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    • 68. 发明申请
      WO99001422A1 AROMATIC AMIDES, THEIR PREPARATION PROCESS AND THEIR USE AS PESTICIDES 审中-公开
    • AROMATIC AMIDES, THEIR PREPARATION PROCESS AND THEIR USE AS PESTICIDES
    • 芳香剂，其制备方法及其作为杀虫剂的用途
    • WO99001422A1
    • 1999-01-14
    • PCT/EP1998/003794
    • 1998-06-22
    • C07D295/22 , A01N37/22 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C235/84 , C07C251/40 , C07D295/32 , C07D317/30 , A61K31/165
    • C07D295/32 , A01N37/22 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C235/84 , C07C251/40
    • Compounds of formula (I) in which a, b, c, d and e, identical or different from one another, represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl, alkenyl or alkynyl, O-alkyl, O-alkenyl or O-alkynyl, S-alkyl, S-alkenyl or S-alkynyl, each radical containing up to 8 carbon atoms, optionally substituted by one or more halogen atoms, a SF5, CN, NO2 or NH2 radical, the substituents a, b, c and d being able to form between themselves rings which either carry or do not carry one or more heteroatoms and being able to be substituted; X and Y or Y and Z, identical or different, represent a radical: -HC=CH-, -(CH3)C=CH-, -(Hal)C=C-, =C(f)(g), or =C=Cx x , Hal represents a halogen atom; X represents a hydrogen atom or a halogen atom in which f and g, identical to or different from each other, represent a hydrogen atom, a halogen atom, a free, etherified or esterified hydroxyl radical, an alkyl radical, containing up to 8 carbon atoms, optionally substituted by one or more halogen atoms, or represent a C=O radical, an oxygen atom; X' represents an oxygen or sulphur atom, R and R , identical to or different from each other, represent a hydrogen atom, a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated alkyl, CO-alkyl or CO2- alkyl radical, containing up to 8 carbon atoms, optionally interrupted by one or more heteroatoms, optionally subsituted, or an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, the -C(X')-NR R chain being in meta or para position, and dotted lines representing one or more optional double bonds, in all their possible isomeric forms as well as their mixture. The compounds of formula (I) have pesticidal properties.
    • 其中a，b，c，d和e彼此相同或不同的式（I）化合物表示氢原子，卤素原子，烷基，烯基或炔基，O-烷基，O-烯基或O - 炔基，S-烷基，S-烯基或S-炔基，每个基团含有至多8个碳原子，任选被一个或多个卤素原子，SF 5，CN，NO 2或NH 2基团取代，取代基a，b，c 并且d能够在其携带或不携带一个或多个杂原子并且能够被取代的环之间形成; X和Y或Y和Z相同或不同，表示基团：-HC = CH-， - （CH3）C = CH-， - （Hal）C = C-，= C（f）（g） = C = C x 1 x 2，Hal表示卤素原子; X 1表示氢原子或卤素原子，其中f和g彼此相同或不同，表示氢原子，卤素原子，游离的，醚化的或酯化的羟基，烷基，含有 至8个碳原子，任选被一个或多个卤素原子取代，或表示C = O基团，氧原子; X'表示氧或硫原子，R 1和R 2彼此相同或不同，表示氢原子，直链，支链或环状饱和或不饱和的烷基，CO-烷基或CO 2 - 烷基，其含有多达8个碳原子，任选地被一个或多个杂原子间隔，任选取代的，或任选取代的芳基或杂芳基，-C（X'）-NR 1 R 2链在元 或对位，以及表示一个或多个任选的双键的虚线，其全部可能的异构形式以及它们的混合物。 式（I）化合物具有农药性质。
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    • 69. 发明申请
      WO98047875A1 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF 4'-TRIFLUOROMETHYL-BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID (1,2,3,4-TETRAHYDRO-ISOQUINOLIN-6-YL)-AMIDE 审中-公开
    • PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF 4'-TRIFLUOROMETHYL-BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID (1,2,3,4-TETRAHYDRO-ISOQUINOLIN-6-YL)-AMIDE
    • 制备4'-三氟甲基 - 联苯-2-羧酸（1,2,3,4-四氢 - 异喹啉-6-基）酰胺的方法和中间体
    • WO98047875A1
    • 1998-10-29
    • PCT/IB1998/000493
    • 1998-04-06
    • C07D217/22 , A61K31/4725 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/76 , C07C233/80 , C07D217/02 , C07C213/02
    • C07C233/80 , C07C233/66 , C07C233/75 , C07C233/76 , C07D217/02
    • An improved process, and intermediates, for the preparation of 4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-6-yl)-amide (I). Compound (I) is useful in the preparation of 4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid [2-(1H-[1,2,4-triazol-3-ylmethyl)]-(1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-6-yl)-amide (II) which is useful as an inhibitor of microsomal triglyceride transfer protein and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion, and which are accordingly useful for the preparation and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and related diseases. A compound of the formula A-CHR R wherein A is a group of formula (XII) and R selected from H and OR wherein R is hydrogen or (C1-C6)alkyl; R is selected from OR , -CH2-NH2.(R H)m, wherein m and R H are defined below, and -CH2-NO2; or R and R together form an =O or =CH-NO2 group; with the proviso that when R and R are each an OR group then both R s are (C1-C6)alkyl groups and the same.
    • 用于制备4'-三氟甲基 - 联苯-2-甲酸（1,2,3,4-四氢 - 异喹啉-6-基） - 酰胺（I）的改进方法和中间体。 化合物（I）可用于制备4'-三氟甲基 - 联苯-2-甲酸[2-（1H- [1,2,4-三唑-3-基甲基]] - （1,2,3,4 - 四氢 - 异喹啉-6-基） - 酰胺（II），其可用作微粒体甘油三酯转运蛋白和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌的抑制剂，并且因此可用于制备和治疗动脉粥样硬化及其 临床后遗症，降血脂和相关疾病。 式A-CHR 1 R 2的化合物，其中A为式（Ⅻ）基团，R 1选自H和OR 3，其中R 3为氢或（C 1 -C 6） ）烷基; R 2选自OR 3，-CH 2 -NH 2，（R 5 H）m，其中m和R 5定义如下，-CH 2 -NO 2; 或R 1和R 2一起形成= O或= CH-NO 2基团; 条件是当R 1和R 2各自为OR 3基团时，则两个R 3均为（C 1 -C 6）烷基基团。
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