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1. 发明申请

WO2011033230A1 DÉRIVÉS DE 5-PHENYL-PYRAZOLOPYRIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-苯基吡唑啉衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2011033230A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/FR2010/051932
申请日：2010-09-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , DE PERETTI, Danielle , EVEN, Luc
发明人： AUGER, Florian , DE PERETTI, Danielle , EVEN, Luc
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/06
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un groupe phényle ou naphthyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes choisis indépendamment les uns des autres parmi: halogène, (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle, (d-C6)alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )thioalkyle, -S(O)(C 1 -C 6 )alkyle, - S(O) 2 (C 1 -C 6 -alkyle), hydroxyle, hydroxy(C 1 -C 6 )alkylène, CHO, COOH, (C 1 -C 6 )alcoxy(C 1 - C 6 )alkylène-oxy, NRaRb, CONRaRb, SO 2 NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO(C 1 -C 6 )alkyle, NRcC(O)ORe, NRcSO 2 Re; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi hydrogène, halogène, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, le (C 1 - C 6 )alkyle pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi un halogène, (C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxyle; R 2 et R 3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par un groupe Rf, un groupe CHO, COOH; X et R3 peuvent former ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un cycle carboné de 5 à 7 atomes de carbone; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 - C 6 )alkyle; Ra et Rb représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène ou aryle; ou Ra et Rb forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe azétidine, pyrrolidine, pipéridine, azépine, morpholine, thiomorpholine, pipérazine, homopipérazine, ce groupe étant éventuellement substitué par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryle ou aryl(C 1 -C 6 )alkylène; Rc et Rd représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène, aryle; ou Rc et Rd forment ensemble un groupe (C 2 -C 5 )alkylène; Re représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, aryl(C 1 -C 6 )alkylène, aryle; ou Rc et Re forment ensemble un groupe (C 2 -C 5 )alkylène; Rf représente un groupe hydroxyle, un groupe oxo, CHO ou COOH, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物：其中：R 1是苯基或萘基，任选被一个或多个彼此独立地选自以下的原子或基团取代：卤素，（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6） -C（O）（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，（C 1 -C 6）烷基），羟基，羟基（C1-C6）亚烷基，CHO，COOH，（C1-C6）烷氧基（C1-C6）亚烷基 - 氧基，NRaRb，CONRaRb，SO2NRaRb，NRcCORd，OC（O）NRaRb，OCO（C1- C6）烷基，NRcC（O）ORe，NRcSO2Re; X是1至4个相互相同或不同的选自氢，卤素，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基的取代基，（C1-C6）烷基任选被一个或多个选自卤素，（C1-C6）烷氧基，羟基; R 2和R 3彼此独立地为氢原子，任选被Rf基团取代的（C 1 -C 6）烷基，CHO基团，COOH; X和R3可以与支持它们的碳原子一起形成具有5至7个碳原子的碳循环; R4是氢原子或（C1-C6）烷基; R a和R b彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6）烷基，芳基（C 1 -C 6）亚烷基或芳基; 或R a和R b与支持它们的氮原子一起形成氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，吖庚因，吗啉，硫代吗啉，哌嗪或高哌嗪基团，所述基团任选被（C 1 -C 6）烷基，芳基或芳基（C1-C6）亚烷基; R c和R d彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6）烷基，芳基（C 1 -C 6）亚烷基或芳基; 或R c和R d共同形成（C 2 -C 5）亚烷基; Re是（C 1 -C 6）烷基，芳基（C 1 -C 6）亚烷基或芳基; 或Rc和Re共同形成（C 2 -C 5）亚烷基; Rf是碱或酸加成盐状态的羟基，氧代，CHO或COOH基团。本发明还涉及治疗用途和合成方法。

2. 发明申请

WO2011033229A1 DERIVES ACETYLENIQUES DE 5-PHENYL-PYRAZOLOPYRIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 5-苯基 - 吡唑并吡啶的乙烯衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2011033229A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/FR2010/051931
申请日：2010-09-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , EVEN, Luc
发明人： AUGER, Florian , EVEN, Luc
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R3 représente un ou plusieurs atomes d'hydrogène ou d'halogène; X représente de 1 à 4 substituants identiques ou différents l'un de l'autre choisis parmi hydrogène, halogène ou (C 1 -C 6 )alkyle, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique et procédé de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6）烷基，R 3为一个或多个氢或卤素原子，X为1至4 取代基彼此相同或不同，选自氢，卤素或（C1-C6）烷基，所述化合物为碱或酸加成盐。本发明还涉及治疗用途和合成方法。

3. 发明申请

WO2010018329A1 COMPOSES POLYSUBSTITUES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE多聚化合物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018329A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001004
申请日：2009-08-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; Rl représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe hétérocycle lié par un atome de carbone, un groupe hétérocycle-(C 1 -C 4 )alkyle, ces groupes étant éventuellement substitués; R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(0) p ; p est compris entre O et 2; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1是氢原子; R2是由碳原子键合的杂环基，杂环 - （C1-C4）烷基，所述基团任选被取代; R3和R4彼此独立地表示任选取代的苯基; X是氢原子，卤素，氰基，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基或（C 1 -C 6）烷基S（O）p基团; 并且p为0至2.本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

4. 发明申请

WO2009118473A2 COMPOSÉS DÉRIVÉS D'AZÉTIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：炔诺酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009118473A2
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/FR2009/000214
申请日：2009-02-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D207/14
CPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R2 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi le groupe hydroxy, le groupe (C 1 -C 6 )alcoxy et éventuellement substitué par un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe hydroxy(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle(C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy; R3 et R4 représentent chacun un groupe phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou cyano; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C1-C6)alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(O)p ou cyano; p est compris entre O et 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：
复合＆nbsp; （I）其中：R表示基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6） -C <子> 6 ）烷基; R 1代表氢原子，基团（C 1 -C 6）烷基; R2代表一个基团（C 1 -C 6）取代的烷基; 由选自羟基，基团（C 1 -C 6）烷氧基和任选被取代的一个或多个基团取代; 由卤代（C 1 -C 6）烷基取代; 可能被取代的杂环基通过一个或多个羟基，（C 1 -C 6）烷氧基，羟基（C 1 -C 6））烷基; 任选被取代的杂环基（C 1 -C 6）烷基由一个或多个羟基取代; R3和R4各自代表可以被取代的苯基; 由一个或多个选自氢原子，卤素，基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1 -C 6）烷氧基，基团（C 1 -C 6）卤代（C 1 -C 6）烷氧基或氰基; Y代表氢原子，卤素，（C 1 -C 6）烷基，卤代基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1〜C 6）烷氧基，卤代基团（C 1〜C 6））烷氧基，基团（C 1 -C 6）烷基S（O）p或氰基; p在0和2之间; ＆Agrave; 基本状态或加成盐; 一种酸。 PROCéDé 准备和治疗应用。

5. 发明申请

WO2011067544A1 DERIVES DE DIPHENYL - PYRAZOLOPYRDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QUE MODULATEURS DU RECEPTEUR NUCLEAIRE NOT 审中-公开
标题翻译：二苯基吡唑啉衍生物，其制备方法及其作为核受体不是调节剂的用途
公开(公告)号：WO2011067544A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：PCT/FR2010/052605
申请日：2010-12-03
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , EVEN, Luc
发明人： AUGER, Florian , EVEN, Luc
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P19/10
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Formule (I) dans laquelle: R représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe (C1-C6) alkyle; X représente un ou plusieurs substituants choisis parmi un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe (C1 - C6) alkyle, halogéno (C1 - C6) alkyle, (C1-C6) alcoxy, halogéno (C1 -C6 ) alcoxy, cyano, hydroxy ou hydroxy (C1-C6) alkyle; Y représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe (C1 -C6) alkyle; R1 représente un groupe NR2R3 ou 0R4; R2 et R3 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C1 - C6 ) alkyle, hydroxy (C1-C6) alkyle ou oxo (C1 -C6) alkyle, ou bien R2 et R3 forment avec l'atome d'azote qui les porte un hétérocycle éventuellement substitué par un groupe (C1 -C6) alkyle, hydroxy ou oxo, R4 représente un groupe (C1 -C6) alkyle, hydroxy (C1 - C6 ) alkyle ou oxo (C1 -C6) alkyle, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique dans le traitement ou la prévention de maladies impliquant les récepteurs nucléaires Nurr-1, aussi appelés NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, et HZF3.
摘要翻译：本发明涉及式（I），其中R是氢或卤原子或（C1-C6）烷基; X是一个或多个选自氢或卤素原子，（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，氰基，羟基或羟基（C 1 -C 6）烷基; Y是氢或卤素原子或（C1-C6）烷基; R1是NR2R3或OR4基团; R2和R3独立地是氢原子，（C1-C6）烷基，羟基（C1-C6）烷基或氧代（C1-C6）烷基，或R2和R3与支持它的氮原子一起形成任选被（C 1 -C 6）烷基，羟基或氧代基取代的杂环; 并且R 4是在碱或酸加成盐状态下的（C 1 -C 6）烷基，羟基（C 1 -C 6）烷基或氧代（C 1 -C 6）烷基。所述配方可用于治疗或预防与核受体Nurr-1（也称为NR4A2，NOT，TINUR，RNR-1和HZF3）相关的疾病。

6. 发明申请

WO2009118473A3 AZETIDINE-DERIVED COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR AND THERAPEUTIC USE OF SAME 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE衍生化合物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009118473A3
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：PCT/FR2009000214
申请日：2009-02-27
申请人： SANOFI AVENTIS , AUGER FLORIAN , BERNARDELLI PATRICK , EVEN LUC , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE
发明人： AUGER FLORIAN , BERNARDELLI PATRICK , EVEN LUC , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D405/12
CPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12
摘要： The invention relates to compounds having formula (I) in which: R represents a (C1-C6)alkyl group, a halo(C1-C6)alkyl group; R1 represents a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl group; R2 represents (i) a (C1-C6)alkyl group substituted by one or more groups selected from the hydroxy group, the (C1-C6)alkoxy group and optionally substituted by a halo(C1-C6)alkyl group, (ii) a heterocycle group optionally substituted by one or more hydroxy groups, a (C1-C6)alkoxy group, a hydroxy(C1-C6)alkyl group, (iii) a heterocycle(C1-C6)alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy groups; R3 and R4 each represent a phenyl group optionally substituted by one or more atoms or groups selected from a hydrogen atom, a halogen, a (C1-C6)alkyl group, a halo(C1-C6)alkyl group, a (C1-C6)alkoxy group, a halo(C1-C6)alkoxy or cyano; Y represents a hydrogen atom, a halogen, a (C1-C6)alkyl group, a halo(C1-C6)alkyl group, a (C1-C6)alkoxy group, a halo(C1-C6)alkoxy group, a (C1-C6)alkylS(O)p or cyano; and p is between 0 and 2; said compounds taking the form of a base or an acid addition salt. The invention also relates to the preparation method thereof and to the therapeutic use of same.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其中：R表示（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1表示氢原子，（C1-C6）烷基; R 2表示（i）被一个或多个选自羟基，（C 1 -C 6）烷氧基和任选被卤代（C 1 -C 6）烷基取代的基团取代的（C 1 -C 6）烷基，（ii）任选被一个或多个羟基取代的杂环基团，（C 1 -C 6）烷氧基，羟基（C 1 -C 6）烷基，（iii）任选被一个或多个羟基取代的杂环（C 1 -C 6）烷基组; R 3和R 4各自表示任选被一个或多个选自氢原子，卤素，（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷基，）烷氧基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基或氰基; Y表示氢原子，卤素，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基，（C1 -C 6）烷基S（O）p或氰基; p在0和2之间; 所述化合物为碱或酸加成盐的形式。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

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