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    • 4. 发明申请
    • 膀胱排尿筋収縮および尿道括約筋弛緩剤
    • 用于承担刮刀的人体肌肉松弛和放松性尿布手套肌肉
    • WO2009148163A1
    • 2009-12-10
    • PCT/JP2009/060384
    • 2009-06-05
    • 小野薬品工業株式会社松屋 秀和岡田 啓希
    • 松屋 秀和岡田 啓希
    • C07D277/20A61K31/426A61P13/02A61P13/10C07D277/56
    • C07D277/20C07D277/56
    • [課題] 膀胱排尿筋の収縮増強作用および尿道括約筋の弛緩作用を併せ持ち、排尿効果が強く、かつ安全性が高い、優れた低活動膀胱の予防、治療および/または症状改善剤を提供すること。 [解決手段] 一般式(I)で示される化合物は、膀胱排尿筋の収縮増強および尿道括約筋の弛緩作用を有するので、膀胱収縮障害および尿道弛緩障害を改善し、低活動膀胱予防および/または治療剤として有効である。さらに、一般式(I)で示される化合物は、PGE 1 、PGE 2 、EP1アゴニストあるいはEP3アゴニストによる膀胱刺激症状等の副作用を誘発しない。以上のことから、一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN-オキシド、そのS-オキシド、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、またはそのシクロデキストリン包接化合物は、安全性が高く、極めて優れた低活動膀胱の予防、治療および/または症状改善剤として有用である。
    • 本发明提供了一种用于膀胱活动不足的高度安全和优良的预防,补救和/或症状缓解剂,其具有促进膀胱逼尿肌收缩的作用和放松尿道括约肌的作用,并且具有强的排尿效果 。 由于具有促进膀胱逼尿肌收缩的效果和放松尿道括约肌的作用,因此能够缓解膀胱收缩障碍和尿道松弛失败,由通式(I)表示的化合物作为 预防和/或治疗膀胱活动不足。 此外,由通式(I)表示的化合物不会引起副作用,例如由PGE1,PGE2或EP1激动剂或EP3激动剂施加的膀胱刺激。 因此,由通式(I)表示的化合物,其盐,其N-氧化物,其S-氧化物及其溶剂化物或其前药或环糊精包合物化合物可用作高度安全和优异的预防, 补救和/或症状缓解剂用于膀胱活动不足。