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    • 7. 发明申请
      WO99028306A1 BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS 审中-公开
    • BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS
    • 苯并呋喃类化合物
    • WO99028306A1
    • 1999-06-10
    • PCT/EP1998/006994
    • 1998-10-27
    • C07D277/20 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D263/50 , C07D263/58 , C07D277/52 , C07D277/82 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D263/64
    • C07D263/58 , A61K31/42 , C07D263/50 , C07D277/52 , C07D413/12 , C07D417/12
    • Compounds of formula (I) wherein X is O or S; at least one of R, R1, R2, R3, and R4, which are the same or different, is an unsaturated pentatomic heteromonocyclic ring containing one to three heteroatoms chosen independently from oxygen, sulphur and nitrogen, wherein the heteromonocyclic ring is unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl or two adjacents of R-R4 taken together form a benzene ring; and the remaining ones are hydrogen; R5 is hydrogen, C1-C6 alkyl, a benzyl or a phenyl group in which the phenyl moiety or the phenyl ring is unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, hydroxy, formylamino, C2-C6 alkanoylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; each of R6 and R7, which are the same or different, is independently hydrogen or a phenyl ring unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; or R6 and R7 taken together form a C6-C14 aromatic ring system unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity.
    • 式（I）化合物，其中X为O或S; R，R 1，R 2，R 3和R 4中至少一个相同或不同，是含有1-3个独立地选自氧，硫和氮的杂原子的不饱和五原子单环基，其中异单环是未取代或取代的 羟基，三氟甲基，硝基，氨基，苯基，苄基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烷酰氨基，甲酰氨基和C 1 -C 6烷氧羰基或R的两个相邻基团 -R4一起形成苯环; 其余为氢; R 5是氢，C 1 -C 6烷基，苄基或苯基，其中苯基部分或苯环未被取代或被一个或两个独立地选自卤素，三氟甲基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基， 硝基，氨基，羟基，甲酰氨基，C 2 -C 6烷酰基氨基和C 1 -C 6烷氧羰基; R 6和R 7各自相同或不同，独立地为氢或未被取代或被一个或两个独立地选自卤素，羟基，三氟甲基，硝基，氨基，苯基，苄基，C 1 -C 6烷基， C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烷酰基氨基，甲酰氨基和C 1 -C 6烷氧羰基; 或R 6和R 7一起形成未被取代或被一个或两个独立地选自卤素，羟基，三氟甲基，硝基，氨基，苯基，苄基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烷酰基氨基，甲酰氨基和C 1 -C 6烷氧基 - 羰基，其药学上可接受的盐具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性。
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