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1. 发明申请

WO2021106856A1 尿路機能改善用組成物及び膀胱血流改善用組成物审中-公开
公开(公告)号：WO2021106856A1
公开(公告)日：2021-06-03
申请号：PCT/JP2020/043623
申请日：2020-11-24
申请人：小林製薬株式会社
发明人：伊藤　雄気 , 石橋　理夏子
IPC分类号： A61P13/02 , A61P13/10 , C07H19/01 , C07D493/06 , A23K20/111 , A23L33/10 , A23L33/105 , A61K31/37 , A61K31/7024
摘要：本発明は、排尿機能を改善できる新たな組成物等を提供すること、特に、尿路機能、膀胱血流を改善できる新たな組成物等を提供することを目的とする。　次の成分（１）及び（２）からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有する、尿路機能改善用組成物または膀胱血流改善用組成物：（１）エラグ酸、その類縁体、これらの塩及びこれらの水和物からなる群より選択される少なくとも１種、（２）プニカラジン、その塩及びこれらの水和物からなる群より選択される少なくとも１種。

2. 发明申请

WO2020154455A1 NON-IMMUNOSUPPRESSIVE FK506 ANALOGS AND USE THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2020154455A1
公开(公告)日：2020-07-30
申请号：PCT/US2020/014699
申请日：2020-01-23
申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人： LIU, Jun O. , SUN, Zhaoli , PEIFFER, Brandon J. , WANG, Yuefan , QI, Le , GUO, Zufeng , PENG, Hanjing , AHMADI, Ali
IPC分类号： C07D498/18 , C07H19/01 , A61K31/435 , A61K31/706 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： The present invention provides a new class of non-immunosupressive FK506 analogs which are FKBP-selective, small-molecule BMP agonists with modest potency therepeutics for tissue repair and regeneration. Also disclosed herein are methods for making and use of these compounds.

3. 发明申请

WO2018104856A1 PROCESSES FOR OBTAINING PURIFIED UNSATURATED MACROCYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2018104856A1
公开(公告)日：2018-06-14
申请号：PCT/IB2017/057646
申请日：2017-12-05
申请人： AGAN AROMA & FINE CHEMICALS LTD.
发明人： HAGOOLY, Youlia , LASKAVY, Alexander , YOSEF GERUFI, Tehila , BEN-ARI, Eyal
IPC分类号： C07B63/00 , C07D207/02 , C07D225/06 , C07D277/22 , C07D307/26 , C07D307/32 , C07D307/38 , C07D493/02 , C07H19/01 , B01D15/10 , B01J39/02 , B01J20/00
摘要： A process of obtaining a purified geometric isomer of an unsaturated macrocyclic compound is disclosed herein. The process is effected by contacting an ion exchange medium comprising silver ions with a mixture comprising at least one geometric isomer of the unsaturated macrocyclic compound, to thereby obtain at least one fraction comprising the purified geometric isomer of the macrocyclic compound. A system configured for performing the process is also disclosed.

4. 发明申请

WO2017219510A1 一种具有抗肿瘤活性和抗炎活性的醌式查尔酮碳苷二聚体化合物及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2017219510A1
公开(公告)日：2017-12-28
申请号：PCT/CN2016/098655
申请日：2016-09-12
申请人：南京中医药大学
发明人：唐于平 , 段金廒 , 乐世俊
IPC分类号： C07H19/01 , C07D309/10 , A61K31/351 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/351 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D309/10 , C07H19/01
摘要：一种具有抗肿瘤活性和抗炎活性的醌式查尔酮碳苷二聚体化合物及其制备方法。所述化合物为从红花中分离得到的醌环为1,5-环己二烯酮的醌式查尔酮碳苷二聚体化合物。抗炎和抗肿瘤活性研究表明，该化合物具有抗炎活性，能抑制DNA拓扑异构酶I，对多种肿瘤具有抗肿瘤活性，且毒性实验研究表明，该醌式查尔酮与黄酮醇结合物毒性较低。

5. 发明申请

WO2017101890A1 螺缩酮衍生物及其制备方法和应用审中-公开
公开(公告)号：WO2017101890A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/CN2017/072047
申请日：2017-01-22
申请人：上海艾力斯医药科技有限公司
发明人：安东 , 刘嘉
IPC分类号： C07D493/10 , C07H19/01 , C07H1/00 , A61K31/381 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/7048 , C07D493/10 , C07H1/00 , C07H19/01
摘要：本发明涉及式(I)螺缩酮衍生物及其制备方法和应用，式中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、X以及A环的定义请见说明书。本发明衍生物是与肠或肾脏的葡萄糖再吸收有关的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂，具有良好的尿糖排泄作用，从而可用作治疗糖尿病、高血糖症、及由它们引起的糖尿病并发症或肥胖症的治疗剂。

6. 发明申请

WO2010134027A1 A CHEMO-ENZYMATIC APPROACH TO THE SYNTHESIS OF PIMECROLIMUS 审中-公开
标题翻译：一种化学合成方法
公开(公告)号：WO2010134027A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：PCT/IB2010/052218
申请日：2010-05-19
申请人： POLI INDUSTRIA CHIMICA SPA , GRISENTI, Paride , REZA ELAHI, Shahrzad , VERZA, Elisa
发明人： GRISENTI, Paride , REZA ELAHI, Shahrzad , VERZA, Elisa
IPC分类号： C07H19/01
CPC分类号： C07D498/18
摘要： Processes for preparing pimecrolimus starting from ascomycin, exploiting the selectivity characteristics of the purified enzymatic systems particularly regarding the selective functionalization of the hydroxyl groups present in position 24 and 33 of ascomycin. Such method represents the first example of chemoenzymatic synthesis for preparing pimecrolimus.
摘要翻译：从青霉素开始制备吡美莫司的方法，利用纯化的酶系统的选择性特征，特别是关于存在于子囊霉素的位置24和33的羟基的选择性官能化。这种方法代表了用于制备吡美莫司的化学酶合成的第一个实例。

7. 发明申请

WO2002068442A1 SALTS OF AVERMECTINS SUBSTITUTED IN THE 4"-POSITION AND HAVING PESTICIDAL PROPERTIES 审中-公开
标题翻译：在4“ - 取代并具有农药性质的食品的销售
公开(公告)号：WO2002068442A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/EP2002/002044
申请日：2002-02-26
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG , PITTERNA, Thomas
发明人： PITTERNA, Thomas
IPC分类号： C07H19/01
CPC分类号： C07H19/01 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01N43/54 , A01N43/40 , A01N43/16 , A01N43/12 , A01N43/10 , A01N43/08 , A01N41/04 , A01N37/42 , A01N37/40 , A01N37/36 , A01N37/34 , A01N37/10 , A01N37/06 , A01N37/04 , A01N37/02 , A01N33/12 , A01N2300/00
摘要： A compound of formula wherein X - is an anion; n is 1, 2, 3 or 4; R 1 is C 1 -C 12 alkyl, C 3 -C 8 cycloalkyl; or C 2 -C 12 alkenyl; R 2 is hydrogen, unsubstituted or substituted C 1 -C 12 alkyl or C 2 -C 12 alkenyl; R 3 is hydrogen, unsubstituted or substituted C 1 -C 12 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl, C 2 -C 12 alkenyl; or C 2 -C 12 alkynyl; or R 2 and R 3 together are an alkylene or alkenylene bridge; and, where applicable, E/Z isomers, E/Z isomeric mixtures and/or tautomers, with the proviso that R 1 is not sec-butyl or isopropyl when R 2 is H and R 3 is methyl; and, where applicable, their possible tautomers; a process for the preparation of those compounds and their tautomers and the use thereof; pesticidal compositions in which the active ingredient has been selected from those compounds and their tautomers; and a process for the preparation of those compositions and the use thereof; intermediates, in free form or in salt form, for the preparation of those compounds and, where applicable, their tautomers, in free form or in salt form, are described.
摘要翻译：下式化合物其中X 1是阴离子; n为1,2,3或4; R1是C1-C12烷基，C3-C8环烷基; 或C 2 -C 12烯基; R2是氢，未取代或取代的C1-C12烷基或C2-C12链烯基; R3是氢，未取代或取代的C1-C12烷基，C3-C12环烷基，C2-C12链烯基; 或C 2 -C 12炔基; 或者R 2和R 3一起是亚烷基或亚烯基桥; 并且，如果适用，E / Z异构体，E / Z异构体混合物和/或互变异构体，条件是当R 2是H且R 3是甲基时，R 1不是仲丁基或异丙基; 并在适用的情况下可能的互变异构体; 制备这些化合物及其互变异构体的方法及其用途; 其中活性成分选自那些化合物及其互变异构体的杀虫组合物; 和这些组合物的制备方法及其用途; 描述了以游离形式或盐形式的中间体，用于制备这些化合物，并且在适用的情况下，其互变异构体以游离形式或盐形式。

8. 发明申请

WO00039141A1 INOSITOL-CONTAINING HEXASACCHARIDES, THEIR SYNTHESIS AND THEIR USES 审中-公开
标题翻译：含有INOSITOL的含有异黄酮的合成及其用途
公开(公告)号：WO00039141A1
公开(公告)日：2000-07-06
申请号：PCT/GB1999/004400
申请日：1999-12-23
IPC分类号： C07H3/10 , A61K31/7004 , A61K31/7016 , A61K31/7024 , A61K31/7034 , A61K31/7048 , A61K45/08 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , C07H9/04 , C07H11/00 , C07H13/06 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/207 , C07H17/04 , C07H13/04 , A61K31/70 , C07H15/00 , C07H19/01
CPC分类号： C07H15/207 , Y02P20/55
摘要： The application relates to the design and synthesis of novel hexasaccharides of general formula (I), wherein: each R is independently selected from hydrogen, an alkyl or substituted alkyl group, an acyl or substituted acyl group, a phosphate group (PO3 or PO3H for instance) or a protecting group, or two of the R groups may be cyclic phosphate; NX group represents N3; or in the NX group, X represents one or more groups independently selected from hydrogen, alkyl or substituted alkyl, acyl or substituted acyl; NY represents a phthalimido group (NPht) or N3; or in the NY group, Y represents one or more groups independently selected from hydrogen, alkyl or substituted alkyl, acyl or substituted acyl; or a salt or derivative of said compound. Methods for synthesizing the compounds and their uses are also disclosed.
摘要翻译：本申请涉及通式（I）的新型六糖的设计和合成，其中：每个R独立地选自氢，烷基或取代的烷基，酰基或取代的酰基，磷酸基（PO 3 - 或PO 3 H）或保护基团，或两个R基团可以是环状磷酸酯; NX组代表N3; 或在NX基团中，X表示独立地选自氢，烷基或取代的烷基，酰基或取代的酰基的一个或多个基团; NY代表苯二甲酰亚氨基（NPht）或N 3; 或在NY基团中，Y表示独立地选自氢，烷基或取代的烷基，酰基或取代的酰基的一个或多个基团; 或所述化合物的盐或衍生物。还公开了合成化合物及其用途的方法。

9. 发明申请

WO1995022552A1 ANTIPARASITIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO1995022552A1
公开(公告)日：1995-08-24
申请号：PCT/EP1995000383
申请日：1995-02-01
申请人： PFIZER LIMITED , PFIZER INC. , WALSHE, Nigel, Derek
发明人： PFIZER LIMITED , PFIZER INC.
IPC分类号： C07H19/01
CPC分类号： C07H19/01 , A01N43/90
摘要： Antiparasitic avermectin and milbemycin derivatives of formula (I) wherein the broken lines represent independently optional bonds, R and R being absent when the C22-C23 double bond is present, R , R , R are independently H, OH, halo, oximino or an organic radical, R and R organic radicals, R is H or an organic radical, and A and B may be a wide variety of substituents, are prepared by reacting a compound of formula (I) in which A is an optionally substituted hydrazone group with an electrophilic species to effect substitution at the 3-position, followed by further synthetic steps if necessary.
摘要翻译：式（I）的抗寄生虫阿维菌素和米尔倍霉素衍生物，其中虚线代表独立任选的键，当存在C 22 -C 23双键时，R 1和R 2不存在，R 1，R 2， R 6独立地是H，OH，卤素，肟基或有机基团，R 4和R 5有机基团，R 3是H或有机基团，A和B可以是多种多样的的取代基通过使其中A是任选取代的腙基团的式（I）化合物与亲电子物质在3位进行取代反应，然后如果需要进一步合成步骤制备。

10. 发明申请

WO1993018050A1 SUGAR DERIVATIVES OF MACROLIDES 审中-公开
标题翻译：糖的糖衍生物
公开(公告)号：WO1993018050A1
公开(公告)日：1993-09-16
申请号：PCT/US1993000470
申请日：1993-01-28
申请人： PFIZER INC. , KOCH, Kevin
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07H19/01
CPC分类号： C07H19/01
摘要： Macrolides of formula (I) and methods of treatment of resistance to transplantation, fungal infections and autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis using said macrolides of formula (I). Wherein n is 1 or 2; A and B are taken together and form =0 or A and B are taken separately and are each H or A is OH and B is H; R is a glycosyl group; R is OH or a glycosyloxy group; and R is an alkyl or allyl group.
摘要翻译：式（I）的大环内酯类和使用所述式（I）的大环内酯类治疗对移植，真菌感染和自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和牛皮癣的抗药性的方法。其中n为1或2; A和B合在一起形成= 0或A和B分开取代，每个H或A是OH，B是H; R 1是糖基; R 2是OH或糖氧基; R 3是烷基或烯丙基。

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