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1. 发明申请

WO1998016510A1 PROCESS FOR PREPARING 2-AZADIHYDROXYBICYCLO[2.2.1]HEPTANE COMPOUNDS AND THE L-TARTARIC ACID SALT OF THE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：制备2-亚氨基二羟基双环[2.2.1]庚二烯化合物和化合物的L-十八烷酸盐的方法
公开(公告)号：WO1998016510A1
公开(公告)日：1998-04-23
申请号：PCT/US1997018365
申请日：1997-10-15
申请人： RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC. , O'BRIEN, Michael , LEON, Patrick , LARGEAU, Denis , POWERS, Matthew , DURAND, Thierry
发明人： RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52 , C07D209/02 , Y02P20/55
摘要： A method according to the invention is directed to the preparation of a 2-azadihydroxybicyclo[2.2.1]heptane compound of formula (I) or (I') wherein * represents an R chirality, *' represents an S chirality, R is hydrogen or, respectively, a group of formula (II) or (II') wherein R1 is alkyl and Ar is optionally substituted aryl, comprising bishydroxylating a bicyclo[2.2.1]heptene compound of formula (III) or (III') wherein *, *' and R are as previously defined, in the presence of about 0.1 mol % to about 5 mol % of a metal osmate compound or about 0.06 mol % to about 0.07 mol % osmium tetroxide, and an oxidizing agent capable of regenerating osmium tetroxide. The invention is also directed to the treatment of the (1R) diastereomer of the 2-azadihydroxybicyclo[2.2.1]heptane compound (I) wherein R is a group of formula (II) with L-tartaric acid, and the L-tartaric acid salt product thereof. Furthermore, the invention is directed to using the (1R) diastereomer of the 2-azadihydroxybicyclo[2.2.1]heptane compound in an acid facilitated acetalizing or ketalizing reaction that results in the protection of the dihydroxy moieties thereof in isopropanol. In addition, the invention is directed to oxidizing a bis O-protected derivative of the (1R) diastereomer of the 2-azadihydroxybicyclo[2.2.1]heptane compound to a corresponding lactam compound in the presence of about 0.01 mol % to about 1 mol % of RuO2 with about 3 equivalents of an oxidant to form the lactam compound with an enantiomeric excess ("ee") of greater than or equal to about 95 %.
摘要翻译：根据本发明的方法涉及制备式（I）或（I'）的2-氮杂二羟基双环[2.2.1]庚烷化合物，其中*表示R手性，*'表示S手性，R为氢或分别为其中R 1为烷基且Ar为任选取代的芳基的式（II）或（II'）基团，其包含双羟基化式（III）或（III'）的双环[2.2.1]庚烯化合物，其中* ，*'和R如前所定义，在约0.1mol％至约5mol％的金属锇化合物或约0.06mol％至约0.07mol％的四氧化锇存在下，以及能够再生四氧化锇的氧化剂。本发明还涉及用L-酒石酸和L-酒石酸处理其中R为式（II）的基团的2-氮杂二羟基双环[2.2.1]庚烷化合物（I）的（1R）非对映异构体其酸盐产物。此外，本发明涉及使用2-氮杂二羟基双环[2.2.1]庚烷化合物的（1R）非对映体在酸促进缩醛化或缩酮化反应中，其导致保护其在异丙醇中的二羟基部分。此外，本发明涉及在约0.01mol％至约1mol的存在下将2-氮杂二羟基双环[2.2.1]庚烷化合物的（1R）非对映异构体的双O保护的衍生物氧化成相应的内酰胺化合物％的RuO 2与约3当量的氧化剂以形成具有大于或等于约95％的对映体过量（“ee”）的内酰胺化合物。

2. 发明申请

WO1996009403A1 ENZYMATIC HYDROLYSIS OF 4-METHYLTHIOBUTYRONITRILES 审中-公开
标题翻译： 4-甲基苯并噻吩的酶解水解
公开(公告)号：WO1996009403A1
公开(公告)日：1996-03-28
申请号：PCT/FR1995001196
申请日：1995-09-19
申请人： RHONE-POULENC NUTRITION ANIMALE , FAVRE-BULLE, Olivier , BONTOUX, Marie-Claude , LARGEAU, Denis , ARIAGNO, André
发明人： RHONE-POULENC NUTRITION ANIMALE
IPC分类号： C12P11/00
CPC分类号： C12P11/00
摘要： A novel method for the enzymatic hydrolysis of 4-methylthiobutyronitriles into racemic 4-methylthiobutyric acid using a nitrilase of Alcaligenes faecalis, Rhodococcus sp. HT 29-7 or Gordona terrae.
摘要翻译：使用粪肠杆菌，红球菌属的腈水解酶将4-甲硫基丁腈腈酶水解成外消旋4-甲硫基丁酸的新方法。 HT 29-7或Gordona terrae。

3. 发明申请

WO2010031954A1 VOIE COURTE DE SYNTHESE DU 1,6:2,3-DIANHYDRO-BETA-D-MANNOPYRANOSE 审中-公开
标题翻译： 1,6：2,3-二氢-β-D-MANNOPYRANOSE短路合成途径
公开(公告)号：WO2010031954A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：PCT/FR2009/051730
申请日：2009-09-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , BOUVENOT, Laurent , CRUCIANI, Paul , LARGEAU, Denis , ROVERA, Jean-Claude
发明人： BOUVENOT, Laurent , CRUCIANI, Paul , LARGEAU, Denis , ROVERA, Jean-Claude
IPC分类号： C07D493/18 , C07H19/01
CPC分类号： C07D493/18
摘要： Procédé de préparation du 1,6:2,3-dianhydro-β-D-mannopyranose, caractérisé en ce qu'il comprend une étape de cyclisation du composé B dans lequel R représente un agent activant, en présence d'une base choisie parmi les hydroxydes d'ammonium et les bases minérale.
摘要翻译：本发明涉及一种制备1,6：2,3-二氢-β-D-吡喃甘露糖的方法，其特征在于它包括使化合物B环化的步骤，其中R是活化剂，在碱选自氢氧化铵和矿物碱。

4. 发明申请

WO2003099774A1 PREPARATIONS OF A SULFINYL ACETAMIDE 审中-公开
标题翻译：乙酰乙酰胺的制备
公开(公告)号：WO2003099774A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/US2003/016379
申请日：2003-05-23
申请人： CEPHALON, INC. , LARGEAU, Denis , ODDON, Gilles
发明人： LARGEAU, Denis , ODDON, Gilles
IPC分类号： C07C315/02
CPC分类号： C07C315/02 , C07C319/14 , C07C323/60 , C07C317/44
摘要： The present invention provides processes for the preparation of modafinil which includes the step of reacting benzhydrylthiol and chloroacetamide.
摘要翻译：本发明提供了莫替非尼的制备方法，其包括使二苯甲基硫醇和氯乙酰胺反应的步骤。

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