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21. 发明申请

WO2005045850A2 RADIOAKTIVES ARSENTRIIODID UND DESSEN VERWENDUNG ZUR RADIOAKTIVEN MARKIERUNG 审中-公开
标题翻译：放射性ARSENTRIIODID及其使用放射性MARK
公开(公告)号：WO2005045850A2
公开(公告)日：2005-05-19
申请号：PCT/EP2004/011799
申请日：2004-10-19
申请人： JOHANNES GUTENBERG-UNIVERSITÄT MAINZ , JENNEWEIN, Marc , RÖSCH, Frank , SCHIRRMACHER, Ralph
发明人： JENNEWEIN, Marc , RÖSCH, Frank , SCHIRRMACHER, Ralph
IPC分类号： G21G4/08
CPC分类号： G21G4/08 , C07B59/004 , G21G1/02
摘要： Beschrieben ist radioaktives Arsentriiodid der Formel *Asl 3 , wobei * für 70, 71, 72, 74, 76 oder 77 steht, sowie ein Verfahren zur radioaktiven Markierung organischer Verbindungen, wobei mindestens eine reaktive Gruppe in den zu markierenden Verbindungen mit dem Arsen(III)halogenid unter Ausbildung einer kovalenten Bindung reagiert. Die zu markierende Verbindung ist vorzugsweise eine Aminosäure, ein Peptid oder ein Protein. Sie enthält vorzugsweise Mercaptogruppen und/oder primäre Aminogruppen. Gegebenenfalls wird sie auf bekannte Weise chemisch so modifiziert, daß geeignete Bindungsstellen entstehen.
摘要翻译：描述是放射性Arsentriiodid式* ASL3，其中*表示70，71，72，74，76或77，和有机化合物的放射性标记的方法，至少一个在与砷标记化合物的反应基团（III）卤化物反应以形成共价键。待标记的化合物是优选的氨基酸，肽或蛋白质。它优选包含巯基和/或伯氨基。任选地，它在化学上以已知的方式，从而形成合适的结合位点修饰。

22. 发明申请

WO2004010846A3 DESIGN AND SYNTHESIS OF RENAL DIPEPTIDASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：肾脏脱氧酶抑制剂的设计与合成
公开(公告)号：WO2004010846A3
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/US0323363
申请日：2003-07-28
申请人： HOPKINS J SCHOOL OF MEDICINE , KHAN SAEED R , VOGELSTEIN BERT , KINZLER KENNETH W , GURULINGAPPA HALLUR , BUCKHAULTS PHILLIP
发明人： KHAN SAEED R , VOGELSTEIN BERT , KINZLER KENNETH W , GURULINGAPPA HALLUR , BUCKHAULTS PHILLIP
IPC分类号： C07B59/00 , C07F9/30 , C07F9/32 , A61K31/662
CPC分类号： C07F9/303 , A61K51/0489 , C07B59/004 , C07B2200/05
摘要： Aminophosphinic acid derivatives were synthesized as potential inhibitors of renal dipeptidase, an enzyme overexpressed in benign and malignant colon tumors. Several compounds showed potent enzyme-inhibitory activity. These compounds can be used therapeutically and diagnostically for treatment and detection of tumors.
摘要翻译：合成氨基次膦酸衍生物作为肾二肽酶的潜在抑制剂，其是在良性和恶性结肠肿瘤中过表达的酶。几种化合物显示出有效的酶抑制活性。这些化合物可用于治疗和诊断用于治疗和检测肿瘤。

23. 发明申请

WO01009146A1 RADIOLABELLED BISPHOSPHONATES AND METHOD 审中-公开
标题翻译：放射性二磷酸酯和方法
公开(公告)号：WO01009146A1
公开(公告)日：2001-02-08
申请号：PCT/EP2000/007490
申请日：2000-08-02
IPC分类号： A61K51/00 , A61K31/663 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B59/00 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07B59/004 , C07F9/386 , C07F9/3873 , C07F9/409
摘要： A method of making a bisphosphonate RC(OH)(PO.]OH]2)2 comprises reacting a tris (silyl)phosphite with an activated carbonyl compound and hydrolysing the resulting intermediate. Preferably the tris (silyl)phosphite is labelled with P or P. Radiolabelled bisphosphonates are used to treat patients suffering from osteosarcoma or bone metastases.
摘要翻译：制备双膦酸盐RC（OH）（PO。）OH] 2）2的方法包括使三（甲基）亚磷酸酯与活化的羰基化合物反应并水解得到的中间体。优选地，三（3）（甲硅烷基）亚磷酸酯用32 P或33 P标记。放射性标记的双磷酸盐用于治疗患有骨肉瘤或骨转移的患者。

24. 发明申请

WO1997012850A2 BIFUNCTIONAL, SULPHIDE-CONTAINING SULPHONAMIDE-CHELATING AGENTS OF XSNY TYPE FOR RADIOACTIVE ISOTOPES 审中-公开
标题翻译：双功能硫化物含磺酰胺型螯合剂XSNY FOR放射性同位素
公开(公告)号：WO1997012850A2
公开(公告)日：1997-04-10
申请号：PCT/DE1996001826
申请日：1996-09-19
申请人： INSTITUT FÜR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GMBH AN DER FREIEN UNIVERSITÄT BERLIN , DINKELBORG, Ludger , HILGER, Christoph, Stephan , KRAMP, Wolfgang , PLATZEK, Johannes , RADÜCHEL, Bernd , ERBER, Sebastian
发明人： INSTITUT FÜR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GMBH AN DER FREIEN UNIVERSITÄT BERLIN
IPC分类号： C07B59/00
CPC分类号： C07K14/57536 , A61K51/0478 , A61K51/0497 , A61K51/088 , A61K2123/00 , C07B59/004 , C07C323/67 , C07F13/005 , C07K5/081 , C07K5/1013 , C07K7/14 , C07K7/64
摘要： New compounds have the general formula (I): M - L, in which M stands for a radio-isotope of Tc or Re and L stands for a ligand having the general formula (II): B-CR R -(CR R )n=1,2-S-CHR -CHR -SO2-NH-CR R -(CR R )m=1,2-D, in which R , R , R , R , R , R , R , R , R and R may have various meanings and B and D stand for another group which is suitable for binding metal ions by coordination and for coupling to selectively enriching compounds. Coupling to selectively enriching compounds may alternatively also be mediated by R . These new compounds are useful for complexing technetium and rhenium and are used for medical diagnosis and therapy.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新化合物：M - L，其中M为Tc或Re和L的放射性同位素是通式的配位体（II）：B-CR <1> [R <2> - （CR <3> [R <4>）N = 1,2-S-CHR <5> -CHR <6> -SO 2 -NH-CR <7> - [R <8> - （CR <9> - [R <10>）米 = 1,2-D，其中R <1>，R <2>，R <3>，R <4>，R <5> - [R <6> - [R <7> - [R <8>，R 站可以具有<9>和R <10>具有不同的含义和B和D为一个另一组是适合在一方面为金属离子的配位键，在另一方面，用于耦合到积累选择性的化合物。化合物的积聚选择性的耦合可以替换地也可为R <8>。用于络合锝和铼的新化合物，以及在医学诊断和治疗中使用。

25. 发明申请

WO1996022297A1 NON-NUCLEOTIDE PHOSPHORUS ESTER OLIGOMERS 审中-公开
标题翻译：非核苷酸磷酸酯低聚物
公开(公告)号：WO1996022297A1
公开(公告)日：1996-07-25
申请号：PCT/US1996000369
申请日：1996-01-03
申请人： PHARMAGENICS, INC.
发明人： PHARMAGENICS, INC. , GENTLES, Robert, G. , COOK, Alan, F. , RUDOLPH, M., Jonathan , FATHI, Reza
IPC分类号： C07F09/09
CPC分类号： C07F9/6578 , C07B59/004 , C07F9/1411 , C07F9/1414 , C07F9/143 , C07F9/144 , C07F9/145 , C07F9/2408 , C07F9/2416 , C07F9/242 , C07F9/5728 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07F9/650952 , C07F9/6539 , C07F9/65515 , C07F9/6561 , C07F9/65616 , C40B40/00 , Y02P20/55
摘要： A phosphorus ester oligomer having structure (I) wherein A can be the same or different in each monomeric unit and each is independently selected from the group consisting of oxygen, sulfur, lower alkyl, alkyl- or aryl-substituted amino and aminoalkyl; B1 and B2 can be the same or different and each is independently selected from hydrogen, lower alkyl, a labelling group, a protecting group, a phosphoramidate or a phosphomonoester; R1 can be the same or different in each monomeric unit, and in at least one of the non-nucleotide monomeric units, R1 is independently selected from the group consisting of a condensation product of (i) a non-vicinal diol attached to a hydrogen bond donor functionality; (ii) a hydrogen bond acceptor selected from an ether, a purine or pyrimidine substituted 1,2-diol or a disubstituted heterocycle; (iii) a non-vicinal diol attached to a hydrophobic functionality or a vicinal diol attached to an aliphatic or alicyclic hydrophobic functionality; (iv) a diol attached to a ring substituted anionic functionality and (v) a cationic moiety attached to a non-vicinal or alicyclic diol, any of which can further include a detectable label, and n is at least one. Preferred R1 moieties include condensation products of heterocyclic diols, alicyclic diols, and polycyclic diols. Also the non-nucleotide monomers thereof, combinatorial library mixtures of the oligomers and the use of the oligomers as selective target-binding compounds.
摘要翻译：具有结构（I）的磷酯低聚物，其中A在每个单体单元中可以相同或不同，并且各自独立地选自氧，硫，低级烷基，烷基或芳基取代的氨基和氨基烷基; B1和B2可以相同或不同，各自独立地选自氢，低级烷基，标记基团，保护基，氨基磷酸酯或磷酸酯酯; R 1可以在每个单体单元中相同或不同，并且在至少一个非核苷酸单体单元中，R 1独立地选自以下组中的缩合产物：（i）连接于氢的非连位二醇债券供体功能; （ii）选自醚，嘌呤或嘧啶取代的1,2-二醇或二取代杂环的氢键受体; （iii）连接到疏水官能团的非连位二醇或连接到脂族或脂环族疏水官能团的连位二醇; （iv）连接到环取代的阴离子官能团的二醇和（v）连接到非邻位或脂环族二醇上的阳离子部分，其中任何一个可以进一步包括可检测标记，并且n是至少一个。优选的R1部分包括杂环二醇，脂环族二醇和多环二醇的缩合产物。还有其非核苷酸单体，低聚物的组合文库混合物以及低聚物作为选择性靶结合化合物的用途。

26. 发明申请

WO1995004552A2 RADIOMETAL COMPLEXES THAT LOCALISE IN HYPOXIC TISSUE 审中-公开
标题翻译：本地化在高分子组织中的放射性复合物
公开(公告)号：WO1995004552A2
公开(公告)日：1995-02-16
申请号：PCT/GB1994001705
申请日：1994-08-03
申请人： AMERSHAM INTERNATIONAL PLC , ARCHER, Colin, Mill , BURKE, James, Frederick , CANNING, Lewis, Reuben , EDWARDS, Barbara , KING, Adam, Charles
发明人： AMERSHAM INTERNATIONAL PLC
IPC分类号： A61K51/04
CPC分类号： C07D233/28 , A61K51/0478 , C07B59/004 , C07C251/36
摘要： The invention concerns ligands, e.g. based on alkylene amine oxime particularly butylene amine oxime ring structures, and radiometal complexes thereof. The radiometal complexes are intrinsically capable of localising in tumours or hypoxic tissue and can be used in imaging or radiotherapy.
摘要翻译：本发明涉及配体，例如基于亚烷基胺肟，特别是丁烯胺肟环结构，以及其放射性金属络合物。放射性金属配合物本质上能够在肿瘤或缺氧组织中定位，并可用于成像或放射治疗。

27. 发明申请

WO1994010172A1 WAVELENGTH-SPECIFIC PHOTOSENSITIVE PORPHACYANINE AND EXPANDED PORPHYRIN-LIKE COMPOUNDS AND METHODS FOR PREPARATION AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：波长特异性光敏磷酰胺和扩展的类似吡啶类化合物及其制备和使用方法
公开(公告)号：WO1994010172A1
公开(公告)日：1994-05-11
申请号：PCT/CA1993000470
申请日：1993-10-29
申请人： QUADRA LOGIC TECHNOLOGIES, INC.
发明人： QUADRA LOGIC TECHNOLOGIES, INC. , TANG, Hang , XIE, Lily , WIJESEKERA, Tilak , DOLPHIN, David
IPC分类号： C07D487/22
CPC分类号： C07D487/22 , A61K41/0076 , A61K49/06 , A61K51/0485 , C07B59/002 , C07B59/004
摘要： A group of novel expanded porphyrin-like compounds, porphacyanine (Pc) and porphacyanine-like compounds, having absorption maxima in the range of 400-850 nanometers is useful in detecting and treating targeted tissues, cells and viruses. The use of the Pc of the invention permits the irradiation to comprise wavelengths other than those absorbed by blood. The Pc of the invention may also be conjugated to target-specific moieties such as immunoglobulins or fragments thereof to target specific tissues or cells for the radiation treatment. Use of these materials permits greater depth of treatment penetration and greater specificity in targeting tissues or cells. Coupled with an appropriate paramagnetic ion or radioisotope, the Pc of the invention is suitable for use in nuclear magnetic resonance imaging and radioimaging. Novel methods for synthesizing the Pc of the invention are disclosed.
摘要翻译：一组新的扩增卟啉样化合物，卟菲花青（Pc）和卟菲花青样化合物，其吸收最大值在400-850纳米范围内，可用于检测和治疗靶向组织，细胞和病毒。使用本发明的Pc允许照射包括不同于血液吸收的波长的波长。本发明的Pc也可以与靶特异性部分例如免疫球蛋白或其片段缀合以靶向用于放射治疗的特定组织或细胞。使用这些材料允许更高的治疗深度渗透和更高的特异性靶向组织或细胞。结合适当的顺磁离子或放射性同位素，本发明的Pc适用于核磁共振成像和放射成像。公开了用于合成本发明的Pc的新方法。

28. 发明申请

WO1993015770A1 RADIOLABELLED PEPTIDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：放射性肽化合物
公开(公告)号：WO1993015770A1
公开(公告)日：1993-08-19
申请号：PCT/US1993000939
申请日：1993-02-04
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
发明人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC. , LYLE, Leon , RAJAGOPALAN, Raghavan , DEUTSCH, Karen , DUNN, Thomas, Jeffrey , SRINIVASAN, Ananthachari , VANDERHEYDEN, J., L.
IPC分类号： A61K49/02
CPC分类号： C07K14/815 , A61K51/0478 , A61K51/083 , A61K51/088 , A61K2121/00 , A61K2123/00 , C07B59/004 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07F13/005 , C07K14/6555
摘要： The present invention relates to novel ligands and labelling techniques. The present invention further relates to a diagnostic composition suitable for administration to a warm-blooded animal comprising somatostatin or hirudin or a molecule capable of interacting with the somatostatin receptor or with the hirudin receptor labeled with a radionuclide by means of a chelate ligand capable of administration to an animal to produce reliable visual imaging of tumors or therapeutic effects on tumors and blood clots.
摘要翻译：本发明涉及新的配体和标记技术。本发明还涉及一种适于给予温血动物的诊断组合物，其包含生长抑素或水蛭素或能够与生长抑素受体相互作用的分子，或与通过能够施用的螯合配体的放射性核素标记的水蛭素受体给动物产生肿瘤的可靠视觉成像或对肿瘤和血块的治疗作用。

29. 发明申请

WO2016145156A1 METAL TRICARBONYL COMPLEXES COMPRISING SUBSTITUTED IMINODIACTIC ACID LIGANDS AND USES AS RADIOISOTOPE TRACERS 审中-公开
标题翻译：包含取代的氨基酸酸配体的金属三羰叉合复合物和用作无线电跟踪器的用途
公开(公告)号：WO2016145156A1
公开(公告)日：2016-09-15
申请号：PCT/US2016/021719
申请日：2016-03-10
申请人： EMORY UNIVERSITY
发明人： KLENC, Jeffrey , LIPOWSKA, Malgorzata , TAYLOR, Andrew
IPC分类号： A61K51/04 , A61K103/10 , C07F13/00 , C07B59/00
CPC分类号： C07F13/00 , A61B6/4057 , A61K51/0402 , A61K51/0478 , C07B59/004 , G01N33/5088 , G01N33/60 , G01N2800/347
摘要： This disclosure relates to compositions comprising substituted iminodiacetic acid ligands and metal tricarbonyl complexes containing the ligands and derivatives thereof. In certain embodiments, the metal tricarbonyl complexes are used as radioisotope tracers such as renal tracers. In certain embodiments, the metal complexes comprise 99m Tc or Re. In certain embodiments, the ligands are substituted with a fluorine, a fluorine-18(F 18 ) radioisotope, or other radionuclide.
摘要翻译：本公开涉及包含取代的亚氨基二乙酸配体和含有其配体及其衍生物的金属三羰基络合物的组合物。在某些实施方案中，金属三羰基络合物用作放射性同位素示踪剂，例如肾脏示踪剂。在某些实施方案中，金属络合物包含99mTc或Re。在某些实施方案中，配体被氟，氟-18（F18）放射性同位素或其它放射性核素取代。

30. 发明申请

WO2015153772A3 ZIRCONIUM-89 OXINE COMPLEX AS A CELL LABELING AGENT FOR POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY 审中-公开
标题翻译： ZIRCONIUM-89 OXINE复合物作为细胞标记物质用于排泄物造影
公开(公告)号：WO2015153772A3
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：PCT/US2015023897
申请日：2015-04-01
申请人： US HEALTH
发明人： SATO NORIKO , WU HAITAO , GRIFFITHS GARY L , CHOYKE PETER L
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/12 , C07B59/00
CPC分类号： C07F7/006 , A61K51/0478 , A61K51/1203 , C07B59/004 , C12Q1/16 , G01N33/60 , G01N2458/30
摘要： The invention provides a method of preparing a 89Zr-oxine complex of the formula.The invention also provides a method of labeling a cell with the 89Zr-oxine complex and a method for detecting a biological cell in a subject comprising administering the 89Zr-oxine complex to the subject.
摘要翻译：本发明提供了一种制备下式的89Z-恶唑配合物的方法。本发明还提供了用89Zr-恶唑复合物标记细胞的方法和用于检测受试者中的生物细胞的方法，包括给予89Z-恶唑复合物对主题。

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