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1. 发明申请

WO2012053565A1 光学活性なβ－アミノアルデヒド化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性的β-氨基醛系化合物的方法
公开(公告)号：WO2012053565A1
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：PCT/JP2011/074073
申请日：2011-10-19
申请人：学校法人東京理科大学 , 住友化学株式会社 , 林雄二郎
发明人：林　雄二郎
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/16 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C303/40 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C311/16 , C07C311/17
摘要：　イミン化合物から光学活性なβ－アミノアルデヒド化合物を製造できる新たな方法を提供する。本発明は、光学活性なピロリジン化合物の存在下、イミン化合物（１－１）またはスルホン化合物（１－２）と、アルデヒド化合物（２）とを反応させる工程を含む、光学活性なβ－アミノアルデヒド化合物（３）の製造方法を提供する。（式中の各記号は明細書で定義した通りである。）
摘要翻译：提供了从亚胺化合物制备光学活性的β-氨基醛化合物的新方法。本发明提供了一种制备光学活性的β-氨基醛化合物（3）的方法，其包括使亚胺化合物（1-1）或砜化合物（1-2）与醛化合物（2）反应的步骤，在存在光学活性吡咯烷化合物的情况下。（在公式中，每个符号如说明书中所定义）

2. 发明申请

WO2011152329A1 光学活性な３－置換－３－ホルミル－２－ヒドロキシプロパン酸化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：用于制备光学活性3-取代-3-甲基-2-羟基丙酸化合物的方法
公开(公告)号：WO2011152329A1
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/JP2011/062317
申请日：2011-05-30
申请人：住友化学株式会社 , 林雄二郎
发明人：林　雄二郎
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/708 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07D209/48 , C07B61/00
CPC分类号： C07C67/343 , C07B53/00 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07D209/48
摘要：　本発明は、グリオキシル酸化合物（１－１）又は（１－２）と、アルデヒド（２）とを、光学活性ピロリジン化合物（３）の存在下に反応させる工程を含む、光学活性な３－置換－３－ホルミル－２－ヒドロキシプロパン酸化合物（４）の製造方法を提供する。（式中の各基は明細書で定義した通りである。）
摘要翻译：本发明提供一种光学活性3-取代-3-甲酰基-2-羟基丙酸化合物（4）的制造方法，该方法涉及使乙醛酸化合物（1-1）或（1-2）与醛（2）在光学活性吡咯烷化合物（3）的存在下反应。（公式中显示的组如说明中所定义）

3. 发明申请

WO2009145263A1 リン酸オセルタミビルの製造方法及び中間体化合物审中-公开
标题翻译：生产磷酸三钙和中间体化合物的方法
公开(公告)号：WO2009145263A1
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/JP2009/059789
申请日：2009-05-28
申请人：学校法人東京理科大学 , 林雄二郎 , 石川勇人
发明人：林　雄二郎 , 石川　勇人
IPC分类号： C07C231/10 , C07C47/198 , C07C205/55 , C07C233/52 , C07C319/18 , C07C323/61 , C07D209/48 , C07C233/91 , C07C247/22 , C07C263/12 , C07C265/10
CPC分类号： C07C231/14 , C07C47/198 , C07C201/12 , C07C205/55 , C07C209/48 , C07C227/04 , C07C231/08 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/52 , C07C233/91 , C07C239/18 , C07C239/20 , C07C247/22 , C07C319/18 , C07C319/20 , C07C323/53 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/48 , Y02P20/55 , C07C205/51 , C07C229/48 , C07C323/61
摘要：　医薬品としての安全性が高いリン酸オセルタミビル製剤を製造可能であり、収率が高く大量合成に好適なリン酸オセルタミビルの製造方法、及びリン酸オセルタミビルの中間体化合物を提供する。　本発明の製造方法においては、マイケル反応／マイケル反応／ホーナー・ワーズワース・エモンズ反応を利用して、下記一般式（Ｖ）で表される中間体化合物を合成し、当該中間体化合物の置換基を変換することにより、リン酸オセルタミビルを製造する。
摘要翻译：公开了适用于高产量的大规模合成以生产奥司他韦磷酸盐的方法，其中可以制备作为药物产品高度安全的磷酸奥司他韦的制剂和用于生产磷酸奥司他韦的中间体化合物。在该制造方法中，通过使用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳沃兹沃斯 - 埃蒙斯反应合成由通式（V）表示的中间体化合物，通过转化该中间体化合物中的取代基来制备磷酸奥司他韦。

4. 发明申请

WO2003104238A1 抗腫瘍活性を有する新規化合物、およびその製造方法审中-公开
标题翻译：具有抗菌活性的新化合物及其生产方法
公开(公告)号：WO2003104238A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/007189
申请日：2003-06-06
申请人：理化学研究所 , 長田裕之 , 掛谷秀昭 , 林雄二郎
发明人：長田裕之 , 掛谷秀昭 , 林雄二郎
IPC分类号： C07D491/044
CPC分类号： C07D491/04 , A61K31/407
摘要： A compound represented by the general formula (I): (I) wherein R represents linear, branched, or cyclic alkyl or aryl; a process for producing the compound; and an antitumor agent containing the compound as an active ingredient.
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物：（I）其中R表示直链，支链或环状的烷基或芳基; 一种制备该化合物的方法; 和含有该化合物作为活性成分的抗肿瘤剂。

5. 发明申请

WO2004101483A1 新規３置換ベンゼン誘導体、その製造方法、およびそれを含む医薬組成物审中-公开
标题翻译：新型三苯并噻吩衍生物，其生产方法和含有衍生物的药物组合物
公开(公告)号：WO2004101483A1
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：PCT/JP2004/006546
申请日：2004-05-14
申请人：独立行政法人理化学研究所 , 大正製薬株式会社 , 長田裕之 , 掛谷秀昭 , 林雄二郎 , 庄司満 , 内田さえこ
发明人：長田裕之 , 掛谷秀昭 , 林雄二郎 , 庄司満 , 内田さえこ
IPC分类号： C07C39/11
CPC分类号： C07D319/08 , C07C39/19
摘要： A novel compound for overcoming diseases including diabetes, obesity and neuroses such as nerve damage, Alzheimer and Parkinson's disease; and a medical agent comprising the same. In particular, there are provided a compound of the following general formula (I) or (II), a process for producing the same and a medical drug composition comprising the compound. (I) (II)
摘要翻译：一种用于克服疾病的新型化合物，包括糖尿病，肥胖症和神经元，如神经损伤，阿尔茨海默病和帕金森病; 和包含该药剂的药剂。特别地，提供了以下通式（I）或（II）的化合物，其制备方法和包含该化合物的医药组合物。（一）（二）

6. 发明申请

WO2012053564A1 光学活性な４－クロロ－３－ヒドロキシブタナール化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性的4-氯代-3-羟基吡啶化合物的方法
公开(公告)号：WO2012053564A1
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：PCT/JP2011/074072
申请日：2011-10-19
申请人：学校法人東京理科大学 , 住友化学株式会社 , 林雄二郎
发明人：林　雄二郎
IPC分类号： C07C45/72 , C07C41/50 , C07C43/315 , C07C47/195 , C07C67/343 , C07C69/732 , C07D301/26 , C07D303/12 , C07D303/16 , C07B53/00
CPC分类号： C07C45/00 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C41/01 , C07C41/56 , C07C45/72 , C07C67/00 , C07C67/343 , C07D301/26 , C07D303/12 , C07D303/16 , C07C69/732 , C07C47/195 , C07C43/315 , C07C47/273
摘要：　光学活性な４－クロロ－３－ヒドロキシブタナール化合物を製造できる新たな方法を提供する。　光学活性ピロリジン化合物（５）の存在下、クロロアセトアルデヒドとアルデヒド化合物（１）を反応させる工程を含む、光学活性な４－クロロ－３－ヒドロキシブタナール化合物（２）の製造方法。（式中の各記号は明細書で定義した通りである。）
摘要翻译：提供了一种制备光学活性4-氯-3-羟基丁醛化合物的新方法。具体提供的是制备光学活性4-氯-3-羟基丁醛化合物（2）的方法，其包括在光学活性吡咯烷化合物（5）的存在下使氯乙醛与醛化合物（1）反应的步骤。（在公式中，每个符号如说明书中所定义）

7. 发明申请

WO2009044803A1 不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产不对称催化剂MICHAEL反应产物的方法
公开(公告)号：WO2009044803A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/JP2008/067923
申请日：2008-10-02
申请人：学校法人東京理科大学 , 林雄二郎
发明人：林雄二郎
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/44 , C07C227/04 , C07C229/08 , C07C229/34 , A61K31/197 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C205/44 , C07B53/00 , C07C227/04 , Y02P20/55
摘要：　α，β－不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。　α，β－不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。［式中、Ｒ４，Ｒ５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］
摘要翻译：一种制备不对称催化剂迈克尔反应产物的方法。通过该过程，α，β-不饱和醛可以与硝基烷烃如硝基甲烷反应，以高不对称产率获得相应的迈克尔加成产物。在α，β-不饱和醛和硝基烷烃之间的不对称催化剂迈克尔反应中，使用由以下通式（3）表示的不对称催化剂或其对映异构体。 [式中，R 4和R 5各自独立地表示任意取代的芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烯基，杂环烯基，烷基，链烯基或炔基。 R6表示氢，甲硅烷基或烷基; R7表示羟基保护基; 并且n为0或1.]

8. 发明申请

WO2005019159A1 光学活性α−アミノオキシケトン誘導体及びその製造方法审中-公开
标题翻译：光活性α-氨基酮衍生物及其生产方法
公开(公告)号：WO2005019159A1
公开(公告)日：2005-03-03
申请号：PCT/JP2004/012008
申请日：2004-08-20
申请人：学校法人東京理科大学科学技術交流センター , 林雄二郎 , 庄司満
发明人：林雄二郎 , 庄司満
IPC分类号： C07C239/20
CPC分类号： C07D317/72 , C07B2200/07 , C07C239/20 , C07D211/74 , C07D309/30 , C07D319/08 , C07D335/02 , C07D339/08 , C07F7/1892
摘要：　高い収率で、高いエナンチオ選択性で対応するα−アミノオキシケトンを製造する。　下記一般式（２）で表されるケトンに、一般式（３）で表されるニトロソ化合物を一般式（４）で表されるプロリン誘導体の存在下反応させることを特徴とする一般式（１）で表される光学活性α-アミノオキシケトン誘導体の製造方法。【化１】［式中、Ｒ 1 及びＲ 2 は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示すが、Ｒ 1 とＲ 2 が一緒になって、環を形成してもよい。Ｒ 3 は、アリール、ヘテロ環、アルキル、アルケニル又はアルキニル基を示す。Ａは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アシルオキシ基又は置換基を有していてもよいシリルオキシ基を示す。］
摘要翻译：一种以高产率和高对映选择性生产相应的α-氨基氧基酮的方法，即制备由通式（1）表示的光学活性α-氨基氧基酮衍生物的方法，其特征在于使由通式（2）与由通式（3）表示的亚硝基化合物在通式（4）表示的脯氨酸衍生物存在下反应：（A）其中R 1和R 2各自为烷基，烯基，或炔基，或者R 1和R 2可以一起形成环; R 3是芳基，杂环，烷基，烯基或炔基; 和A是氢，烷氧基，芳氧基，酰氧基或任选取代的甲硅烷氧基。

9. 发明申请

WO2012147925A1 五員環含有化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产含五元环的化合物的方法
公开(公告)号：WO2012147925A1
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：PCT/JP2012/061393
申请日：2012-04-27
申请人：学校法人東京理科大学 , 小野薬品工業株式会社 , 林雄二郎
发明人：林　雄二郎
IPC分类号： C07C205/18 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07D307/42 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D307/45 , C07B53/00 , C07C67/30 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C201/12 , C07C205/05 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D307/42 , C07C205/18 , C07C205/44 , C07C205/41 , C07C205/55
摘要：　プロスタグランジン類などの五員環形成のための合成中間体となる立体特異的で不斉な五員環含有化合物を、光学分割のような面倒な操作を施すことなく、短工程で、ジアステレオ選択性及びエナンチオ選択性に優れ立体選択的であって、収率良く、簡便に製造できる方法を提供する。　五員環含有化合物を製造する方法は、下記化学式（Ｉ）で表わされるα,β－不飽和ニトロ化合物と、１,４－ブタンジオン化合物とを、ピロリジン環を有しそれの環上でのその窒素のα位炭素が光学活性である化合物からなる触媒の存在下、水不溶性有機溶媒及び／又は酸素原子非含有水溶性有機溶媒中で、縮合させて環化させる環化工程を有していることによって、下記化学式(II)で表される五員環含有化合物を製造するというものである。
摘要翻译：本发明提供一种立体选择性简单地制备作为前列腺素形成五元环的合成中间体的立体特异性不对称五元环化合物，通过短步骤和良好的收率制备方法因为非对映选择性和对映选择性是优异的，但没有困难的程序如光学拆分。制备含五元环的化合物的方法涉及通过使用由化学式（I）表示的α，β-不饱和硝基化合物的环化步骤制备由化学式（II）表示的含五元环的化合物，在具有吡咯烷环的化合物形成的催化剂存在下，使1,4-丁二酮化合物在水不溶性有机溶剂和/或无氧原子的水溶性有机溶剂中进行缩合和环化，其中，在该环的一个位置的碳是光学活性的。

10. 发明申请

WO2009157066A1 不斉触媒マンニッヒ反応生成物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产不对称催化剂曼宁反应产物的方法
公开(公告)号：WO2009157066A1
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：PCT/JP2008/061563
申请日：2008-06-25
申请人：学校法人東京理科大学 , 味の素株式会社 , 林雄二郎 , 大西智之
发明人：林雄二郎 , 大西智之
IPC分类号： C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/73 , C07C233/76
CPC分类号： C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/73 , C07C233/76
摘要：　イミンと、アセトアルデヒドとから、対応するマンニッヒ反応生成物を従来よりも高い不斉収率で得ることが可能な、不斉触媒マンニッヒ反応生成物の製造方法を提供すること。　所定のイミンと、アセトアルデヒドと、を所定の不斉触媒又はそのエナンチオマーと、酸との存在下で反応させ、所定の化合物又はそのエナンチオマーを得ることを特徴とする不斉触媒マンニッヒ反応生成物の製造方法。
摘要翻译：可以以不同于现有技术的不对称产率获得不对称催化剂Mannich反应产物，其中可以从亚胺和乙醛中获得相应的曼尼希反应产物。制备不对称催化剂曼尼希反应产物的方法的特征在于：给定的亚胺在给定的不对称催化剂或其对映异构体和酸的存在下与乙醛反应，从而得到给定的化合物或其对映异构体。

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