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171. 发明申请

WO2016057413A2 INHIBITORS OF LYSINE GINGIPAIN 审中-公开
标题翻译：金丝雀的抑制剂
公开(公告)号：WO2016057413A2
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：PCT/US2015/054050
申请日：2015-10-05
申请人： CORTEXYME, INC.
发明人： KONRADI, Andrei , DOMINY, Stephen S. , CRAWFORD LYNCH, Casey , COBURN, Craig , VACCA, Joseph
IPC分类号： C07D417/12 , C07D277/64
CPC分类号： C07D417/12 , C07B2200/07 , C07C233/62 , C07C233/78 , C07C247/16 , C07C247/18 , C07C2601/08 , C07D213/50 , C07D213/53 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D409/12
摘要： The present invention relates generally to therapeutics targeting the bacterium Porphyromonas gingivalis , including its protease Lysine gingipain (Kgp), and their use for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimers disease. In certain embodiments, the invention provides compounds according to Formula (I), as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明一般涉及针对细菌牙龈卟啉单胞菌（包括其蛋白酶赖氨酸姜黄素（Kgp））的治疗剂及其用于治疗与牙龈卟啉单胞菌感染相关的疾病，包括脑疾病如阿尔茨海默病的用途。在某些实施方案中，本发明提供了本文所述的根据式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。

172. 发明申请

WO2016054388A1 GLUTAMINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：谷氨酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：WO2016054388A1
公开(公告)日：2016-04-07
申请号：PCT/US2015/053514
申请日：2015-10-01
申请人： UNIVERSITY OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION , CORNELL UNIVERSITY
发明人： MCDERMOTT, Lee A. , IYER, Prema, C. , CERIONE, Rick , KATT, William
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/12 , C07D401/14 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/40 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/433 , A61K31/4535 , C07D285/135 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having a structure of: Formula A wherein A is a ring; Y 1 and Y 2 are each independently N or C with the proper valency; X 1 and X 2 are each independently -NH-, -0-, -CH 2 -0-, -NH-CH 2 -, or -N(CH 3 )-CH 2 -, provided that when at least one of X 1 and X 2 is -CH 2 -0-, -NH-CH 2 -, or -N(CH 3 )-CH 2 - then the - CH 2 - is directly connected to A; a and b are each independently 0 or 1; c and d are each independently 0 or 1; Z 1 and Z 2 are each independently a heterocyclic; and R 1 and R 2 are each independently optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, amino, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; provided that if Y 1 and Y 2 are each C, then a is 1 and b is 1; provided that if Y 1 and Y 2 are each N, then a is 0 and b is 0; provided that if Y 1 is N and Y 2 is C, then a=0 and b=l; provided that if Y 1 is C and Y 2 is N, then a=l and b=0; provided that if c=0 and d=0, then R 1 and R 2 are both amino; provided that if c is 1 and d is 1, then both R 1 and R 2 are not amino; provided that if c is 0 and d is 1, then R 1 is amino and R 2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; and provided that if c is 1 and d is 0, then R 2 is amino and R 1 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl.
摘要翻译：具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐：式A其中A是环; Y1和Y2各自独立地为N或C，具有合适的化合价; X 1和X 2各自独立地为-NH-，-O-，-CH 2 O-，-NH-CH 2 - 或-N（CH 3）-CH 2 - ，条件是当X 1和X 2中的至少一个为-CH 2 - 0-，-NH-CH 2 - 或-N（CH 3）-CH 2 - ，则-CH 2 - 直接与A连接; a和b各自独立地为0或1; c和d各自独立地为0或1; Z 1和Z 2各自独立地为杂环; 任选取代的杂芳烷基，任选取代的烷基烷氧基，任选取代的烷基芳基氧基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环烷基; R 1和R 2各自独立地为任选取代的烷基，任选取代的芳烷基，任选取代的环烷基，条件是如果Y1和Y2各自为C，则a为1，b为1; 条件是如果Y1和Y2各自为N，则a为0且b为0; 条件是如果Y1是N，Y2是C，那么a = 0和b = 1; 条件是如果Y1为C且Y2为N，则a = 1和b = 0; 条件是如果c = 0和d = 0，那么R1和R2都是氨基; 条件是如果c为1且d为1，那么R1和R2都不是氨基; 条件是如果c为0且d为1，则R1为氨基，R2为任选取代的烷基，任选取代的芳烷基，任选取代的环烷基，任选取代的杂芳烷基，任选取代的烷基烷氧基，任选取代的烷基芳氧基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，或任选取代的杂环烷基; 并且条件是如果c为1且d为0，则R2为氨基，R1为任选取代的烷基，任选取代的芳烷基，任选取代的环烷基，任选取代的杂芳烷基，任选取代的烷基烷氧基，任选取代的烷基芳氧基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，或任选取代的杂环烷基。

173. 发明申请

WO2016041845A1 TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY AND DIABETES 审中-公开
标题翻译：用于治疗肥胖和糖尿病的四氢喹诺酮衍生物和药物组合物
公开(公告)号：WO2016041845A1
公开(公告)日：2016-03-24
申请号：PCT/EP2015/070741
申请日：2015-09-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人： ROTH, Gerald Juergen , FLECK, Martin , HAEBEL, Peter Wilhelm , HEIMANN, Annekatrin , HEINE, Niklas
IPC分类号： C07D215/16 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P3/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07D217/18 , C07D215/16 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D491/04
摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula wherein R 1 to R 6 , n and m are as defined in the description and claims, to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及下式的新型吡咯烷衍生物，其中R 1至R 6，n和m如说明书和权利要求书中所定义，其作为药物的用途，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

174. 发明申请

WO2016031833A1 ２－アミノチアゾール誘導体またはその塩审中-公开
标题翻译： 2-氨基噻唑衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2016031833A1
公开(公告)日：2016-03-03
申请号：PCT/JP2015/073914
申请日：2015-08-25
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：高橋　泰輔 , 田中　宏明 , 赤岩　路則 , 根来　賢二 , 三原　久史 , 藤　秀義 , 高松　肇
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D417/12
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：【課題】蓄尿障害、排尿障害及び下部尿路系疾患等の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、２－アミノチアゾール誘導体が優れたムスカリンM 3 受容体ポジティブアロステリックモジュレーター活性を有し、ムスカリンM 3 受容体を介した膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防又は治療剤として期待されることを知見して本発明を完成した。本発明の２－アミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM 3 受容体を介した膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防又は治療剤として期待される。
摘要翻译：提供用作治疗膀胱存储障碍，排尿困难，下尿路疾病等的药物组合物中作为活性成分使用的化合物。 [解决方案]本发明的发明人已经发现，2-氨基噻唑衍生物显示出优异的毒蕈碱M3受体阳性变构调节剂活性，并且具有作为预防或治疗膀胱和尿路疾病的潜力，对于膀胱和尿道疾病，由毒蕈碱 M3受体有贡献。 2-氨基噻唑衍生物或其盐作为预防或治疗膀胱和尿道疾病的潜力，例如包括膀胱活动不足的排尿困难，以及由毒蕈碱M3受体介导的膀胱收缩的作用。

175. 发明申请

WO2016027262A1 ANTIBACTERIAL SIDEROMYCINS 审中-公开
标题翻译：抗生素治疗
公开(公告)号：WO2016027262A1
公开(公告)日：2016-02-25
申请号：PCT/IB2015/056915
申请日：2015-09-10
申请人： MILLER, Marvin J. , LIN, Yun-ming , GHOSH, Manuka , MILLER, Patricia A. , MÖLLMANN, Ute
发明人： MILLER, Marvin J. , LIN, Yun-ming , GHOSH, Manuka , MILLER, Patricia A. , MÖLLMANN, Ute
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/404 , A61K31/43 , A61K31/435 , A61K31/427 , A61K31/542 , A61K31/295 , C07D209/18 , C07D499/68 , C07D463/20 , C07D417/12 , C07D501/59 , C07C235/60 , C07F15/03 , A61P31/04
CPC分类号： C07F15/03 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K45/06 , A61K47/547 , C07C235/60 , C07D209/18 , C07D417/12 , C07D463/22 , C07D499/78 , C07D501/59 , A61K2300/00
摘要： A compound, comprising: an Fe(III)-binding and/or Fe(III)-bound siderophore; one or more optional linker covalently bound to the siderophore; and daptomycin covalently bound to the linker, or, if no linker is present, then to the siderophore; or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：一种化合物，包括：Fe（III）结合和/或Fe（III）键合的铁载体; 与铁载体共价结合的一个或多个任选的接头; 共同结合到连接体上的达托霉素，或者如果不存在连接体，则到载体载体上; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

176. 发明申请

WO2015022038A8 3-SUBSTITUTED CYCLOPENTYLAMINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-取代环丙基胺衍生物
公开(公告)号：WO2015022038A8
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PCT/EP2014001281
申请日：2014-05-12
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： TSAKLAKIDIS CHRISTOS , STAEHLE WOLFGANG , LEUTHNER BIRGITTA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07D249/04 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D249/04 , C07D263/57 , C07D271/10 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： Compounds of formula (I) in which R, W, R1, R4, X1, X2, X3, X4 and q have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.
摘要翻译：其中R，W，R 1，R 4，X 1，X 2，X 3，X 4和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是脂肪酸合酶的抑制剂，并且可以用于治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

177. 发明申请

WO2016008433A1 SUBSTITUTED UREA DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：替代尿素衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2016008433A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/CN2015/084253
申请日：2015-07-16
申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.
发明人： CHENG, Changchung , ZHANG, Yingjun , LIU, Bing , LONG, Bohua , CHEN, Yu , CHENG, Zhixin
IPC分类号： C07D261/14 , C07D491/056 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D491/08 , C07D413/14 , C07D519/00 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P1/00
CPC分类号： C07D261/14 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/056 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K2300/00
摘要： Provided herein are novel substituted urea derivatives, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are uses of the compounds or pharmaceutical compositions thereof for preventing, managing, treating or lessening a proliferative disease, andmodulating the activity of protein kinase.
摘要翻译：本文提供新型取代的脲衍生物及其药物组合物。本文还提供了用于预防，控制，治疗或减轻增殖性疾病和调节蛋白激酶活性的化合物或其药物组合物的用途。

178. 发明申请

WO2016004166A1 BORON-BASED PRODRUG STRATEGY FOR INCREASED BIOAVAILABILITY AND LOWER-DOSAGE REQUIREMENTS FOR DRUG MOLECULES CONTAINING AT LEAST ONE PHENOL (OR AROMATIC HYDROXYL) GROUP 审中-公开
标题翻译：基于BORON的PRODRUG策略，用于提高生物利用度和降低至少一种苯酚（或芳族羟基）基团的药物分子的需求
公开(公告)号：WO2016004166A1
公开(公告)日：2016-01-07
申请号：PCT/US2015/038768
申请日：2015-07-01
申请人： XAVIER UNIVERSITY OF LOUISIANA
发明人： WANG, Guangdi , ZHONG, Qiu , ZHENG, Shilong
IPC分类号： C07F5/02 , C07C233/07 , C07D311/04 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D501/20
CPC分类号： C07F5/025 , C07F5/027 , C07F5/04 , C07H23/00 , C07J31/006 , C07J51/00
摘要： Boron-based prodrugs of phenol- or aromatic hydroxyl group -containing therapeutic molecules ("original drugs"), uses thereof, and methods of making the same, are provided for achieving, for example, improved bioavailability, prolonged retention (e.g., in a circulatory system) and, in particular, significantly lowered therapeutically effective dosage in order to reduce adverse effects while maintaining the desired therapeutic effects of the original drugs.
摘要翻译：提供含苯酚或芳香族羟基的治疗分子（“原始药物”）的基于硼的前药，其用途及其制备方法用于实现例如改善的生物利用度，延长的保留（例如，循环系统），特别是显着降低治疗有效剂量，以便在保持原始药物的期望治疗效果的同时减少不良反应。

179. 发明申请

WO2016002853A1 糖尿病治療用医薬組成物审中-公开
标题翻译：用于治疗糖尿病的药物组合物
公开(公告)号：WO2016002853A1
公开(公告)日：2016-01-07
申请号：PCT/JP2015/069031
申请日：2015-07-01
申请人：味の素株式会社
发明人：宮永　渉 , 川平　瑞季 , 松本　佳代 , 中川　忠清 , 徳増　宗孝 , 竹下　亘
IPC分类号： C07D277/56 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61P3/10 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/443 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/506 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要：　グリコーゲンシンターゼ活性化能を有するが、受容体ＰＰＡＲが活性化されることが少なくて安全性が高い新規化合物を提供すること。下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩を提供する。
摘要翻译：本发明的目的是提供能够激活糖原合成酶但几乎不激活受体PPAR并且表现出高安全性的新型化合物。提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

180. 发明申请

WO2015181573A1 DASATINIB SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2015181573A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/HU2015/000049
申请日：2015-05-26
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： MÁRVÁNYOS, Ede László , VIRÁG, Attila , GREGOR, Tamás , VOLK, Balázs , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária , PONGÓ, László , PEREGI, Balázs , LUKÁCS, Gyula , VARGA, Zoltán , DANCSÓ, András
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07B2200/13
摘要： The invention relates to normal or acidic salts of dasatinib and the hydrate and solvate forms thereof. More specifically the invention concerns: dasatinib cyclamic acid salt, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form I, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form II, dasatinib hydrogen bromide (1:2) salt, dasatinib methane sulfonic acid (1:2) salt, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) dihydrate salt, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form I, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form II, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt methanol solvate. Moreover the invention relates process for preparing dasatinib salts, pharmaceutical compositions comprising thereof and the use of dasatinib salts the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及达沙替丁的正常或酸性盐及其水合物和溶剂化物形式。更具体地说，本发明涉及：达沙替尼环己烷磺酸盐，达沙替班环罗糖酸（1:1）盐形式I，达沙替尼环己烷氨基酸（1：1）盐II型，达沙替尼溴化氢（1:2）盐，达沙替尼甲磺酸 1：2）盐，达沙替尼对甲苯磺酸（1：1）二水合盐，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐形式I，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐II型，达沙替尼对甲苯磺酸（1：1）盐甲醇溶剂化物。此外，本发明涉及制备达沙替尼盐的方法，包含其的药物组合物以及达沙替尼盐用于治疗癌症的用途。

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