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    • 4. 发明申请
    • NOVEL TOPICAL APPLICATION AGENTS AGAINST MIMIC AND AGE-RELATED WRINKLES
    • 新的局部应用的活性并模仿ALTERA有条件FOLD
    • WO2006047900A3
    • 2006-07-27
    • PCT/CH2005000638
    • 2005-11-01
    • PENTAPHARM AGIMFELD DOMINIKZIEGLER HUGOHEIDL MARCWIKSTROEM PETER
    • IMFELD DOMINIKZIEGLER HUGOHEIDL MARCWIKSTROEM PETER
    • C07K5/08A61K38/05A61K38/06C07K5/06
    • C07K5/0821C07K5/0202C07K5/0806C07K5/0815C07K5/1008
    • The invention relates to novel compounds of formula (I), where X = a bond or NH-CH (C=O) - (CH 2 ) 3+n -NH-R 5 ,n = 0, 1 or 2, R 1 , R 4 and R 5 independently = H, optionally-substituted C 6 alkyl, amidino or tetra C 1 -C 6 alkylamidinium, R 2 = H or optionally-substituted C 1 -C 6 alkyl, or R 1 and R 2 together with the group to which they are bonded form a 5- to 7-membered saturated ring, R 3 = C 1 -C 12 alkoxy, C 1 -C 12 alkylamino, optionally-substituted aryl C 1 -C 6 alkylamino, optionally-substituted heteroaryl C 1 -C 6 alkylamino, optionally-substituted aryl C 1 -C 6 alkoxy, or optionally-substituted heteroaryl C 1 -C 6 alkoxy, and R 6 = H or, when n = 1, amino, or together with R 1 and the group to which R 6 and R 1 are bonded, a 5- to 7-membered, saturated ring and the physiologically-acceptable salts thereof. The above can be produced by conventional methods and processed to provide topical application compositions, suitable for the treatment of mimic and age-related wrinkles in human skin.
    • (CH 2 3 + N -NH-R 5 < - 式(I),其中X是键或NH-CH(C = O)的化合物 / SUP>中,n为0,1或2,R 1 ,R 4 和R 5 独立地是氢,任选取代的C 1 -C 6 - 烷基,脒基或四-C 1 -C 6 -alkylamidinium,R 2 < / SUP>是氢或任选被取代的C 1 -C 6 烷基,或者R 1 和R 2 连同 自由基与它们所连接的5-至7-元饱和环,R 3 C 1 -C 12 - 烷氧基, ç 1 -C 12 烷基氨基,任选取代的芳基-C 1 -C 6 烷基氨基,任选取代的 杂芳基-C 1 -C 6 烷基氨基,任选取代的芳基-C 1 -C 6 烷氧基或 任选取代的杂芳基-C 1 -C 6 烷氧基,和R 6 Wasserstof F或,当n为1时,也有R氨基,或一起 1 和其余部分,1 键合到R 6 和R , 5- 7元为意指饱和环,以及它们的生理学可接受的盐是新的。 它们可通过通常常规方法制备并加工成局部应用组合物,其适合用于人皮肤治疗模拟物和年龄相关的皱纹。
    • 10. 发明申请
    • NEUE TOPISCH ANWENDBARE WIRKSTOFFE GEGEN MIMISCHE UND ALTERABEDINGT FALTEN
    • 新的局部适用的药物对于MIMIC和旧的包裹
    • WO2006047900A2
    • 2006-05-11
    • PCT/CH2005/000638
    • 2005-11-01
    • PENTAPHARM AGIMFELD, DominikZIEGLER, HugoHEIDL, MarcWIKSTROEM, Peter
    • IMFELD, DominikZIEGLER, HugoHEIDL, MarcWIKSTROEM, Peter
    • C07K5/08C07K5/06A61K38/06A61K38/05
    • C07K5/0821C07K5/0202C07K5/0806C07K5/0815C07K5/1008
    • Verbindungen der Formel (I) worin X eine Bindung oder NH-CH (C=O) - (CH 2 ) 3+n -NH-R 5 ,n 0 , 1 oder 2 , R 1 , R 4 und R 5 unabhängig voneinander Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes C 1 -C 6 -AIkYl, Amidino oder Tetra-C 1 -C 6 -alkylamidinium, R 2 Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes C 1 -C 6 -Alkyl oder R 1 und R 2 zusammen mit dem Rest, an den sie gebundensind, einen 5- bis 7-gliedrigen, gesättigten Ring, R 3 C 1 -C 12 -AIkOXy, C 1 -C 12 -Alkylamino, gegebenenfalls substituiertes Aryl-C 1 -C 6 -alkylamino, gegebenenfalls substituiertes Heteroaryl-C 1 -C 6 -alkylamino, gegebenenfalls substituiertes Aryl-C 1 -C 6 -alkoxy oder gegebenenfalls substituiertes Heteroaryl-C 1 -C 6 -alkoxy, und R 6 Wasserstoff oder, wenn n 1 ist, auch Amino oder zusammen mit R 1 und dem Rest, an den R 6 und R 1 gebunden sind, einen 5- bis 7-gliedrigen, gesättigten Ring bedeuten, sowie ihre physiologisch akzeptablen Salze sind neu. Sie können nach allgemein üblichen Verfahren hergestellt und zu topisch anwendbaren Zusammensetzungen verarbeitet werden, welche sich zur Behandlung von mimischen und altersbedingten Falten in der menschlichen Haut eignen.
    • 式(I),其中X是键或化合物NH-CH(C = O) - (CH <子> 2 )<子> 3 + N - NH-R 5 中,n为0,1或2,R 1 ,R 4 和R 5 独立地&AUML; 彼此分开的氢,任选取代的C <子> 1 -C <子> 6 - 烷基,脒基或四-C <子> 1 -C <子> 6 -alkylamidinium,R 2 是氢或任选被取代的C <子> 1 -C <子> 6 烷基,或者R 1 和R 2 ,与基团一起形成它们所连接的5-至7-元,饱和的AUML; ttigten环,R 3 C <子> 1 - ç<子> 12 烷氧基,C <子> 1 -C <子> 12 烷基氨基,任选取代的芳基-C <子> 1 -C < 子> 6 烷基氨基,任选取代的杂芳基-C <子> 1 -C <子> 6 烷基氨基,任选取代的芳基-C <子> 1 - C 6亚烷氧基或任选取代的杂芳基C 1 -C 6烷氧基, SUP> 6 是氢或当n是1时,也氨基,或一起为R 1 和自由基与R 6 和R 1 代表5至7元饱和环,并且它们的生理学上可接受的盐是新的。 它们可以通过常规方法制备,并加工成适用于治疗人皮肤中模拟和年龄相关的皱纹的局部用组合物。