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1. 发明申请

WO2006092510A1 HYDRAZINOCARBONYL-THIENO[2,3-C]PYRAZOLES, PROCEDE DE PREPARATION, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译： [2,3-C]吡唑并[2,3-C]吡咯烷酮，其制备方法，含有该组合物和使用的组合物
公开(公告)号：WO2006092510A1
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：PCT/FR2006/000480
申请日：2006-03-03
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , BARBERIS, Claude , CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , BARBALAT-DAMOUR, Dominique , CLERC, François-Frédéric , MINOUX, Hervé
发明人： BARBERIS, Claude , CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , BARBALAT-DAMOUR, Dominique , CLERC, François-Frédéric , MINOUX, Hervé
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Hydrazinocarbonyl-thiéno[2,3-c]pyrazoles, procédé de préparation, compositions les contenant, et utilisation. La présente invention concerne notamment la préparation d'hydrazinocarbonyl-thiéno[2,3-c]pyrazoles, leur procédé de préparation, des compositions les contenant, et leur utilisation comme médicament, en particulier en tant qu'agents anticancéreux.
摘要翻译：本发明涉及肼基羰基 - 噻吩并[2,3-c]吡唑，它们的制备方法，含有它们的组合物及其用途。特别地，本发明涉及肼羰基 - 噻吩并[2,3-c]吡唑的制备，其制备方法，含有它们的组合物及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

2. 发明申请

WO2006056697A1 THIENO[2,3-c]PYRAZOLES SUBSTITUES, PROCEDE DE PREPARATION, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译：取代的噻吩并[2,3-C]吡唑，其制备方法，包含它们的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2006056697A1
公开(公告)日：2006-06-01
申请号：PCT/FR2005/002933
申请日：2005-11-25
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , BIGOT, Antony , BARBALAT-DAMOUR, Dominique , CLERC, François
发明人： CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , BIGOT, Antony , BARBALAT-DAMOUR, Dominique , CLERC, François
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4162
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Produits de formule (I), dans laquelle R1 représente R2, NHCO(R2), CH=CH-(R2) et NH-R4 avec R2 représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, hétérocycloalkylène, aryle, hétéroaryle, arylalkyle et hétéroarylalkyle ; R3 représente alkyle, alkyl-aryle, alkyl-hétéroaryle, -aryle, -hétéroaryle ; R4 représente aryle, hétéroaryle,cycloalkyle, hétérocycloalkyle, tous éventuellement substitués ; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels ; leur préparation ; à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de protéines kinases; ainsi préparation d'hydroxamates substitués par des hétérocycles condensés, leur procédé de préparation, des compositions les contenant, et leur utilisation comme médicament, en particulier en tant qu'agents anticancéreux.
摘要翻译：式（I）的产物，其中R1表示R2，NHCO（R2），CH = CH-（R2）和具有R2的NH-R4表示烷基，环烷基，杂环烷基，杂环亚烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基和杂芳基烷基; R3代表烷基，烷基 - 芳基，烷基 - 杂芳基， - 芳基， - 杂芳基; R 4表示芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，它们均为任选取代的; 所述产物为所有形式的异构体及其盐; 其制备方法作为用作激酶蛋白抑制剂的药物; 由稠合杂环取代的异羟肟酸盐的制备，其制备方法，含有它们的组合物及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂

3. 发明申请

WO2005051917A9 PYRAZOLYL DERIVATIVES IN THE FORM OF DRUGS FOR TREATING ACUTE OR CHRONIC NEURONAL REGRESSIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗急性或慢性神经再生的药物形式中的吡唑啉衍生物
公开(公告)号：WO2005051917A9
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/FR2004002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA SA , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
发明人： GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/416 , A61K31/435 , A61K31/454 , A61K31/55 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： The invention relates to novel derivatives of general formula (I), wherein A, if present, is an alkyl radical (C1-C6), an alkenyl radical (C3-C6), an alkynyl radical (C3-C6), a cycloalkyl radical (C3-C7), a cycloalkenyl radical (C5-C7), R1 is a NR6R7, azacycloalkyl (C4-C7), azacycloalkenyl (C5-C7) azabicycloalkyl (C5-C9) and azabicycloalkenyl (C5-C9) group; A-R1 is such that nitrogen of R1 et nitrogen 1 of pyrazole are indispensably separated by at lest two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra and NHSO2Ra radical; R4 is an aryl or heteroaryl radical; R5 is a H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched alkyl (C1-C6) and cycloalkyl (C3-C7) radical, the racemics, enantiomers and diastereoisomers thereof and the mixtures thereof, tautomers thereof and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新衍生物，其中A（如果存在）是烷基（C 1 -C 6），烯基（C 3 -C 6），炔基（C 3 -C 6），环烷基（C 3 -C 7），环烯基（C 5 -C 7），R 1是NR 6 R 7，氮杂环烷基（C 4 -C 7），氮杂环烯基（C 5 -C 7）氮杂双环烷基（C 5 -C 9）和氮杂双环链烯基（C 5 -C 9） A-R1使得吡唑的R1和氮1的氮不可避免地被至少两个碳原子分开，R3是H，卤素，OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa，SO2Ra，NHCHO，NRaRb，NHC （O）Ra，NHC（S）Ra和NHSO 2 R a基团; R4是芳基或杂芳基; R5是H，卤素，CF3，CHF2，CH2F，直链或支链烷基（C1-C6）和环烷基（C3-C7）基团，其外消旋物，对映异构体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体和药学上可接受的盐它们。

4. 发明申请

WO2008015340A2 DERIVES DE PYRAZOLO[4,3-D]THIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡咯并[4,3-D]噻唑衍生物及其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2008015340A2
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/FR2007/001326
申请日：2007-07-31
申请人： SANOFI-AVENTIS , DOERFLINGER, Gilles , CARRY, Jean-Christophe
发明人： DOERFLINGER, Gilles , CARRY, Jean-Christophe
IPC分类号： C07D513/04 , C07D277/38 , C07D231/44 , A61K31/429 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： L'invention est relative à un composé de formule (I), dans laquelle : (i) R1 représente un groupe -NHR 5 , dans lequel R 5 est sélectionné parmi un atome d'hydrogène ou un groupe -COR 6 , où R 6 est choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, cycloalkényle, hétérocycloalkyle, hétérocycloalkényle, aryle, hétéroaryle, alkyle-aryle, alkyle- hétéroaryle, -aryle-alkyle, -aryle-cycloalkyle, -aryle-alkyle-cycloalkyle, -aryle- hétérocycloalkyle, -aryle-alkyle-hétérocycloalkyle, -hétéroaryle-alkyle, hétéroaryle-hétérocycloalkyle, -hétéroaryle-alkyle-hétérocycloalkyle où tous les substituants R 6 sont éventuellement substitués par un ou plusieurs groupe(s), identiques ou différents les uns des autres, choisi(s) parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, oxo, -OH, -CH 2 OH, -NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, halogénoalkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 et R 8 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle ou halogénoalkyle et où x peut prendre les valeurs de O à 2; (ii) R 2 représente le ou les substituant(s) éventuel(s) du cycle phényle pouvant être choisi(s), indépendamment l'un de l'autre lorsqu'il y en a plusieurs, parmi un atome- d'halogène, un groupe alkyle, alcoxy, -OH, halogénoalkyle (tel que -CF 3 ou -CH 2 -CF 3 ), -NO 2 , -CN, -COOH ou un groupe -COO-alkyle, halogénoalcoxy, -hétéroaryle, -hétérocycloalkyle, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où les groupes alkyles et alcoxy sont éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, -OH, halogénoalkyle, - NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 , R 8 et x sont tels que définis précédemment; R 3 et R 4 représentent un groupe alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, -OH, halogénoalkyle, -NO 2 , - CN, -COOH, -COOalkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, ou R 3 et R 4 forment ensemble avec le carbone auquel ils sont rattachés un groupe cycloalkyle de 3 à 6 chaînons, tel que cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle, cyclohexyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes -alkyle, -alcoxy, -OH, halogénoalkyle, halogénoalcoxy, -NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 , R 8 et x sont tels que définis précédemment.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：（i）R 1表示-NHR 5 H 5基团，其中R 5选自氢原子或其中R 6选自氢原子和烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，杂环烷基，杂环烯基，芳基，杂芳基，烷基（C 1 -C 6）芳基，烷基 - 杂芳基， - 芳基 - 烷基， - 芳基 - 环烷基， - 芳基 - 烷基 - 环烷基， - 芳基 - 杂环烷基，芳基 - 烷基 - 杂环烷基， - 杂芳基 - 烷基，杂芳基 - 杂环烷基， - 杂芳基 - 烷基 - 杂环烷基基团，其中所有R 6取代基任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素原子和烷氧基，氧代，-OH，-CH 2， SO 2，OH，-NO 2，-CN，-COOH，-COO-烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，CONR 7 R 8， NR 3 - ，NR 7 R 8和S（O）x Me Me基团，其中R 7和/ [R _{8 彼此独立地表示氢原子或烷基，环烷基或卤代烷基，其中x可具有0至2的数值; （ii）R 2表示苯基周期的任选取代基，当有几个时，它们可以彼此独立地选自卤素原子，烷基，烷氧基，烷氧基， -OH，卤代烷基（例如-CF 3或-CH 2 -CF 3 3），-NO 2 ，-CN或-COOH基团，或-COO-烷基，卤代烷氧基， - 杂芳基 - 杂环烷基，CONR 7 - ，R 8，NR 7，其中烷基和烷氧基任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代，选自卤素原子和烷氧基，-OH，卤代烷基，-NO 2，-CN，-COOH，-COO-烷基，卤代烷氧基，CONR 7， 8 - ，NR 7 R 8 - 和S（O）x Me Me基团，其中R 7 - R SUB，R 8和X如上所定义; R 3和R 4表示烷基，任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素原子和烷氧基，-OH，卤代烷基，-NO 2 -CN，-COOH，-COO烷基，卤代烷氧基，CONR 7 - ，R 8，NR 7 - 其中R 3和R 4形成，其中R 1，R 2，R 3，与其连接的碳一起，具有3至6个链成员的环烷基，例如环丙基，环丁基，环戊基或环己基，任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素原子和 - 烷基， - 烷氧基，-OH，卤代烷基，卤代烷氧基，-NO 2 - ， - N，-COOH，-COO烷基，CONR 7 - 8，NR 7 -R 8和S（O）x Me Me基团，其中R 7， SUB， - ，R - 8 - 和X如上定义。}

5. 发明申请

WO2005051917B1 PYRAZOLYL DERIVATIVES IN THE FORM OF DRUGS FOR TREATING ACUTE OR CHRONIC NEURONAL REGRESSIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗急性或慢性神经元回顾的药物形式的吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2005051917B1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/FR2004002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA SA , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
发明人： GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/416 , A61K31/435 , A61K31/454 , A61K31/55 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： The invention relates to novel derivatives of general formula (I), wherein A, if present, is an alkyl radical (C1-C6), an alkenyl radical (C3-C6), an alkynyl radical (C3-C6), a cycloalkyl radical (C3-C7), a cycloalkenyl radical (C5-C7), R1 is a NR6R7, azacycloalkyl (C4-C7), azacycloalkenyl (C5-C7) azabicycloalkyl (C5-C9) and azabicycloalkenyl (C5-C9) group; A-R1 is such that nitrogen of R1 et nitrogen 1 of pyrazole are indispensably separated by at lest two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra and NHSO2Ra radical; R4 is an aryl or heteroaryl radical; R5 is a H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched alkyl (C1-C6) and cycloalkyl (C3-C7) radical, the racemics, enantiomers and diastereoisomers thereof and the mixtures thereof, tautomers thereof and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新衍生物，其中如果存在，A为烷基（C 1 -C 6），烯基（C 3 -C 6），炔基（C 3 -C 6），环烷基（C5-C7），环烯基（C5-C7），R1是NR6R7，氮杂环烷基（C4-C7），氮杂环烯基（C5-C7）氮杂二环烷基（C5-C9）和氮杂双环烯基 A-R 1使得R 1的氮和吡唑的氮1不可或缺地被至少两个碳原子隔开，R 3为H，卤素，OH，SH，NH 2，OR c，SR c，SOR a，SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC （O）Ra，NHC（S）Ra和NHSO2Ra基团; R4是芳基或杂芳基; R5是H，卤素，CF3，CHF2，CH2F，直链或支链烷基（C1-C6）和环烷基（C3-C7）基团，其外消旋体，对映体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体和药学上可接受的盐它们。

6. 发明申请

WO2005061498A1 SUBSTITUTED 1H-PYRROLO[3,2-B, 3,2-C, AND 2,3-C]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDES AND RELATED ANALOGS AS INHIBITORS OF CASEIN KINASE I EPSILON 审中-公开
标题翻译：取代的1H-吡咯[3,2-B，3,2-C和2,3-C]吡啶-2-羧酸和作为CASEIN KINASE I EPSILON的抑制剂的相关模拟物
公开(公告)号：WO2005061498A1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：PCT/US2004/040080
申请日：2004-12-01
申请人： AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. , METZ, William, A. , HALLEY, Frank , DUTRUC-ROSSET, Gilles , CHOI-SLEDESKI, Yong, Mi , POLI, Gregory, B. , FINK, David, M. , DOERFLINGER, Gilles , HUANG, Bao-Guo , GELORMINI, Ann, Marie , GAMBOA, Juan, A. , GIOVANNI, Andrew , ROEHR, Joachim, E. , TSAY, Joseph, T. , CAMACHO, Fernando , HURST, William, J. , HARNISH, Stephen, W. , CHIANG, Yulin
发明人： METZ, William, A. , HALLEY, Frank , DUTRUC-ROSSET, Gilles , CHOI-SLEDESKI, Yong, Mi , POLI, Gregory, B. , FINK, David, M. , DOERFLINGER, Gilles , HUANG, Bao-Guo , GELORMINI, Ann, Marie , GAMBOA, Juan, A. , GIOVANNI, Andrew , ROEHR, Joachim, E. , TSAY, Joseph, T. , CAMACHO, Fernando , HURST, William, J. , HARNISH, Stephen, W. , CHIANG, Yulin
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention discloses and claims substituted 1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-2-carboxamides, 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxamides and 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-2-carboxamides (compounds of formula (I)) as inhibitors of human casein kinase I Epsilon, and methods of using said compounds of formula (I) for treating central nervous system diseases and disorders including mood disorders and sleep disorders. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed and claimed.
摘要翻译：本发明公开并要求取代的1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-甲酰胺，1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶 -2-甲酰胺（式（I）化合物）作为人酪蛋白激酶I Epsilon的抑制剂，以及使用所述式（I）化合物治疗中枢神经系统疾病和病症（包括情绪障碍和睡眠障碍）的方法。还公开并要求保护包含式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法的药物组合物。

7. 发明申请

WO2012089633A9 NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型吡啶衍生物，其制备方法及其作为AKT（PKB）磷酸化抑制剂的药物用途
公开(公告)号：WO2012089633A9
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：PCT/EP2011073875
申请日：2011-12-22
申请人： SANOFI SA , BROLLO MAURICE , CARRY JEAN-CHRISTOPHE , CERTAL VICTOR , DIDIER ERIC , DOERFLINGER GILLES , EL AHMAD YOUSSEF , FILOCHE-ROMME BRUNO , HALLEY FRANK , KARLSSON KARL ANDREAS , SCHIO LAURENT , THOMPSON FABIENNE
发明人： BROLLO MAURICE , CARRY JEAN-CHRISTOPHE , CERTAL VICTOR , DIDIER ERIC , DOERFLINGER GILLES , EL AHMAD YOUSSEF , FILOCHE-ROMME BRUNO , HALLEY FRANK , KARLSSON KARL ANDREAS , SCHIO LAURENT , THOMPSON FABIENNE
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/10 , C07D493/10
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to novel chemical compounds derived from pyrimidines, to the method for preparing same, to the novel intermediates obtained, to the use thereof as drugs, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the therapeutic use thereof as AKT inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及衍生自嘧啶的新化合物，其制备方法，获得的新型中间体，作为药物的用途，含有其的药物组合物及其作为AKT抑制剂的治疗用途。

8. 发明申请

WO2005051917A1 DERIVES DE PYRAZOLE A TITRE DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DES DEGENERESCENCES NEURONALES AIGUES OU CHRONIQUES 审中-公开
标题翻译：衍生物吡唑药品的治疗急慢性神经元变性
公开(公告)号：WO2005051917A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/FR2004/002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
发明人： GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
IPC分类号： C07D231/20
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： La présente invention concerne les nouveaux dérivés de formule générale (I) dans laquelle A est, si il est présent, un radical alkyle (C1-C6), un radical alkényle (C3-C6), un radical alkynyle (C3-C6), un radical cycloalkyle (C3-C7), un radical cycloalkényle (C5-C7), R1 est un groupement NR6R7, azacycloalkyle (C4-C7), azacycloalkényle (C5-C7) azabicycloalkyle (C5-C9), azabicycloalkényle (C5-C9) ; A-R1 est tel que l'azote de R1 et l'azote 1 du pyrazole sont obligatoirement séparés par au moins deux atomes de carbone, R3 est un radical H, halogène, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHSO2Ra , R4 est un radical aryle ou hétéroaryle ; R5 est un radical H, halogène, CF3, CHF2, CH2F, alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, cycloalkyl (C3-C7), leurs racémiques, énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges, leurs tautomères et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：
公关é感觉发明涉及式gé否E罗音（I）的新DéRIV（E S），其中A为，如果是PRé感觉，烷基（C1-C6 ），的ALK自由基é尼罗（C3-C6），炔基（C3-C6），环烷基（C3-C7）环烷基基团é尼罗（C5-C7），R 1是NR 6 R 7的基团，氮杂环烷基（ C4-C7）azacycloalké尼罗（C5-C7）azabicycloalkyl（C5-C9），azabicycloalké尼罗（C5-C9）; A-R 1为使得R1的氮和吡唑的氮1必然S按由至少两个碳原子（E S）é，R 3为H，卤素egrave;否，OH，SH，NH 2，ORC ，SRC，索拉，SO2Ra，NHCHO，NRARB，NHC（O）R A，NHC（S）R A，NHSO2Ra，R 4是芳基或HéT E roaryle; R5为H，卤素egrave;不，CF 3，CHF 2，CH 2 F，（C1-C6）亚麻Dé区域或支é;，环烷基（C3-C7）他们的外消旋énomic，énantiom＆egrave; RES，非对映异构éřé ; oisom＆egrave; RES和M E尿布，其tautom＆egrave ;. RES和药学上可接受的盐

9. 发明申请

WO2004111048A1 3-(GUANIDINOCARBONYL)HETEROCYCLE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND INTERMEDIATES OF THIS PROCESS, THEIR USE AS MEDICAMENTS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INCLUDING THEM 审中-公开
标题翻译： 3-（胍基羰基）杂环衍生物，本方法的制备方法和中间体，其作为药物的用途和包括它们的药物组合物
公开(公告)号：WO2004111048A1
公开(公告)日：2004-12-23
申请号：PCT/EP2004/005764
申请日：2004-05-28
申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH , CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , EVERS, Michel , LE BRUN, Alain , MARTIN, Jean-Paul , DESMAZEAU, Pascal , MIGNANI, Serge , KLEEMANN, Heinz-Werner
发明人： CARRY, Jean-Christophe , DOERFLINGER, Gilles , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , EVERS, Michel , LE BRUN, Alain , MARTIN, Jean-Paul , DESMAZEAU, Pascal , MIGNANI, Serge , KLEEMANN, Heinz-Werner
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to the novel compounds of the formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts. The inventive compounds are suitable, for example, as antiarrhythmic medicaments with a cardioprotective component for infarction prophylaxis and infarction treatment and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit in a preventive manner the pathophysiologicaI processes associated with the development of ischemia-induced damage, in particular in the triggering of ischemia-induced cardiac arrhythmias and of heart failure.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐。本发明化合物例如适用于具有用于梗死预防和梗塞治疗的心脏保护组分和用于治疗心绞痛的抗心律失常药物。它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发展相关的病理生理过程，特别是在引发缺血诱导的心律失常和心力衰竭中。

10. 发明申请

WO2012089633A1 NOUVEAUX DERIVES DE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHORYLATION D'AKT(PKB) 审中-公开
标题翻译：新的嘧啶衍生物，它们的制备及其作为AKT（PKB）的磷酸化抑制剂的药物用途
公开(公告)号：WO2012089633A1
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：PCT/EP2011/073875
申请日：2011-12-22
申请人： SANOFI , BROLLO, Maurice , CARRY, Jean-Christophe , CERTAL, Victor , DIDIER, Eric , DOERFLINGER, Gilles , EL AHMAD, Youssef , FILOCHE-ROMME, Bruno , HALLEY, Frank , KARLSSON, Karl Andreas , SCHIO, Laurent , THOMPSON, Fabienne
发明人： BROLLO, Maurice , CARRY, Jean-Christophe , CERTAL, Victor , DIDIER, Eric , DOERFLINGER, Gilles , EL AHMAD, Youssef , FILOCHE-ROMME, Bruno , HALLEY, Frank , KARLSSON, Karl Andreas , SCHIO, Laurent , THOMPSON, Fabienne
IPC分类号： C07D209/30 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/10 , C07D493/10 , A61K31/513 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/06 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/10
摘要： La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques dérivés de pyrimidines, leur procédé de préparation, les nouveaux intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation thérapeutique en tant qu'inhibiteurs d'AKT.
摘要翻译：本发明涉及衍生自嘧啶的新型化合物，其也在本发明中公开。制备，获得的新中间体，其应用; 作为药物，含有它们的药物组合物以及它们作为AKT抑制剂的治疗用途。

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