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1. 发明申请

WO2005003115A1 THIOPHENE AMINO ACID DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARING THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：硫代氨基酸衍生物，其制备方法及其含有的药物组合物
公开(公告)号：WO2005003115A1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：PCT/IB2004/002115
申请日：2004-06-21
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , COMPERE, Delphine , DUBLANCHET, Anne-Claude , DUCROT, Pierre , DENIS, Alexis , CLUZEAU, Philippe , COURTE, Karine , BLAIS, Stéphane
发明人： COMPERE, Delphine , DUBLANCHET, Anne-Claude , DUCROT, Pierre , DENIS, Alexis , CLUZEAU, Philippe , COURTE, Karine , BLAIS, Stéphane
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D333/38 , C07D409/10
摘要： Compounds of formula (I), in which: R 1 and R 2 , which may be identical or different, independently of each other, each represent a group selected from: hydrogen, halogen, cyano, nitro, halo(C 1 -C 6 )alkyl, halo(C 1 -C 6 )alkoxy, (C 1 -C 6 )alkyl, (C 2 -C 6 )alkenyl, (C 2 -C 6 )alkynyl, -OR 4 , -NR 4 R 5 , -S(O) n R 4 , -C(O)R 4 , -CO 2 R 4 , -O-C(O)R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 5 -C(O)R 4 , -NR 5 -SO 2 R 4 , -T-CN, -T-OR 4 , -T-OCF 3 , -T-NR 4 R 5 , -T-S(O) n R 4 , -T-C(O)R 4 , -T-CO 2 R 4 , -T-O-C(O)R 4 , -T-C(O)NR 4 R 5 , -T-NR 5 -C(O)R 4 , -T-NR 5 -SO 2 R 4 , -R 6 and -T-R 6 in which n, T, R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description ; m represents an integer between 0 and 4 inclusive ; p represents an integer between 0 and 4 inclusive ; q represents an integer between 0 and 4 inclusive ; R 7 represents a group selected from aryl, cycloalkyl and a heterocycle, each of these groups being optionally substituted; R 8 represents a group selected from carboxyl, (C 1 -C 6 )alkoxycarbonyl, (C 1 -C 7 )acyl, hydroxy(C 1 -C 6 )alkylcarbonyl, (C 1 -C 6 )alkoxy(C 1 -C 6 )alkylcarbonyl, tetrazole, amino, aminocarbonyl and amino(C 1 -C 6 )alkylcarbonyl; the isomers thereof and the addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and the pharmaceutical compositions which are useful for treating pathologies associated with an inhibition of metalloproteases.
摘要翻译：式（I）化合物，其中：R 1和R 2可以相同或不同，彼此独立地表示选自：氢，卤素，氰基，硝基，卤代（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基，-OR 4，-NR 4 R 5，-S（O）n R 4，-C（O）R 4，-CO 2 R 4 ，-OC（O）R4，-C（O）NR4R5，-NR5-C（O）R4，-NR5-SO2R4，-T-CN，-T-OR4，-T-OCF3，-T-NR4R5， TS（O）n R 4，-TC（O）R 4，-T-CO 2 R 4，-TOC（O）R 4，-TC（O）NR 4 R 5，-T-NR 5 -C（O） SO2R4，-R6和-T-R6，其中n，T，R4，R5和R6如说明书中所定义; m表示0和4之间的整数，包括0和4; p表示0和4之间的整数，包括0和4; q表示0和4之间的整数，包括0和4; R7表示选自芳基，环烷基和杂环的基团，这些基团各自任选被取代; R8表示选自羧基，（C1-C6）烷氧基羰基，（C1-C7）酰基，羟基（C1-C6）烷基羰基，（C1-C6）烷氧基（C1-C6）烷基羰基，四唑，氨基，氨基羰基和氨基（C1-C6）烷基羰基; 其异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及可用于治疗与金属蛋白酶抑制相关的病理学的药物组合物。

2. 发明申请

WO2004018448A1 NOUVEAUX DERIVES DE THIOPHENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新型噻吩衍生物，其制备方法及含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2004018448A1
公开(公告)日：2004-03-04
申请号：PCT/EP2003/008750
申请日：2003-08-07
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , DUBLANCHET, Anne-claude , COMPERE, Delphine , CLUZEAU, Philippe , BLAIS, Stephane , DENIS, Alexis , DUCROT, Pierre , COURTE, Karine , DESCAMPS, Sophie
发明人： DUBLANCHET, Anne-claude , COMPERE, Delphine , CLUZEAU, Philippe , BLAIS, Stephane , DENIS, Alexis , DUCROT, Pierre , COURTE, Karine , DESCAMPS, Sophie
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D409/10 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D491/10
摘要： Composés de formule (I) caractérisés en ce que • X représente oxygène ou soufre, • Y représente oxygène,-NH ou -N(C 1 -C 6 )alkyle, • R a représente hydrogène, halogène, (C 1 -C 3 )alkyle, hydroxy, ou (C 1 -C 3 )alkoxy, • R b représente hydrogène, halogène, ou (C 1 -C 3 )alkyle, • A représente phényle, pyridyle, (C 5 -C 6 )cycloalkyle ou (C 5 -C 6 )cycloalkènyle, • R 1 et R 2 représentent chacun un groupement choisi parmi hydrogène, halogène, cyano, nitro, halogénoalkyle, halogénoalkoxy, alkyle, alkènyle, alkynyle, -OR 4 , -NR 4 R 5 , -S(O) n R 4 , -C(O)R 4 , -C0 2 R 4 , -O-C(O)R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 5 -C(O)R 4 , -NR 5 -S0 2 R 4 , -T-CN, -T-OR 4 , -T-OCF 3 , -T-NR 4 R 5 , -T-S(O) n R 4 , -T-C(O)R 4 , -T-C0 2 R 4 , -T-O-C(O)R 4 , -T-C(O)NR 4 R 5 , -T-NR 4 -C(O)R 5 , -T-NR 4 -S0 2 R 5 , -R 6 , et -T-R 6 dans lesquels n, T, R 4 , R 5 et R 6 sont tels que définis dans la description, • R 3 représente un groupement -R 7 ou -U-R 11 , dans lesquels R 7 représente hydrogène, alkyle, aryle, cycloalkyle ou hétérocycle, U représente une chaîne alkylène linéaire ou ramifiée, et R 11 , est tel que défini dans la description, leurs isomères optiques ou leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, et leur utilisation en tant qu'inhibiteur de métalloprotéinase et plus spécifiquement de la métalloprotéinase -12.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其特征在于：X表示氧或硫; Y表示氧，-NH或-N（C 1 -C 6）烷基; R a表示氢，卤素，（C 1 -C 3）烷基，羟基或（C 1 -C 3）烷氧基; R b表示氢，卤素或（C 1 -C 3）烷基; A表示苯基，吡啶基，（C5-C6）环烷基或（C5-C6）环烯基; R1和R2各自表示选自氢，卤素，氰基，硝基，卤代烷基，卤代烷氧基，烷基，烯基，炔基，-OR4，-NR4R5，-S（O）nR4，-C（O）R4，-CO2R4， -OC（O）R4，-C（O）NR4R5，-NR5-C（O）R4，-NR5-SO2R4，-T-CN，-T-OR4，-T-OCF3，-T-NR4R5，-TS （O）n R 4，-TC（O）R 4，-T-CO 2 R 4，-TOC（O）R 4，-TC（O）NR 4 R 5，-T-NR 4 -C（O）R 5，-T-NR 4 -SO 2 R 5 - R6和-T-R6，其中n，T，R4，R5和R6如说明书中所定义; 并且R 3表示-R 7或-U-R 11基团，其中R 7表示氢，烷基，芳基，环烷基或杂环，U表示直链或支链亚烷基链，R 11如说明书中所定义。本发明还涉及其光学异构体或其具有药学上可接受的碱或酸的加成盐。本发明还涉及所述化合物作为金属蛋白酶抑制剂，更具体地说是金属蛋白酶-12的用途。

4. 发明申请

WO2003082277A1 THIAZOL-2-YL-IMINE COMPOUNDS AS PDE-7 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为PDE-7抑制剂的噻唑-2-基锂化合物
公开(公告)号：WO2003082277A1
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/EP2003/002276
申请日：2003-03-06
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , VERGNE, Fabrice , BERNARDELLI, Patrick , LORTHIOIS, Edwige , DUCROT, Pierre
发明人： VERGNE, Fabrice , BERNARDELLI, Patrick , LORTHIOIS, Edwige , DUCROT, Pierre
IPC分类号： A61K31/426
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/42
摘要： A compound selected from those of formula (I), wherein: R 1 , R 2 , R 3 are as defined in the description, and optionally, its optical isomers, N-oxide, and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same are useful as inhibitors of phosphosdiesterase-7.
摘要翻译：选自式（I）的化合物，其中：R1，R2，R3如说明书中所定义，并且任选地，其光学异构体，N-氧化物及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物可用作磷酸二酯酶-7的抑制剂。

5. 发明申请

WO2004026818A1 NEW SPIROCONDENSED QUINAZOLINONES AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型螺旋体喹诺酮及其作为磷酸酯酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004026818A1
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：PCT/IB2003/003965
申请日：2003-09-08
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , BERNARDELLI, Patrick , VERGNE, Fabrice , MENDES, Chrystelle , DUCROT, Pierre, Gérard
发明人： BERNARDELLI, Patrick , VERGNE, Fabrice , MENDES, Chrystelle , DUCROT, Pierre, Gérard
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D239/80
摘要： The invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 and ma are defined in the description, their use as medicament, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. These compounds act as phosphodiesterase inhibitors and inhibit in particular PDE-VII.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2和ma在说明书中定义，它们作为药物的用途，含有它们的药物组合物及其制备方法。这些化合物作为磷酸二酯酶抑制剂，特别是抑制PDE-VII。

6. 发明申请

WO2002076953A1 NEW SPIROTRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE-7 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型螺旋衍生物及其作为磷酸二酯酶7抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2002076953A1
公开(公告)日：2002-10-03
申请号：PCT/EP2001/003355
申请日：2001-03-21
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY , BERNARDELLI, Patrick , DUCROT, Pierre , LORTHIOIS, Edwige , VERGNE, Fabrice
发明人： BERNARDELLI, Patrick , DUCROT, Pierre , LORTHIOIS, Edwige , VERGNE, Fabrice
IPC分类号： C07D239/70
CPC分类号： C07D239/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The invention provides compounds which are PDE7inhibitors, having the following formula (I), (II) and (III), in which X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X, Y, Z, A and Z 1 are as defined in the description, methods for preparing them and their use for the treatment of disorders for which therapy by a PDE7 inhibitor is relevant.
摘要翻译：本发明提供了具有下式（I），（II）和（III）的PDE7抑制剂的化合物，其中X 1，X 2，X 3，X 4，X，Y，Z，A和Z 1如描述，其制备方法及其用于治疗由PDE7抑制剂治疗的疾病的用途是相关的。

7. 发明申请

WO2002074754A1 NEW SPIROTRICYCLIC DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE-7 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型螺旋衍生物及其作为磷酸二酯酶7抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2002074754A1
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/EP2002/003594
申请日：2002-03-18
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY , BERNARDELLI, Patrick , DUCROT, Pierre , LORTHIOIS, Edwige , VERGNE, Fabrice
发明人： BERNARDELLI, Patrick , DUCROT, Pierre , LORTHIOIS, Edwige , VERGNE, Fabrice
IPC分类号： C07D239/70
CPC分类号： C07D239/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The invention provides compounds which are PDE7 inhibitors, having the following formula (I), (II) and (III), in which X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X, Y, Z, A and Z 1 are as defined in the description, methods for preparing them and their use for the treatment of disorders for which therapy by a PDE7 inhibitor is relevant.
摘要翻译：本发明提供了具有下式（I），（II）和（III）的PDE7抑制剂的化合物，其中X 1，X 2，X 3，X 4，X，Y，Z，A和Z 1如上定义在描述中，制备它们的方法及其用于治疗由PDE7抑制剂治疗的疾病的用途是相关的。

8. 发明申请

WO2003082839A1 (4,2-DISUBSTITUTED-THIAZOL-5-YL)AMINE COMPOUNDS AS PDE7 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：（4,2-取代 - 噻唑-5-基）胺化合物作为PDE7抑制剂
公开(公告)号：WO2003082839A1
公开(公告)日：2003-10-09
申请号：PCT/EP2003/002287
申请日：2003-03-06
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , VERGNE, Fabrice , BERNARDELLI, Patrick , LORTHIOIS, Edwige , DUCROT, Pierre
发明人： VERGNE, Fabrice , BERNARDELLI, Patrick , LORTHIOIS, Edwige , DUCROT, Pierre
IPC分类号： C07D277/42
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/42
摘要： A compound selected from those of formula (I), wherein R 1a , R 1b , R 2 , R 3 are as defined in the description, and optionally, its optical isomers, N-oxide, and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same are useful as specific inhibitors of phosphosdiesterase-7 (PDE-7).
摘要翻译：选自式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，R 2，R 3如说明书中所定义，并且任选地，其光学异构体，N-氧化物及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，含有它们的药物可用作磷酸二酯酶-7（PDE-7）的特异性抑制剂。

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