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1. 发明申请

WO2005072746A1 P2X受容体阻害剤审中-公开
标题翻译： P2X受体抑制剂
公开(公告)号：WO2005072746A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/JP2005/001067
申请日：2005-01-27
申请人：アステラス製薬株式会社 , 柿元周一郎 , 田村誠司 , 永倉透記
发明人：柿元周一郎 , 田村誠司 , 永倉透記
IPC分类号： A61K31/663
CPC分类号： A61K31/663 , C07F9/6561
摘要：　本発明者等はP2X 2/3, 3 受容体を阻害する新しいタイプの化合物を鋭意探索していたところ、骨吸収抑制作用を有するビスホスホネートの１種であるミノドロン酸が良好なP2X 2/3, 3 受容体阻害作用を有し、各種疼痛の予防もしくは治療剤となりうることを見出し、本発明を完成した。即ち、本発明は、ミノドロン酸若しくはその塩を有効成分として含有するP2X 2/3, 3 受容体阻害剤、殊に鎮痛剤に関するものである。　本発明の、「P2X 2/3 及び/又はP2X 3 受容体阻害剤」は、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛及び神経因性疼痛の様々な痛みに関わる分子として知られているP2X 2/3, 3 受容体の機能を阻害することから、P2X 2/3, 3 受容体が痛みの伝達に関与している各種疼痛の予防もしくは治療に有用である。
摘要翻译：作为寻找抑制P2X2 / 3,3受体的新型化合物的研究结果，发现作为调节骨吸收作用的二磷酸盐之一的米诺膦酸具有抑制作用 P2X2 / 3,3受体，可用作各种疼痛的预防或补救措施。即P2X2 / 3,3受体抑制剂，特别是含有米诺膦酸或其盐作为活性成分的止痛剂。上述“P2X2 / 3和/或P2X3受体抑制剂”抑制P2X2 / 3,3受体的功能，其被称为参与各种疼痛的分子，例如伤害性疼痛，炎性疼痛和神经源性疼痛。由于这种效果，其可用于预防或治疗P2X2 / 3,3受体参与疼痛传播的各种疼痛。

2. 发明申请

WO2010029958A1 侵害受容性疼痛の新規治療用医薬組成物审中-公开
标题翻译：用于治疗疼痛性疼痛的新型药物组合物
公开(公告)号：WO2010029958A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：PCT/JP2009/065791
申请日：2009-09-10
申请人：アステラス製薬株式会社 , 竹下暢昭 , 西垣扶佐子 , 青木俊明 , 田村誠司 , 菊池和美 , 黒田昭雄
发明人：竹下　暢昭 , 西垣　扶佐子 , 青木　俊明 , 田村　誠司 , 菊池　和美 , 黒田　昭雄
IPC分类号： A61K31/5375 , A61P25/04 , C07D265/30
CPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375
摘要：【課題】新規で優れた侵害受容性疼痛の治療用医薬組成物を提供することである。【解決手段】本発明は、モルホリン誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する侵害受容性疼痛の治療用医薬組成物に関する。本発明は，優れた侵害受容性疼痛の治療用医薬組成物を提供するものとして有用であり、リウマチ性関節炎、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、変形性脊椎症、痛風性関節炎、若年性関節炎、肩関節周囲炎、および、頚部症候群からなる群から選択される疾患に伴う疼痛；腰痛；変形性脊椎症に伴う腰痛；月経痛；炎症、手術または外傷後の疼痛および腫脹；抜歯後の疼痛;または、癌性疼痛の治療用医薬組成物を提供するものとして特に有用である。また、本発明は軟骨損傷領域における疼痛軽減、さらには、NSAIDSが奏効しない変形性関節症において、特に有用である。
摘要翻译：公开了一种用于治疗伤害性疼痛的新颖且优异的药物组合物。用于治疗伤害性疼痛的药物组合物包含吗啉衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。药物组合物是用于治疗伤害性疼痛的优良药物组合物。所述药物组合物特别可用于治疗：与选自以下的疾病相关的疼痛：类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，变形性脊椎炎，痛风性关节炎，幼年型关节炎，肩周炎和颈椎综合征; 腰背疼痛; 与腰椎关节病相关的腰痛; 月经痛炎症，手术或损伤后的疼痛和肿胀; 拔牙后疼痛; 或癌症疼痛。药物组合物还特别可用于缓解发生软骨损伤的部位的疼痛或治疗任何NSAIDS无效的骨关节炎。

3. 发明申请

WO2008111668A1 神経因性疼痛新規予防剤及び／又は治療剤审中-公开
标题翻译：新型丙型肝炎和/或治疗神经痛的治疗剂
公开(公告)号：WO2008111668A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：PCT/JP2008/054709
申请日：2008-03-14
申请人：アステラス製薬株式会社 , 青木俊明 , 田村誠司
发明人：青木俊明 , 田村誠司
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61P3/10 , A61P25/04
CPC分类号： A61K31/5375
摘要：　本発明は、式（Ｉ）の２‐［（置換インデン‐７‐イルオキシ）メチル］モルホリン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する神経因性疼痛の予防剤及び／又は治療剤に関する。本発明は，優れた神経因性疼痛の予防剤及び／又は治療剤を提供するものとして有用であり、アロディニア、痛覚過敏、知覚過敏、自発痛、癌性疼痛、三叉神経痛、幻肢痛、帯状疱疹後疼痛、線維筋痛症、腰下肢痛症、視床痛、絞扼性（圧迫性）末梢神経障害、非定形性顔面痛、脊髄損傷に伴う痛み、多発性硬化症に伴う痛み、化学療法誘発ニューロパチーに伴う痛み、モルヒネなどの麻薬性鎮痛薬による鎮痛効果が不十分な癌性疼痛、糖尿病性神経障害に伴う疼痛などの予防剤及び／又は治療剤を提供するものとして特に有用である。
摘要翻译：公开了一种神经性疼痛的优异的预防和/或治疗剂，其包含由式（I）表示的2 - [（取代 - 茚-7-基氧基）甲基]吗啉或其药学上可接受的盐作为活性成分。预防和/或治疗剂特别可用作与异常性疼痛，变态反应，感觉过敏，自发性疼痛，癌症疼痛，三叉神经痛，幻肢疼痛，疱疹后痛，纤维肌痛，低血糖相关的疼痛的预防和/或治疗剂背部/腿部疼痛，丘脑疼痛，包埋（压迫性）周围神经病变，非典型面部疼痛或脊髓损伤，与多发性硬化相关的疼痛，与化学疗法诱导的神经病有关的疼痛，麻醉止痛剂（例如，吗啡）不能令人满意地起作用，与糖尿病性神经病变相关的疼痛等。

4. 发明申请

WO2008111669A1 糖尿病性神経障害の新規予防剤及び／又は治療剤审中-公开
标题翻译：用于糖尿病神经病的新型预防和/或治疗药物
公开(公告)号：WO2008111669A1
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：PCT/JP2008/054710
申请日：2008-03-14
申请人：アステラス製薬株式会社 , 青木俊明 , 村井信仁 , 田村誠司 , 山本博子 , 浜川望
发明人：青木俊明 , 村井信仁 , 田村誠司 , 山本博子 , 浜川望
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375 , A61P3/10 , A61P25/04
CPC分类号： C07D265/30 , A61K31/5375
摘要：　本発明は、式（Ｉ）の２‐［（置換インデン‐７‐イルオキシ）メチル］モルホリン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病性神経障害の予防剤及び／又は治療剤に関する。本発明は，優れた糖尿病性神経障害の予防剤及び／又は治療剤を提供するものとして有用であり糖尿病性運動神経障害（筋力低下障害（独立歩行不能な筋力低下障害など）など）、糖尿病性感覚神経障害（感覚異常（振動覚異常など）、アロディニア、感覚低下（四肢の痺れ、冷感など）、疼痛など）、糖尿病性自律神経障害（便秘や下痢などの便通異常、排尿機能異常、インポテンス、起立性低血圧症、発汗異常、心拍変動異常、胃内容物排出遅延など）の予防剤及び／又は治療剤を提供するものとして特に有用である。また、本発明は、糖尿病性神経障害の病態改善剤を提供するものとして、特に有用である。
摘要翻译：公开了一种用于糖尿病性神经病的优异的预防和/或治疗剂，其包含由式（I）表示的2 - [（取代 - 茚-7-基氧基）甲基]吗啉或其药学上可接受的盐作为活性成分。预防和/或治疗剂特别可用作糖尿病运动神经障碍的预防和/或治疗剂（例如，肌肉力量降低（肌肉力量下降到不能独立行走的程度）），糖尿病性感觉神经障碍（异常振动感觉），异常性疼痛，感觉减轻（肢体麻木，精神病痛）或疼痛）或糖尿病性自主神经障碍（例如便秘和腹泻等异常肠道习惯，尿功能障碍，阳ence，直立性低血压，无汗症，异常心率变异性，胃排空延迟）。还公开了一种用于糖尿病神经障碍疾病状况的改善方案。

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