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1. 发明申请

WO2017134476A1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF POMALIDOMIDE 审中-公开
标题翻译：甲酰胺的生产方法
公开(公告)号：WO2017134476A1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：PCT/HU2017/050002
申请日：2017-01-19
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： VOLK, Balázs , KÁTAINÉ FADGYAS, Katalin , LUKÁCS, Gyula , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária , DANCSÓ, András , KIRÁLY, Imre , PALOTAI, László , KORMÁNY, Róbert
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/48
摘要： The object of the invention relates to a novel group of compounds of general formula 20 that may be used as an intermediate for the production of the pharmaceutical active substance pomalidomide. The object of the invention also relates to a novel, cost-effective, productive method for the production of pomalidomide that can also be implemented on industrial scales via the novel compound of formula 20 according to the invention.
摘要翻译：本发明的目的涉及可用作用于生产药物活性物质pomalidomide的中间体的通式20的新的一组化合物。本发明的目的还涉及一种用于生产pomalidomide的新型，成本有效的生产性方法，该方法也可以通过本发明的新型式20化合物以工业规模实施。

2. 发明申请

WO2014188226A2 LAPATINIB SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2014188226A2
公开(公告)日：2014-11-27
申请号：PCT/HU2014/000047
申请日：2014-05-26
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： MÁRVÁNYOS, Ede , HÉDER, János Levente , VOLK, Balázs , GREGOR, Tamás , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária , PALOTAI, László , LUKÁCS, Gyula , PONGÓ, László , VARGA, Zoltán , DANCSÓ, András
IPC分类号： C07D405/04
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/517
摘要： Disclosed are new lapatinib salts and polymorphic forms thereof and processes for their preparation. More specifically disclosed are new salts of lapatinib, namely lapatinib salts formed by (1 S )-(+)-camphorsulfonic acid, 2,5 dihydroxy benzoic acid, hydrogen bromide, malonic acid, naphtalene 1,5 disulfonic acid, naphtalene 2 sulfonic acid, nitric acid, citric acid and hydrochloric acid.
摘要翻译：公开了新的拉帕替尼盐及其多晶型物及其制备方法。更具体地公开了拉帕替尼的新盐，即由（1S） - （+） - 樟脑磺酸，2,5-二羟基苯甲酸，溴化氢，丙二酸，1,5-二磺酸，萘2磺酸等形成的拉帕替尼盐，硝酸，柠檬酸和盐酸。

3. 发明申请

WO2017072543A1 PALBOCICLIB SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2017072543A1
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：PCT/HU2016/050050
申请日：2016-10-26
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： LUKÁCS, Gyula , MÁRVÁNYOS, Ede László , BERECZ, Gábor , HÉDER, János Levente , MILEN, Mátyás , PEREGI, Balázs , GUDOR, Róbert , VOLK, Balázs , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The subject of the invention relates to various new salts of palbociclib, furthermore to their hydrate and solvate forms, such as the palbociclib hydrogen bromide (1:1) salt, the palbociclib hydrogen bromide (1:2) dihydrate salt, the palbociclib hydrogen chloride (1:1) salt Form E, the palbociclib sulphate (2:1) dihydrate salt, the palbociclib camsylate (1:1) salt, the palbociclib napsylate (1:1) salt, the palbociclib napsylate (1:2) dihydrate salt, the palbociclib tosylate (1:1) salt, the palbociclib citrate (1:1) monohydrate salt, the palbociclib maleate (1:1) salt Form I, the palbociclib maleate (1:1) salt Form II and the palbociclib oxalate (1:1) salt. The subject of the invention also relates to the production of the above palbociclib salts, medicinal preparations containing these and the medical use of the above forms.
摘要翻译：本发明的主题涉及palbociclib的各种新盐，此外还涉及它们的水合物和溶剂合物形式，例如palbociclib溴化氢（1:1）盐，palbociclib溴化氢（1：2））二水合物盐，palbociclib氯化氢（1：1）盐形式E，palbociclib硫酸盐（2:1）二水合物盐，palbociclib樟脑磺酸盐（1:1）盐，palbociclib萘磺酸盐（1:1）盐，palbociclib 萘磺酸盐（1:2）二水合物盐，palbociclib甲苯磺酸盐（1:1）盐，palbociclib柠檬酸盐（1:1）一水合物盐，palbociclib马来酸盐（1:1）盐，palbociclib马来酸盐（1:1）盐II型和palbociclib草酸盐（1：1）盐。本发明的主题还涉及上述palbociclib盐的生产，含有这些的药物制剂以及上述形式的医学用途。

4. 发明申请

WO2016020711A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF APIXABAN 审中-公开
标题翻译：制定APIXABAN的过程
公开(公告)号：WO2016020711A1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PCT/HU2015/050004
申请日：2015-08-03
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： MRÁVIK, András , NAGY, Tamás , FARAGÓ, János , VOLK, Balázs , LUKÁCS, Gyula , NÉMETH, Gábor , CZOBORNÉ HATVÁRI, Ilona , SLÉGEL, Péter , CSONKA-KIS, Győző , KORMÁNY, Róbert
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/88
CPC分类号： C07D211/76 , C07D211/88 , C07D471/04
摘要： The object of the invention is a process for the preparation of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4- (2-oxopiperidin- 1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1 H -pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid amide of formula 1 (apixaban), as well as the intermediates used in the process.
摘要翻译：本发明的目的是制备1-（4-甲氧基苯基）-7-氧代-6- [4-（2-氧代哌啶-1-基）苯基] -4,5,6,7-四氢化合物的方法 -1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酸酰胺（阿哌沙班），以及该方法中使用的中间体。

5. 发明申请

WO2015181573A1 DASATINIB SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2015181573A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/HU2015/000049
申请日：2015-05-26
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： MÁRVÁNYOS, Ede László , VIRÁG, Attila , GREGOR, Tamás , VOLK, Balázs , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária , PONGÓ, László , PEREGI, Balázs , LUKÁCS, Gyula , VARGA, Zoltán , DANCSÓ, András
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07B2200/13
摘要： The invention relates to normal or acidic salts of dasatinib and the hydrate and solvate forms thereof. More specifically the invention concerns: dasatinib cyclamic acid salt, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form I, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form II, dasatinib hydrogen bromide (1:2) salt, dasatinib methane sulfonic acid (1:2) salt, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) dihydrate salt, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form I, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form II, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt methanol solvate. Moreover the invention relates process for preparing dasatinib salts, pharmaceutical compositions comprising thereof and the use of dasatinib salts the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及达沙替丁的正常或酸性盐及其水合物和溶剂化物形式。更具体地说，本发明涉及：达沙替尼环己烷磺酸盐，达沙替班环罗糖酸（1:1）盐形式I，达沙替尼环己烷氨基酸（1：1）盐II型，达沙替尼溴化氢（1:2）盐，达沙替尼甲磺酸 1：2）盐，达沙替尼对甲苯磺酸（1：1）二水合盐，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐形式I，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐II型，达沙替尼对甲苯磺酸（1：1）盐甲醇溶剂化物。此外，本发明涉及制备达沙替尼盐的方法，包含其的药物组合物以及达沙替尼盐用于治疗癌症的用途。

6. 发明申请

WO2015028828A1 SORAFENIB SALTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2015028828A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：PCT/HU2014/000074
申请日：2014-08-26
申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.
发明人： KIRÁLY, Imre , HÉDER, János, Levente , GREGOR, Tamás , VOLK, Balázs , TÓTHNÉ LAURITZ, Mária , PONGÓ, László , BÜTE, Katalin , LUKÁCS, Gyula , VARGA, Zoltán , DANCSÓ, András
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81
摘要： The invention relates to novel (1:1) salts of sorafenib and the hydrate and solvate forms thereof. More specifically the invention concerns: - the sorafenib hydrogen-bromide (1:1) monoacetonitrile solvate salt, - the sorafenib hydrogen-bromide (1:1) hemihydrate salt, - the sorafenib naphthalene-2-sulfonic acid (1:1) anhydrous (form I, II and III) salt, - the sorafenib naphthalene-2-sulfonic acid (1:1) monoethanol solvate salt. Moreover the invention relates to preparing the mentioned sorafenib salts, pharmaceutical compositions comprising them for the treatment of carcinoma.
摘要翻译：本发明涉及索拉非尼的新型（1：1）盐及其水合物和溶剂化物形式。更具体地，本发明涉及：索拉非尼溴化氢（1:1）单乙腈溶剂化物盐， - 索拉非尼溴化氢（1:1）半水合物盐， - 无水索拉非尼萘-2-磺酸（1:1）（I，II和III型）盐， - 索拉非尼萘-2-磺酸（1:1）单乙醇溶剂合物盐。此外，本发明涉及制备所述索拉非尼盐，包含它们用于治疗癌症的药物组合物。

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