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1. 发明申请

WO2004031216A1 SUBSTRATE FÜR TAFI (A) 审中-公开
标题翻译： FOR TAFI基体（A）
公开(公告)号：WO2004031216A1
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/CH2002/000670
申请日：2002-12-06
申请人： PENTAPHARM AG , ZIEGLER, Hugo , PRASA, Dagmar , STÜRZEBECHER, Jörg , WIKSTROEM, Peter
发明人： ZIEGLER, Hugo , PRASA, Dagmar , STÜRZEBECHER, Jörg , WIKSTROEM, Peter
IPC分类号： C07K5/06
CPC分类号： C07K5/06095 , C07K5/06086 , C07K5/06147 , C07K5/08 , C07K5/0802 , C12Q1/56
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt Verbindungen der allgemeinen Formel (I) und Säureadditionssalze davon, worin die verschiedenen Symbole die in der Beschreibung und den Ansprüchen definierten Bedeutungen haben, deren Herstellung und deren Verwendung als Substrate zum Nachweis von TAFIa, einem die Fibrinolyse hemmenden Enzym. Der Nachweis erfolgt photospektrometrisch, indem die durch die Bildung von 3-Carboxy-4-nitrothiophenol aus dem Ellman's Reagens entstehende Absorption zwischen 400 und 412 nm in Abhängigkeit von der Zeit gemessen wird.
摘要翻译：本发明描述了通式（I）化合物及其酸加成盐的化合物，其中各符号具有在说明书中所定义的含义和权利要求中，它们的制备以及它们作为用于检测的TAFIa，一个纤维蛋白溶解抑制酶的底物的用途。检测作为时间的函数被测量从由Ellman试剂吸收400-412纳米的形成3-羧基-4-硝基苯硫酚的产生的对象photospectrometrically携带。

2. 发明申请

WO2003072559A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 3-AMIDINOPHENYLALANIN-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：工艺制备3-amidinophenylalanine衍生物
公开(公告)号：WO2003072559A1
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/CH2003/000147
申请日：2003-02-28
申请人： PENTAPHARM AG , ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter
发明人： ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter
IPC分类号： C07D295/20
CPC分类号： C07D295/205 , C07D211/60
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt Verfahren zur Herstellung von enantiomerenreinen 3-Amidino-phenylalanin-Derivaten, welche als pharmazeutisch wirksame Inhibitoren der Urokinase Verwendung finden, ausgehend von 3-Cyano-phenylalanin Derivaten. Die Herstellungsverfahren führen über nur einen Syntheseschritt zu neuen Zwischenprodukten, nämlich zu 3Hydroxyamidino- und 3-Amidrazono-phenylalanin Derivaten. Diese Zwischenprodukte oder deren Acetylderivate können unter milden Bedingungen (H 2 oder Ammoniumformiat, Pd/C(ca. 10 %), Ethanol/Wasser, Raumtemperatur, Normaldruck oder auch H 2 , Pd/C, AcOH oder HCl/Ethanol, 1-3 bar) in exzellenten Ausbeuten und in einer Enantiomerenreinheit von bis zu 99.9 % zu den gewünschten 3-Amidino-phenylalanin-Derivaten reduziert werden.
摘要翻译：本发明描述了一种用于其中使用尿激酶的作为药物有效的抑制剂，由3-氰基苯丙氨酸衍生物开始对映体纯3-脒基 - 苯丙氨酸衍生物的制备方法。的制造方法导致只有一个合成步骤中的新的中间体，即3Hydroxyamidino-和3- Amidrazono苯丙氨酸衍生物。这些中间体或它们的乙酰可以在温和条件下H 2或甲酸铵，将Pd / CCA衍生物。 10％乙醇/水，室温，常压下，或H 2，钯/ C，AcOH中或HCl /乙醇，以优良产率和在所期望的3-脒基 - 苯丙氨酸衍生物的高达99.9％的对映体纯度1-3巴降低。

3. 发明申请

WO1996005189A1 INHIBITORS OF THE BENZAMIDINE TYPE 审中-公开
标题翻译：新的抑制剂FROM BENZAMIDINTYP
公开(公告)号：WO1996005189A1
公开(公告)日：1996-02-22
申请号：PCT/CH1995000174
申请日：1995-08-09
申请人： PENTAPHARM AG , STÜRZEBECHER, Jörg , VIEWEG, Helmut , WIKSTROEM, Peter
发明人： PENTAPHARM AG
IPC分类号： C07D295/22
CPC分类号： C07D295/26 , C12Q1/56 , G01N2333/974
摘要： Disclosed are thrombin inhibitors of the amidinophenylalanine type. The compounds are particular suitable for oral and rectal resorption.
摘要翻译：这是从amidinophenylalanine类型新凝血酶抑制剂发现。所述化合物特别是口服和直肠吸收的。

4. 发明申请

WO1992016549A1 PARASUBSTITUTED PHENYLALANINE DERIVATES 审中-公开
标题翻译：分离的苯丙氨酸衍生物
公开(公告)号：WO1992016549A1
公开(公告)日：1992-10-01
申请号：PCT/CH1992000054
申请日：1992-03-17
申请人： PENTAPHARM AG , STÜRZEBECHER, Jörg , VIEWEG, Helmut , WIKSTROEM, Peter
发明人： PENTAPHARM AG
IPC分类号： C07K05/04
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00 , C07K5/06113 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0819
摘要： D,L-, L- and D-phenylalanine derivates having formula (I) defined in the first claim, in which R1 stands for an amidino, guanidino, oxamidino, aminomethyl or amino group, have been discovered. These derivates are effective as anti-coagulants or antithrombotic agents. The antithrombotically active compounds have low toxicity and may be perorally, anally, subcutaneously or intravenously administered.
摘要翻译：已经发现了在第一个权利要求中定义的式（I）的D，L-，L-和D-苯丙氨酸衍生物，其中R1代表脒基，胍基，氧杂脒基，氨基甲基或氨基。这些衍生物作为抗凝血剂或抗血栓形成剂是有效的。抗血栓形成活性化合物具有低毒性，并且可经皮下，皮下或静脉内施用。

5. 发明申请

WO2007041884A1 TOPISCH ANWENDBARE ZUSAMMENSETZUNG FÜR DIE VERWENDUNG ALS HAUTAUFHELLUNGSMITTEL 审中-公开
标题翻译：局部应用组合物中的皮肤增白剂
公开(公告)号：WO2007041884A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/CH2006/000555
申请日：2006-10-09
申请人： PENTAPHARM AG , ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter , STÖCKLI, Martin
发明人： ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter , STÖCKLI, Martin
IPC分类号： A61Q19/02 , A61K8/46
CPC分类号： A61Q19/02 , A61K8/46
摘要： Topisch anwendbare Zusammensetzung, insbesondere für die Verwendung als Hautaufhellungsmittel, dadurch gekennzeichnet, dass diese eine wirksame Menge mindestens einer Verbindung der allgemeinen Formel (I) oder ein Gemisch solcher Verbindungen und/oder ein Säureadditionssalz davon, enthält, worin X NH oder eine direkte Bindung und n 2, 3 oder 4, vorzugsweise 2 oder 3, bedeuten, sowie deren Verwendung zur Aufhellung der Hautfarbe, zur Depigmentierung von Altersflecken und zum Ausgleich von Unregelmässigkeiten in der Hautfärbung. Die Erfindung betrifft ferner dermatologisch wirksame Zusammensetzungen, enthaltend mindestens ein Disulfid der allgemeinen Formel (I) und mindestens einen zusätzlichen Hautpflegewirkstoff.
摘要翻译：局部应用组合物，特别是用作皮肤光亮剂，其特征在于，该有效量的通式（I）或这样的化合物和/或其酸加成盐的它们的混合物中的至少一种化合物，其中X是NH或一个直接键和的 n为2，3或4，优选2或3，以及它们用于美白皮肤颜色，老年斑的色素脱失并补偿在皮肤着色不规则使用。本发明还涉及含有（I）通式中的至少一个二硫键和至少一个附加的护肤活性物质皮肤病学活性的组合物。

6. 发明申请

WO2006047900A3 NOVEL TOPICAL APPLICATION AGENTS AGAINST MIMIC AND AGE-RELATED WRINKLES 审中-公开
标题翻译：新的局部应用的活性并模仿ALTERA有条件FOLD
公开(公告)号：WO2006047900A3
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：PCT/CH2005000638
申请日：2005-11-01
申请人： PENTAPHARM AG , IMFELD DOMINIK , ZIEGLER HUGO , HEIDL MARC , WIKSTROEM PETER
发明人： IMFELD DOMINIK , ZIEGLER HUGO , HEIDL MARC , WIKSTROEM PETER
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K5/0202 , C07K5/0806 , C07K5/0815 , C07K5/1008
摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), where X = a bond or NH-CH (C=O) - (CH 2 ) 3+n -NH-R 5 ,n = 0, 1 or 2, R 1 , R 4 and R 5 independently = H, optionally-substituted C 6 alkyl, amidino or tetra C 1 -C 6 alkylamidinium, R 2 = H or optionally-substituted C 1 -C 6 alkyl, or R 1 and R 2 together with the group to which they are bonded form a 5- to 7-membered saturated ring, R 3 = C 1 -C 12 alkoxy, C 1 -C 12 alkylamino, optionally-substituted aryl C 1 -C 6 alkylamino, optionally-substituted heteroaryl C 1 -C 6 alkylamino, optionally-substituted aryl C 1 -C 6 alkoxy, or optionally-substituted heteroaryl C 1 -C 6 alkoxy, and R 6 = H or, when n = 1, amino, or together with R 1 and the group to which R 6 and R 1 are bonded, a 5- to 7-membered, saturated ring and the physiologically-acceptable salts thereof. The above can be produced by conventional methods and processed to provide topical application compositions, suitable for the treatment of mimic and age-related wrinkles in human skin.
摘要翻译：（CH _{2 ）_{3 + N -NH-R ^{5 < - 式（I），其中X是键或NH-CH（C = O）的化合物 / SUP>中，n为0，1或2，R ^{1 ，R ^{4 和R ^{5 独立地是氢，任选取代的C _{1 -C _{6 - 烷基，脒基或四-C _{1 -C _{6 -alkylamidinium，R ^{2 < / SUP>是氢或任选被取代的C _{1 -C _{6 烷基，或者R ^{1 和R ^{2 连同自由基与它们所连接的5-至7-元饱和环，R ^{3 C _{1 -C _{12 - 烷氧基， ç_{1 -C _{12 烷基氨基，任选取代的芳基-C _{1 -C _{6 烷基氨基，任选取代的杂芳基-C _{1 -C _{6 烷基氨基，任选取代的芳基-C _{1 -C _{6 烷氧基或任选取代的杂芳基-C _{1 -C _{6 烷氧基，和R ^{6 Wasserstof F或，当n为1时，也有R氨基，或一起^{1 和其余部分，1 键合到R ^{6 和R ^{， 5- 7元为意指饱和环，以及它们的生理学可接受的盐是新的。它们可通过通常常规方法制备并加工成局部应用组合物，其适合用于人皮肤治疗模拟物和年龄相关的皱纹。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

7. 发明申请

WO1992008709A1 META-SUBSTITUTED PHENYL ALANINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：金属取代的苯胺衍生物
公开(公告)号：WO1992008709A1
公开(公告)日：1992-05-29
申请号：PCT/CH1991000235
申请日：1991-11-15
申请人： PENTAPHARM AG , STÜRZEBECHER, Jörg , VIEWEG, Helmut , WIKSTROEM, Peter
发明人： PENTAPHARM AG
IPC分类号： C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , A61K38/00 , C07C311/19 , C07C327/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D215/36 , C07D215/50 , C07D401/12 , C07K5/0205 , C07K5/06026 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/0815
摘要： D, L-, L- and D-phenyl alanine derivatives of formula (I) defined in claim 1 in which R1 is an amidino-, guanidino-, oxamidino-, aminomethyl- or amino group have been discovered which effectively prevent blood coagulation or thrombosis. The antithrombotically active compounds have low toxicity and may be administered by mouth, subcutaneously or intravenously.
摘要翻译：已经发现权利要求1中定义的式（I）的D，L-，L-和D-苯基丙氨酸衍生物，其中R1是脒基，胍基 - ，脒基 - ，氨基甲基或氨基，其有效地防止血液凝固或血栓形成。抗血栓形成活性化合物毒性低，可通过口服，皮下或静脉内给药。

8. 发明申请

WO2011000863A1 SULFONAMIDE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SKIN CONDITIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗皮肤病症的磺酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2011000863A1
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/EP2010/059273
申请日：2010-06-30
申请人： DSM IP ASSETS B.V. , IMFELD, Dominik , WIKSTROEM, Peter , ZIEGLER, Hugo
发明人： IMFELD, Dominik , WIKSTROEM, Peter , ZIEGLER, Hugo
IPC分类号： C07C311/19 , C07D233/24 , C07D295/185 , C07D403/10 , A61K8/46 , A61K8/49 , A61K31/192 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P17/04 , A61Q19/00
CPC分类号： C07D233/24 , C07C311/19 , C07D239/06
摘要： The invention relates to novel sulfonamide derivatives, their preparation as well as to their use as BK 1 antagonists. Furthermore, the invention relates to topical compositions comprising such novel sulfonamide derivatives and their use for the treatment of painful skin sensations as well as sensitive skin and the symptoms associated therewith. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及新型磺酰胺衍生物，其制备方法以及它们作为BK 1拮抗剂的用途。此外，本发明涉及包含这种新型磺酰胺衍生物的局部组合物及其用于治疗疼痛皮肤感觉以及敏感皮肤及其相关症状的用途。式（I）。

9. 发明申请

WO2010106044A1 USE OF TRIPEPTIDES 审中-公开
标题翻译：使用TRIPEPTIDES
公开(公告)号：WO2010106044A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：PCT/EP2010/053336
申请日：2010-03-16
申请人： DSM IP Assets B.V. , GRÄUB, Remo , HEIDL, Marc , IMFELD, Dominik , MÜLLER, Eike , WIKSTROEM, Peter , ZIEGLER, Hugo
发明人： GRÄUB, Remo , HEIDL, Marc , IMFELD, Dominik , MÜLLER, Eike , WIKSTROEM, Peter , ZIEGLER, Hugo
IPC分类号： A61K8/64 , A61Q19/00
CPC分类号： A61K8/64 , A61K38/06 , A61Q1/02 , A61Q1/04 , A61Q1/10 , A61Q5/02 , A61Q5/12 , A61Q19/00 , A61Q19/06 , A61Q19/08 , A61Q19/10
摘要： The present invention relates to the use of tripeptide derivatives for tightening, firming and/or moisturizing skin. Furthermore, the invention relates to a method for stimulating the synthesis of glycosaminoglycans containing a D-glucosamine and/or N-acetyl- D-glucosamine residue and/or proteoglycans by fibroblasts and/or keratinocytes such as in particular the synthesis of Hyaluronic acid and/or of the proteoglycans Decorin and/or Lumican.
摘要翻译：本发明涉及三肽衍生物用于紧固，固紧和/或保湿皮肤的用途。此外，本发明涉及用于刺激含有D-葡糖胺和/或N-乙酰基-D-葡糖胺残基和/或蛋白聚糖的成纤维细胞和/或角质形成细胞的糖胺聚糖的合成的方法，所述方法尤其是合成透明质酸和 /或蛋白聚糖Decorin和/或Lumican。

10. 发明申请

WO2007087738A1 BIOLOGISCH AKTIVE TRIPEPTIDE, DEREN KUPFERKOMPLEXE UND SALZE 审中-公开
标题翻译：生物活性三肽，铜络合物和盐
公开(公告)号：WO2007087738A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/CH2007/000050
申请日：2007-02-01
申请人： PENTAPHARM AG , ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter
发明人： ZIEGLER, Hugo , WIKSTROEM, Peter
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/06 , A61K8/64 , A61P17/02
CPC分类号： A61Q19/08 , A61K8/19 , A61K8/64 , A61K38/00 , A61K2800/58 , A61Q19/00 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Biologisch aktive Tripeptide der allgemeinen Formel (I) worin R 1 Wasserstoff oder C 1 -C 16 -Alkylcarbonyl, R 2 4-Imidazolyl oder -CH 2 NH 2 , R 3 Wasserstoff, C 1 -C 16 -Alkyl oder gegebenenfalls substituiertes Arylalkyl (C 1 -C 4 ), -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, C (CH 3 ) 2 , -NH-, oder -CH(R 4 )-, wobei die Gruppe [-CH(R 4 )-] D-konfiguriert ist; R 4 C 1 -C 4 -AIkyl oder Benzyl und X Sauerstoff (-0-) oder -NH- bedeuten; 1:1 Komplexe dieser Tripeptide mit Cu +2 [Cu(II)], als Racemate oder in ihrer enantiomeren reinen Form; Salze der Tripeptide der Formel (I) und Salze der 1:1 Komplexe dieser Tripeptide mit Cu +2 [Cu(II)], mit der Massgabe, dass, wenn R 1 Wasserstoff und R 2 4-Imidazolyl bedeuten, weder gleichzeitig A -CH 2 -, -CH 2 -CH 2 - oder -CH(R 4 )-, worin R 4 CH 3 ist, und X Sauerstoff bedeuten; noch gleichzeitig A -CH 2 -, X -NH- und R 3 Wasserstoff bedeuten; sowie kosmetisch dermatologisch wirksame Zusammensetzung, welche solche Verbindungen enthalten.
摘要翻译：通式（I）的生物活性的三肽，其中R ^{1 为氢或C _{1 -C _{16 烷基羰基，R ^{2 4-咪唑基或-CH _{2 NH _{2 ，R ^{3 为氢，C _{1 -C _{16 烷基或任选取代的芳烷基（C _{1 -C _{4 ）， - CH _{2 - ， - CH _{2 CH _{2 - ，C（CH _{3 ）_{2 - ， - NH-，或-CH（R ^{4 ） - ，其中基团[CH（R ^{4 ） - ]是D-配置; [R ^{4 C _{1 -C _{4 - 烷基或苄基，X是氧（-O-）或-NH-; 1：1种的复合物，这些三肽与Cu ^{+ 2 [铜（II）]，作为外消旋体或以其对映体纯形式; 式（I）和1的盐的三肽的盐：与铜这些三肽的1个复合^{+ 2 [铜（II）]，条件是当R ^{1 氢并且R ^{2 4-咪唑基意味着既不同时，A是-CH _{2 - ， - CH _{2 CH _{2 4 CH _{3 ，和X是氧SUB> - 或 - CH（R ^{4 ）; A是-CH _{2 不同时 - ，X为-NH-和R ^{3 是氢; 和美容皮肤病学活性组合物，包含此类化合物。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

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