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    • 3. 发明授权
    • Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use
    • 环氧琥珀酸衍生物,其生产和使用
    • US5679708A
    • 1997-10-21
    • US513895
    • 1995-09-05
    • Shigetoshi TsubotaniMasayuki TakizawaJunji Mizoguchi
    • Shigetoshi TsubotaniMasayuki TakizawaJunji Mizoguchi
    • C07D303/48A61K31/335C07D405/12
    • C07D303/48
    • The present invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for an optionally esterified or amidated carboxyl group, X stands for an optionally substituted divalent hydrocarbon residue, R.sub.2 stands for hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon residue, R.sub.3 stands for an alkyl group which is substituted with a group bonded through O or S(O).sub.n wherein n is 0, 1 or 2, with a proviso that when the partial structural formula: --NH--X--CO-- is leucine residue, R.sub.3 is not 3-hydroxy-3-methylbutyl group nor 4-hydroxy-3-methylbutyl group, or a salt thereof, which is useful as prophylactic and therapeutic agents of bone diseases and as inhibitory agents of thiol protease.
    • PCT No.PCT / JP95 / 01004 Sec。 371 1995年9月5日第 102(e)1995年9月5日PCT PCT 1995年5月25日PCT公布。 出版物WO95 / 32954 日期:1994年12月7日本发明涉及下式化合物:其中R1代表任意酯化或酰胺化的羧基,X代表任意取代的二价烃残基,R2代表氢或 任选取代的烃基,R3代表被O或S(O)n键合的基团取代的烷基,其中n为0,1或2,条件是当部分结构式为:-NH-X- CO-是亮氨酸残基,R3不是3-羟基-3-甲基丁基也不是4-羟基-3-甲基丁基,或其盐,其可用作骨疾病的预防和治疗剂,并且作为硫醇蛋白酶的抑制剂 。