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1. 发明申请

WO2008099907A1 尿排出障害治療剤审中-公开
标题翻译：尿毒症治疗药物
公开(公告)号：WO2008099907A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/JP2008/052486
申请日：2008-02-15
申请人：小野薬品工業株式会社 , 丸山隆幸 , 岡田啓希 , 古根村崇
发明人：丸山隆幸 , 岡田啓希 , 古根村崇
IPC分类号： A61K31/4402 , A61K31/426 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D213/71
CPC分类号： C07D213/71 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K45/06 , C07D277/20 , C07D277/36 , A61K2300/00
摘要：　本発明に係るＥＰ１アンタゴニスト、特に、一般式（Ｉ）（式中、すべての記号は明細書における記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩もしくはそれらの溶媒和物またはそれらのプロドラッグは、尿排出障害の予防、治療および／または尿排出障害に伴う症状（尿勢低下、尿線分割、尿線途絶、排尿遅延、腹圧排尿、終末滴下等）の改善に有効である。
摘要翻译：公开了EP1拮抗剂，特别是由通式（I）表示的化合物，其盐，化合物或其盐的溶剂合物或化合物，盐或溶剂合物的前药。该化合物对于预防或治疗尿排泄障碍和/或改善与尿排泄障碍相关的病症（例如，尿流减缓，尿流分解，尿液中断，尿排尿迟发，排尿紧张等）是有效的，终点运球）。（I）其中所有符号如说明书中所定义。

2. 发明申请

WO2006016689A1 ＥＰ４アゴニストを含有してなる下部尿路系疾患の予防および／または治療剤审中-公开
标题翻译：含有EP4激动剂的下尿路感染疾病的预防和/或补救措施
公开(公告)号：WO2006016689A1
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/JP2005/014875
申请日：2005-08-09
申请人：小野薬品工業株式会社 , 岡田啓希 , 丸山隆幸
发明人：岡田啓希 , 丸山隆幸
IPC分类号： A61K45/00
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K31/5575 , A61K31/559 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本発明は、EP 4 アゴニストを含有してなる、(1)下部尿路系疾患、例えば下部尿路の炎症、膀胱炎(間質性膀胱炎等)、尿道炎等の予防および/または治療剤、(2)膀胱コンプライアンスおよび/または膀胱容量の改善剤、(3)膀胱粘膜および/または膀胱上皮細胞の保護および/または再生促進剤に関する。EP 4 アゴニストは、下部尿路系疾患の症状である、(1)頻尿、(2)尿意切迫感、(3)生殖器および/または下部尿路痛(例えば、膀胱痛、尿道痛、外陰部痛、膣痛、陰嚢痛、会陰痛、骨盤痛等)および/または(4)生殖器および/または下部尿路の不快感等の改善に有用である。また、特に選択的なEP 4 アゴニストは、副作用のない下部尿路系疾患の予防および/または治療剤として有用である。
摘要翻译：（1）下泌尿道疾病如下泌尿道炎症，膀胱炎（间质性膀胱炎等）和尿道炎的预防和/或补救措施; （2）改善膀胱依从性和/或膀胱容量的药剂; 和（3）用于保护膀胱粘膜和/或膀胱上皮细胞和/或促进其再生的药剂; 每个含有EP 4激动剂。 EP 4激动剂可用于改善下尿路疾病的症状，例如（1）尿频，（2）排尿紧急，（3）生殖器官和/或下泌尿道疼痛（例如，膀胱疼痛，尿路疼痛，外阴疼痛，阴道疼痛，阴囊疼痛，会阴疼痛，盆腔疼痛等）和/或（4）生殖器官和/或下尿路中的不愉快。其中，选择性EP 4激动剂可用作不具有副作用的下尿路疾病的预防和/或治疗。

3. 发明申请

WO2010143661A1 膀胱排尿筋収縮および尿道括約筋弛緩作用を有する化合物审中-公开
标题翻译：具有抑制性肌肉收缩活性和URETHRAL SPHINCTER肌松弛活性的化合物
公开(公告)号：WO2010143661A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：PCT/JP2010/059771
申请日：2010-06-09
申请人：小野薬品工業株式会社 , 大元和之 , 木下晶博 , 松屋秀和 , 岡田啓希
发明人：大元　和之 , 木下　晶博 , 松屋　秀和 , 岡田　啓希
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/426 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D277/56
CPC分类号： C07D277/56 , A61K31/426 , A61K45/06 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/20 , C07D277/36 , C08B37/00
摘要：　一般式（Ｉ）（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、または、そのジアステレオマーとの任意の割合の混合物、またはそのシクロデキストリン包接化合物は、膀胱排尿筋の収縮および尿道括約筋の弛緩作用を有するので、膀胱収縮障害および／または尿道弛緩障害を改善し、例えば、低活動膀胱に有効である。また、本発明化合物は、泌尿器系、循環器系および消化器系副作用リスクが少なく、さらに経口吸収性等の薬物動態も優れている。以上のことから、本発明化合物は、極めて優れた低活動膀胱の予防、治療および／または症状改善剤として有用である。
摘要翻译：公开了由通式（I）表示的化合物（其中所有符号如说明书中所定义），化合物的盐或溶剂化物，或化合物或其盐或溶剂合物的前药，化合物具有仲裁比例的非对映体或化合物的环糊精包合物，其具有逼尿肌收缩活性和尿道括约肌肌肉松弛活性，因此可以改善膀胱收缩障碍和/或尿道松弛障碍，以及例如在膀胱活动不足的情况下是有效的。该化合物没有对泌尿系统，循环系统和消化系统具有不良副作用的风险，并且具有优异的药代动力学，包括口服吸收性。如上所述，该化合物可用作膀胱过度活动症的优异的预防，治疗和/或症状改善剂。

4. 发明申请

WO2009148163A1 膀胱排尿筋収縮および尿道括約筋弛緩剤审中-公开
标题翻译：用于承担刮刀的人体肌肉松弛和放松性尿布手套肌肉
公开(公告)号：WO2009148163A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/JP2009/060384
申请日：2009-06-05
申请人：小野薬品工業株式会社 , 松屋秀和 , 岡田啓希
发明人：松屋　秀和 , 岡田　啓希
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/426 , A61P13/02 , A61P13/10 , C07D277/56
CPC分类号： C07D277/20 , C07D277/56
摘要：［課題］　膀胱排尿筋の収縮増強作用および尿道括約筋の弛緩作用を併せ持ち、排尿効果が強く、かつ安全性が高い、優れた低活動膀胱の予防、治療および／または症状改善剤を提供すること。［解決手段］　一般式（Ｉ）で示される化合物は、膀胱排尿筋の収縮増強および尿道括約筋の弛緩作用を有するので、膀胱収縮障害および尿道弛緩障害を改善し、低活動膀胱予防および／または治療剤として有効である。さらに、一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＥ１、ＰＧＥ２、ＥＰ１アゴニストあるいはＥＰ３アゴニストによる膀胱刺激症状等の副作用を誘発しない。以上のことから、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ－オキシド、そのＳ－オキシド、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、またはそのシクロデキストリン包接化合物は、安全性が高く、極めて優れた低活動膀胱の予防、治療および／または症状改善剤として有用である。
摘要翻译：本发明提供了一种用于膀胱活动不足的高度安全和优良的预防，补救和/或症状缓解剂，其具有促进膀胱逼尿肌收缩的作用和放松尿道括约肌的作用，并且具有强的排尿效果。由于具有促进膀胱逼尿肌收缩的效果和放松尿道括约肌的作用，因此能够缓解膀胱收缩障碍和尿道松弛失败，由通式（I）表示的化合物作为预防和/或治疗膀胱活动不足。此外，由通式（I）表示的化合物不会引起副作用，例如由PGE1，PGE2或EP1激动剂或EP3激动剂施加的膀胱刺激。因此，由通式（I）表示的化合物，其盐，其N-氧化物，其S-氧化物及其溶剂化物或其前药或环糊精包合物化合物可用作高度安全和优异的预防，补救和/或症状缓解剂用于膀胱活动不足。

5. 发明申请

WO2005000356A1 尿路疾患治療剤审中-公开
标题翻译：救治尿毒症
公开(公告)号：WO2005000356A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：PCT/JP2004/009362
申请日：2004-06-25
申请人：小野薬品工業株式会社 , 丸山隆幸 , 小林伯好 , 野中重幸 , 岡田啓希 , 古根村崇
发明人：丸山隆幸 , 小林伯好 , 野中重幸 , 岡田啓希 , 古根村崇
IPC分类号： A61K45/06
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/195 , A61K31/277 , A61K2300/00
摘要：プロスタグランディンE 2 受容体のうち、EP 1 に対して拮抗作用を有する化合物、およびEP 3 に対して拮抗作用を有する化合物を組み合わせてなる尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および/または治療剤。EP 1 アンタゴニストおよびEP 3 アンタゴニストの組み合わせは、蓄尿能の改善作用、膀胱コンプライアンスの改善作用、排尿筋の過緊張の改善作用、膀胱知覚の正常化作用を有し、尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および/または治療に有効である。
摘要翻译：尿路疾病的预防和/或补救措施，包括排尿紧急，膀胱疼痛，尿频尿失禁或尿失禁的尿路疾病，其包括对EP1具有拮抗作用的化合物与对选自前列腺素E2的EP3具有拮抗作用的其它化合物的组合受体。 EP1拮抗剂与EP3拮抗剂的组合可用于预防和/或治疗具有排尿紧迫性，膀胱疼痛，尿频尿失禁或尿失禁等症状的尿路疾病，因为具有改善尿液保留能力的效果，改善膀胱顺应性，缓解高渗性逼尿肌和膀胱感觉正常化。

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