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué; R 3 représente un groupe -X- R 4 - dans lequel X représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CH 2 - et R 4 représente H ou un groupe -CR 5 R 6 -COOR 7 où R 5 , R 6 et R 7 représentent indépendamment H ou un groupe (C1-C4)alkyle - un groupe phényle éventuellement substitué ou fusionné avec un groupe dioxolane, un groupe -CO- NR 8 R 9 - où R 8 représente H, un groupe (C1-C4) alkyle ou (C1-C4)alkyl-(C1-C4)alcoxy et R 9 représente un groupe (Cl-C4)alkyl-(C1-C4)alcoxy, un groupe - (CH 2 ) n -A où n est égal à 0, 1, 2, 3, ou 4 et où A représente un groupe indolyle, fluorène ou un phényle substitué, un groupe -NH-phényle éventuellement substitué ou un groupe -CH(R 10 )-(CH 2 ) n -COOR 11 où n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et où R 11 représente H ou un groupe (C1-C4)alkyle et R 10 représente H, un groupe (Cl - C4)alkyle, un groupe -CH 2 -phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué ou un groupe -COOR 12 où R 12 représente H ou un groupe (Cl-C4)alkyle ; leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1 = H或C 1 -C 4烷基，-CO-C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基苯基或-CO-苯基，所述苯基任选被取代，R 2 = H，卤素原子，-S（O）z-C 1 -C 4烷基，其中z是0,1或2，-NHSO 2 -C 1 -C 4烷基，-NHSO 2 - 苯基或-NHSO 2 -C 1 -C 4烷基苯基，所述苯基任选被取代; R3 = -X-R4基团，其中X为氧原子或-CH2-和R4 = H或-CR5R6-COOR7基团，其中R5，R6和R7独立地为H或C1-C4烷基，任选被二氧杂环戊烷基取代或稠合的苯基，-CO-NR8R9 - 基团，其中R8 = H，C1-C4烷基或C1-C4烷基-C1-C4烷氧基，R9 = C1-C4烷基 - C 1 -C 4烷氧基， - （CH 2）n A基，其中n为0,1,2,3或4，A =吲哚基，芴或取代的苯基，-NH-苯基，任选取代的或 -CH（R 10） - （CH 2）n -COOR 11基，其中n为0,1,2或3，R 11 = H或C 1 -C 4烷基，R 10 = H，C 1 -C 4烷基，-CH 2 - 苯基所述苯基是任选取代的，或其中R 12 = H或C 1 -C 4烷基的-COOR 12基团，其制备方法和用于其治疗应用中。

2. 发明申请

WO2003099819A3 DERIVES D'OXOPHENYL-CYCLOHEXYL-PROPANOLAMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2003099819A3
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/FR2003/001579
申请日：2003-05-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
发明人： BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D211/62
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I), où R 1 représente H, un groupe (C1-C4) alkyle, -CO(C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkyl-phényle ou -CO-phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué, R 2 représente H, un atome d'halogène, un groupe -S(O) z R 3 , -NHSO 2 R 3 , -NHSO 2 -phényle ou -NHSO 2 -(C1-C4)alkyl-phényle où z est égal à 0, 1 ou 2 et où R 3 représente un groupe (C1-C4)alkyle, ledit phényle étant éventuellement substitué; A est choisi parmi (voir (II)), où n est égal à 0, 1 ou 2, R 4 et R 5 représentent H, un groupe (C1-C4)alkyle, hydroxy, cyano, phényle, benzyle, pipéridyle, -CONH 2 , -CO-phényle, -COOR 3 -CH(phényl)(OH) et -C(phényl) 2 (OH) ou alors R 4 et R 5 forment ensemble un cycle aromatique à 6 chaînons éventuellement substitué, R 6 représente H, un groupe (C1-C4)alkyle, phényle ou benzyle et B représente un homocycle ou un hétérocycle azoté à 5 ou 6 chaînons éventuellement fusionné avec un groupe phényle ou éventuellement substitué; leurs sels d'addition; leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.

3. 发明申请

WO2003099819A2 DERIVES D'OXOPHENYL-CYCLOHEXYL-PROPANOLAMINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：治疗方法中的生产和使用它们的邻苯二甲酰丙酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2003099819A2
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/FR2003/001579
申请日：2003-05-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
发明人： BOVY, Philippe, R. , CECCHI, Roberto , CROCI, Tiziano , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D471/10
CPC分类号： C07D221/20 , C07D207/16 , C07D209/44 , C07D211/16 , C07D211/22 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D295/192
摘要： L'invention concerne des composés de formule générale (I), où R 1 représente H, un groupe (C1-C4) alkyle, -CO(C1-C4)alkyle, (C1-C4)alkyl-phényle ou -CO-phényle, ledit phényle étant éventuellement substitué, R 2 représente H, un atome d'halogène, un groupe -S(O) z R 3 , -NHSO 2 R 3 , -NHSO 2 -phényle ou -NHSO 2 -(C1-C4)alkyl-phényle où z est égal à 0, 1 ou 2 et où R 3 représente un groupe (C1-C4)alkyle, ledit phényle étant éventuellement substitué; A est choisi parmi (voir (II)), où n est égal à 0, 1 ou 2, R 4 et R 5 représentent H, un groupe (C1-C4)alkyle, hydroxy, cyano, phényle, benzyle, pipéridyle, -CONH 2 , -CO-phényle, -COOR 3 -CH(phényl)(OH) et -C(phényl) 2 (OH) ou alors R 4 et R 5 forment ensemble un cycle aromatique à 6 chaînons éventuellement substitué, R 6 représente H, un groupe (C1-C4)alkyle, phényle ou benzyle et B représente un homocycle ou un hétérocycle azoté à 5 ou 6 chaînons éventuellement fusionné avec un groupe phényle ou éventuellement substitué; leurs sels d'addition; leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1表示H，（C 1 -C 4）烷基，-CO（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷基 - 苯基或-CO-苯基，可任选被取代，R 2表示H，卤素原子，S（O）z R 3，-NHSO 2 R 3，-NHSO 2 - 苯基或-NHSO 2 - （C 1 -C 4）烷基 - 苯基，其中z等于0,1或2 并且R 3表示（C 1 -C 4）烷基，其中苯基可以任选被取代; A选自（参见（II）），其中n等于0,1或2，R 4和R 5表示H，（C 1 -C 4）烷基，羟基，氰基，苯基，苄基，哌啶基，-CONH 2 - CO-苯基，-COOR 3 -CH（苯基）（OH）和-C（苯基）2（OH）基团，或者R 4和R 5一起形成具有任选取代的6个链的芳族环，R6代表H， C4）烷基，苯基或苄基，B表示带有5或6个链的氮的均质或杂环，并且任选地与苯基稠合或任选被取代。本发明还涉及其加成盐，其在治疗学中的制备及其应用的方法。

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